甲鈷胺片

【藥品名稱】通用名稱：甲鈷胺片

英文名稱：MecobalaminTablets

【成份】甲鈷胺

【性狀】本品為糖衣片，除去糖衣后，顯淡紅色。

【適應癥】周圍神經病變。

【規格】0.5mg

【包裝】鋁塑包裝，10片/板，2板/盒，3板/盒，10板/盒。

【用法用量】口服。通常成人一次1片(0.5mg)，一日3次，可根據年齡、癥狀酌情增減。

【不良反應】

在總病例15180例中，146例(0.96%)出現不良反應。（調查不良反應發生頻率結束時）胃腸道：偶有(0.1%～5%)食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉：過敏：少見(＜0.1%)皮疹。

【禁忌】禁用于對甲鈷胺有過敏史的患者。

1．如果服用一個月以上無效，則無需繼續服用。

2．從事汞及其化合物的工作人員，不宜長期大量服用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然甲鈷胺在動物試驗中未表現致畸作用，但其對懷孕婦女的安全性尚不明確。尚不明確甲鈷胺是否通過婦女乳汁分泌，但動物試驗報告甲鈷胺有乳汁分泌，本品在哺乳期婦女的安全性尚不明確。

【兒童用藥】尚不明確。

【老人用藥】由于老年人機能減退，建議在醫生指導下酌情減少用量。

【藥物相互作用】尚不明確。

【藥物過量】尚無藥物過量的經驗。如果發生藥物過量，應進行對癥、支持治療。

【藥理】本品是一種內源性的輔酶B12，參與一碳單位循環，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。動物實驗發現本品比氰鈷胺易于進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強。本品能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正�；�，對藥物引起的神經退變具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的小鼠軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病等。在大鼠組織培養中發現本品可以促進卵磷脂合成和神經元髓鞘形成。本品能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性恢復終板電位誘導，能使飼以膽堿缺乏飼料的大鼠腦內乙酰膽堿恢復到正常水平。

【毒理】生殖毒性在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸征象。

【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準（試行）YBH07452003

【藥代動力學】

1．一次性給藥健康人一次口服120μg、1500μg注），無論哪個劑量，均在給藥后3小時達到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及△AUCo12如下圖、下表所示。服藥后8小時，尿中總B12的排泄量為用藥后24小時排泄量的40～80%。注）標記的一次口服1500μg給藥量是日本厚生省批準以外的用量�！�1：給藥前值到給藥后12小時的實測值增加部分，按梯形規則公式計算。※2：由給藥后24～48小時的平均值算出。 

2．連續給藥觀察健康人連續12周每天口服1500μg，至停藥后4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為給藥前的約2倍，以后逐漸增加，到12周后達約2.8倍，即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍。

【ATC分類】B03B

【編碼】HD003335