唑來膦酸注射液
發布時間：2024/4/10 14:54:47 瀏覽次數：989
- 基本信息
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通用名稱： 注射用唑來膦酸濃溶液
批準文號： 國藥準字H20233946 【驗證真偽】
產品分類： 西藥 免疫系統用藥 (處方藥)
生產企業： 四川匯宇制藥股份有限公司
招商區域： 全國
招商企業： 四川匯宇制藥股份有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
注射用唑來膦酸濃溶液 |
| 品牌名稱 |
匯珊 |
| 適應癥 |
用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥；
用于治療成年男性的骨質疏松癥以增加骨量；
用于治療Paget’s病（變形性骨炎）。 |
| 用法用量 |
對于骨質疏松癥的治療，推薦劑量為一次靜脈滴注5mg唑來膦酸，每年一次。對于所有接受雙膦酸鹽治療的患者，需要定期對是否繼續治療進行重新評估。低骨折風險的患者在用藥3至5年后，應考慮停藥。停止治療的患者應該定期重新評估其骨折風險。對于Paget’s病的治療，推薦劑量為一次靜脈滴注5mg唑來膦酸。本品通過輸液管以恒定速度滴注。滴注時間不得少于15分鐘。殊人群用藥參見【注意事項】及【藥代動力學】。 |
| 產品規格 |
100ml:5mg（按C5H10N2O7P2計） |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
| 產品賣點 |
高效便利，一年一次
高骨折風險骨質疏松患者用藥
國內適應癥廣無醫保支付限制的治療骨質疏松的雙磷酸鹽
醫保乙類第七批集采（標期2年）
中歐共線質量更優 |
| 補充說明 |
省代或院代，渠道覆蓋：公立醫院渠道或民營醫院渠道，第三終端（社區、鄉鎮）均可；
既往代理產品要求：做過腎骨科、腎科、風濕免疫、內分泌科、老年科等綜合科室
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| 銷售包裝 |
1瓶/盒 |
【藥品名稱】
通用名稱：唑來膦酸注射液
英文名稱：Aclasta(ZoledronicacidInjection)
商品名稱：密固達
【成份】活性成份：唑來膦酸輔料：枸櫞酸鈉、甘露醇、注射用水
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【適應癥】
用于治療絕經期婦女的骨質疏松癥。 用于治療Paget’s病（變形性骨炎）。
【功能主治】用于治療絕經期婦女的骨質疏松癥。 用于治療Paget’s病（變形性骨炎）。
【規格】100ml：5mg（以唑來膦酸無水物計）。
【包裝】100mg/瓶，1瓶/盒
【禁忌】對唑來膦酸或其他雙膦酸鹽或藥品成份中任何一種輔料過敏者禁用。低鈣血癥患者（參見注意事項）。妊娠和哺乳期婦女（參見孕婦及哺乳期婦女用藥）。
【注意事項】
概況本品給藥至少15分鐘以上。由于缺乏充分臨床使用數據，不推薦嚴重腎功能不全患者使用（肌酐清除率小于35mL/min）。在給予本品前，應對患者的血清肌酐水平進行評估。給藥前必須對患者進行適當的補水，對于老年患者和接受利尿劑治療的患者尤為重要。在給予本品治療前，患有低鈣血癥的患者需服用足量的鈣和維生素D（參見禁忌）。對于其他礦物質代謝異常也應給予有效治療（例如，副甲狀腺貯備降低；腸內鈣吸收不良）。醫生應當對該類病人進行臨床檢測。腎衰腎衰患者（肌酐清除率 35 mL/min）中不建議使用本品，以保證在非試驗環境下腎衰竭患者在安全范圍內用藥。患者在給藥前應測量血清肌酐。肝功能不全患者無需調整劑量（參見藥代動力學）。補充鈣和維生素D對于日常鈣劑以及維生素D攝入不足的骨質疏松女性，進行適量補充非常重要。骨轉換率升高是變形性骨炎的主要特征。由于唑來膦酸快速對骨轉換起效，因此在本品給藥后可能會發生短暫的，有時是有癥狀的低血鈣，通常在給藥后最初10天內最明顯（參見不良反應）。建議本品給藥同時給予足夠的維生素D補充劑。另外，強烈建議變形性骨炎患者接受本品治療后至少10天內，接受足量的鈣補充劑，保證每日兩次至少500 mg元素鈣。應告知患者低血鈣癥狀，并對危險患者給予足夠的臨床監護。骨骼肌疼痛對使用雙膦酸鹽（含本品）的患者，嚴重及偶發的失能性骨骼、關節和/或肌肉疼痛罕有報道。頜骨壞死頜骨骨壞死主要出現在雙膦酸鹽治療的腫瘤患者（含本品）。這些患者中許多人也同時接受了化療和皮質激素治療。大多數患者出現頜骨骨壞死顯示與牙科的一些手術有關，比如拔牙。很多患者有局部感染的癥狀，包括骨髓炎。對伴有危險因素(如腫瘤、化療、放療、皮質激素治療、口腔衛生狀況差)的患者使用雙膦酸鹽進行治療前，應考慮進行口腔檢查并采取適當的預防措施。在治療中，這些患者應盡量避免進行牙科手術。在用雙膦酸鹽治療時發現有頜骨骨壞死病人，牙科手術可能會加劇該病。如果患者需要進行牙科手術，目前尚無數據表明中止雙膦酸鹽治療會減少頜骨骨壞死的風險。臨床醫生應對每個病人基于各自的利益/風險評估進行臨床判斷。本品與用于腫瘤患者的澤泰?（唑來膦酸）具有相同的活性成份，如果患者已使用了澤泰?，請勿使用本品。目前尚無數據顯示本品會影響駕駛和操作設備的能力。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】沒有孕婦使用唑來膦酸的充分臨床資料。動物研究提示：本品存在生殖毒性。對人類潛在的危險還不明確。本品禁用于懷孕和哺乳期婦女（參見禁忌）。
【兒童用藥】沒有孕婦使用唑來膦酸的充分臨床資料。動物研究提示：本品存在生殖毒性。對人類潛在的危險還不明確。本品禁用于懷孕和哺乳期婦女（參見禁忌）。
【老人用藥】老年患者（65歲）與年輕人具有相似的生物利用度、藥物分布和清除，因此無需調整給藥劑量。
【藥物相互作用】
目前沒有進行明確的唑來膦酸與其他藥物相互作用的研究。唑來膦酸不是被系統性代謝的，體外試驗顯示不影響人體細胞色素P450酶系（參見藥代動力學）。唑來膦酸血漿蛋白結合率不高（大約43-55%），因此不會與高血漿蛋白結合率的藥物發生競爭性相互作用。唑來膦酸經腎臟排泄。故與明顯影響腎功能的藥物合用時應特別注意。
【藥物過量】目前沒有關于本品過量的報道。如果發生藥物過量導致明顯的低血鈣癥狀，采取口服鈣劑和/或靜脈滴注葡萄糖酸鈣進行治療可以逆轉藥物過量。
【藥理】唑來膦酸屬于含氮雙膦酸化合物，主要作用于人體骨骼，通過對破骨細胞的抑制，從而抑制骨吸收。雙膦酸化合物對礦化骨具有高度親和力，可以選擇性的作用于骨骼。唑來膦酸靜脈注射后可以迅速分布于骨骼當中，并像其他雙膦酸化合物一樣，優先聚集于高骨轉化部位。唑來膦酸的主要分子靶點是破骨細胞中反式異戊二烯延長酶，但并不排除還存在其他作用機制。雌激素缺乏的動物的長期試驗表明，在給藥劑量相當于人體劑量0.03-8倍的范圍，唑來膦酸可以抑制骨細胞的重吸收，增加骨密度。研究顯示骨骼強度和其他骨骼機械性能呈劑量依賴性增加。在給藥劑量相當于人體劑量的0.8-8倍時，與未切除卵巢動物（對照組）相比，唑來膦酸可以明顯改善卵巢切除動物的骨骼機械性能。組織形態分析顯示：骨骼對抗骨吸收藥物的典型反應是呈劑量依賴性抑制破骨細胞活性、骨小梁和哈佛氏系統重建位點活化頻率。給予和臨床相關劑量的唑來膦酸進行治療的動物骨骼樣本中可觀察到持續的骨骼重建。在治療動物中沒有發現鈣化缺陷、異常的類骨質堆積和編織骨生成。
【毒理】遺傳毒性試驗中沒有發現唑來膦酸具有致突變性。生殖毒性采用皮下給藥方式，對兩種動物進行致畸研究。當給藥劑量≥ 0.2 mg/kg時唑來膦酸對大鼠產生致畸作用，主要表現為外表、內臟和骨骼的畸形。給予低劑量唑來膦酸(0.01 mg/kg體重)的大鼠會出現難產。雖然給藥劑量達到0.1 mg/kg時，家兔由于血鈣水平降低會產生明顯的母體毒性，但未見致畸作用和對胚胎或胎仔有影響。致癌性致癌試驗未發現唑來膦酸具有潛在的致癌性。
【執行標準】進口藥品注冊標準JX20060152
【藥代動力學】
吸收在開始輸注唑來膦酸后，活性成份的血漿濃度迅速上升，在輸液結束時達到峰值。分布在最初24小時，給藥劑量的39 ± 16%以原形形式出現在尿中，而剩余藥物主要與骨骼組織結合。活性成份非常緩慢地從骨骼組織釋放入全身循環系統中，并經腎臟消除。僅約43-55%的唑來膦酸與血漿蛋白結合，并且蛋白結合率與濃度無關。代謝唑來膦酸不能被人體代謝。機體總清除率為5.04 ± 2.5L/h，與劑量無關，并且不受患者性別、年齡、種族或體重的影響。消除唑來膦酸經腎臟以原形排泄。靜脈內給予唑來膦酸經三相過程消除：從全身循環中迅速的二相消除，半衰期t?a = 0.24小時和t?b = 1.87小時，隨后出現一個很長的清除期，最終清除半衰期是146小時。在每28天多次給藥后，血漿中未發現藥物活性成份蓄積。特殊人群唑來膦酸腎臟清除與肌酐清除具相關性，在一項有64例病人進行的試驗中，患者唑來膦酸清除率的均值為84±29mL/min（范圍由22-143mL/min），為肌酐清除率的75±33%。對比腎功能正常病人，輕中度腎功能損傷患者0-24小時的AUC值有所增加，大約增加30-40%，但多劑量給藥不產生藥物蓄積作用。
【ATC分類】M05B
【醫保類別】乙
【編碼】HD010528
【貯藏】30℃以下保存。避免兒童誤取。
