厄貝沙坦片

【藥品名稱】通用名稱：厄貝沙坦片

【成份】本品主要成份為厄貝沙坦

【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至類白色。

【適應癥】高血壓病。

【包裝】鋁塑。7片/板/盒。

【用法用量】口服：推薦起始劑量為0.15g（1片），一日1次。根據病情可增至0.3g（2片），一日1次。可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時，可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其它降壓藥物。

【不良反應】

常見不良反應為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過性，多數患者繼續服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發生。文獻報道本品不良反應發生率大于1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對照組比沒有顯著性差異。大于1%但低于對照組發生率的有腹痛、焦慮、神經質、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發生率約為0.4%。

【禁忌】對本品過敏者禁用。

【注意事項】

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠和哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。

【老人用藥】未進行該項實驗且無相關可靠文獻資料。

【藥物相互作用】

本品與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時，應避免血鉀升高。本品與華法令、氫氯噻嗪之間無明顯的相互作用。與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。

【藥物過量】過量服用本品后可出現低血壓，心動過速或心動過緩，應采用催吐、洗胃及支持療法。

【藥理】本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受體抑制劑，能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1)，對AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。

【執行標準】WS1-(X-016)-2005Z

據國外資料報道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度為60%-80%，不受食物的影響。血漿達峰時間為1-1.5小時，消除半衰期為11-15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據國內資料報道，健康受試者口服本品300mg后，約1.9小時血藥濃度達峰值，峰濃度約為4058μg/L，消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時。