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拉西地平
- 【藥品名稱】
通用名稱：拉西地平
英文名稱：Lacidipine Tablets
拼音名稱：Laxidiping Pian - 【成份】本品主要成份及其化學名稱為：（E）-4-{2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基}-1，4-二氫-2，6-二甲基-3，5 -吡啶-二甲酸二乙酯。
- 【性狀】本品為白色片。
- 【適應癥】高血壓。
- 【規格】4mg
- 【用法用量】成人 起始劑量 4mg，每日 1 次，在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要 3—4 周可增加至 6mg，8mg，一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。肝病患者初始劑量為 2mg，每日 1 次。
- 【不良反應】最常見的有頭痛，皮膚潮紅，水腫，眩暈和心悸。少見無力，皮疹（包括紅斑和搔癢），胃納不佳，惡心，多尿。極少數有胸痛和齒齦增生。
- 【禁忌】對本品成份過敏者。
- 【注意事項】
1．肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強降血壓作用。
2．本品不經腎臟排泄，腎病患者無需修改劑量。
3．一般不明顯影響的實驗室檢查或血液學。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的報告。
4．雖然本品不影響傳導系統和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結活動及心肌儲備，應予注意。竇房結活動不正常者尤應關注，有心臟儲備較弱患者亦應謹慎。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】（1）尚無資料證實本品對人類妊娠的安全性，孕婦應用須權衡利弊。
（2）本品及其代謝物由乳汁排出，應用本品最好不授乳或停用本品。
（3）本品有引起子宮肌肉松弛的可能性，臨娩婦女應慎用。 - 【兒童用藥】本品尚無用于兒童的經驗。
- 【老年用藥】老年人初始劑量為 2mg，每日 1 次，必要時可增至 4mg 及 6mg，每日 1次。可以長期連續用藥。
- 【藥物相互作用】1．與β阻滯劑、利尿藥合用，降壓作用可加強。
2．與西咪替丁合用，可使本品血藥濃度增高。
3．與地高辛合用，地高辛峰值水平可增加 17%，對 24 小時平均地高辛水平無影響。
4．與普萘洛爾合用，可輕度增加兩者藥時曲線下面積（AUC）。
5．與華法林、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應。 - 【藥物過量】尚無明確報道。但逾量可引起低血壓及心動過速，此時需用輸液及升壓藥。
- 【藥理毒理】1．藥理：本品為二氫毗啶類鈣離子拮抗劑。具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道。主要擴張周圍動脈，減少外周阻力，降壓作用強而持久。對心臟傳導系統和心肌收縮功能無明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率，可產生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現環孢素 A 誘發的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質部分沉積并在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。
2．毒理：通過對 Sparague-Dawley 鼠及 Beagle 狗 78 周的急性、亞急性、慢性毒理研究顯示，最大重復劑量：鼠為 32mg/kg (1 個月）或 20mg/kg（6 個月）。狗為 8.5mg/kg（1 個月）或5mg/kg（6 個月）。與本品藥效性相關的變化包括心動過速及便秘。通過狗 60 周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1mg /kg 和 5mg/kg）可發現齒齦增生。致癌、致畸及致突變；通過研究本藥無致癌性、致畸性及致突變性。 - 【藥代動力學】本品口服從胃腸道吸收迅速，由于肝臟廣泛首過代謝，生物利用度為 2%—9%，用更敏感分析方法平均為 18.5%(4%—52%）。吸收后 95%藥物與蛋白結合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品經肝臟代謝，代謝產物主要為吡啶類似物及羧酸類似物，2 種為吡啶類，2 種為羧酸類，主要通過膽道從糞便排出，其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷峰比大于 60%。血漿清除率為 1.1L/kg，穩態時終末 T1/2 為 12—15 小時。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【有效期】暫定24個月
