尼美舒利膠囊
發布時間：2017/3/31 13:56:14 瀏覽次數：3791
- 基本信息
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通用名稱： 尼美舒利膠囊
批準文號： 國藥準字H19991155 【驗證真偽】
產品分類： 西藥 鎮痛、解熱、抗炎、抗風濕、抗痛風藥 耳鼻咽喉科用藥 呼吸系統用藥 (OTC)
生產企業： 東盛科技啟東蓋天力制藥股份有限公司
招商區域： 全國
招商企業： 安徽華源醫藥股份有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
尼美舒利膠囊 |
| 醫保產品 |
是
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| 適應癥 |
本品屬非甾體類抗炎藥，具有鎮痛、抗炎、解熱作用。其作用機理尚未完全清楚，可能主要與抑制前列腺素的合成、白細胞的介質釋放和多形核白細胞的氧化反應有關。 |
| 主要成分 |
本品主要成份為尼美舒利，其化學名稱為:N-[4-硝基-2-苯氧苯基]甲磺酰胺。 |
| 用法用量 |
口服，一次0.05～0.1g，每日二次，餐后服用。最大單次劑量不超過100mg，療程不能超過15天。建議使用最小的有效劑量、最短的療程，以減少藥品不良反應的發生。 |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
感染科用藥 |
| 補充說明 |
【不良反應】
本品較少，常見的副反應為胃灼熱、胃痛及胃腸道障礙，但癥狀都很輕微、短暫，很少需要中斷治療。極少情況下，患者服用后出現過敏性皮疹。
即使使用尼美舒利未出現上述癥狀，也須注意到本品如同其他非甾體抗炎藥一樣，可能產生頭暈、思睡、胃潰瘍或胃腸出血及史蒂文斯-約翰遜(Stevens-Johnson)綜合癥。
【禁忌】
1 對本品、乙酰水楊酸或對其他非甾體類藥過敏者禁用。
2 活動性消化道出血或消化性潰瘍活動期的患者禁用
3 嚴重的肝功能不全、嚴重的腎功能障礙(肌酰清除率<30毫升/分鐘)的患者禁用。
【注意事項】
建議使用小的有效劑量、短的療程，以減少藥品不良反應的發生。
如果治療無效請終止本品的治療。
在治療期間應監測肝腎心功能等檢查。
罕見本品引起嚴重肝損傷的報道，致死性報道更為罕見。服用本品治療期間出現肝損傷癥狀(如厭食、惡心、嘔吐、腹痛、疲倦、尿赤)的患者及肝功能檢查出現異常的患者應該被終止治療。這些患者不應該繼續服用本品。有報導顯示本品短期服用后引起肝損害，其中絕大多數屬于可逆性病變。
服用本品進行治療期間必須避免同時使用已知的肝損害性藥物與過量飲酒，因為任何一種因素均可能增加本品的肝損害風險。
服用本品進行治療期間，應建議患者避免使用鎮痛藥物。不推薦聯合應用其它非甾體類抗炎藥物，包括選擇性COX-2抑制劑。
胃腸道出血、潰瘍和穿孔的風險可能是致命的。無論患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有預兆癥狀，本品在治療期間內的任何時間均有可能導致患者出現消化道出血或潰瘍/穿孔。如果出現消化道出血或潰瘍，應終止本品的治療。對于伴有包括消化性潰瘍史、消化道出血史、潰瘍性結腸炎或克隆氏病在內的消化道疾病的患者，應謹慎使用本品。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
對腎功能損害或心功能不全的患者應謹慎使用本品，因為本品可能導致腎功能損害。一旦發生腎功能損害，應終止本品的治療。
由于本品可影響血小板的功能，因此對于伴有出血傾向的患者應謹慎使用。然而，本品不能作為乙酰水楊酸預防心血管事件方面的替代品。
非甾體類抗炎藥可能掩蓋潛在細菌感染引起的發熱。
本品可能損害女性的生育能力，因此不推薦用于準備受孕的女性。對于受孕困難或正在進行不孕原因檢查的女性患者，應考慮終止使用本品。
尼美舒利屬非甾體抗炎藥，以下內容根據美國FDA報道：
針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。**的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管性的癥狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。
和**非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時，可能會影響這些治療的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應慎用。
NSAIDs，包括本品可引起可能致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在次出現皮膚皮疹或過敏反應的任何其他征象時，應停用本品。
【兒童用藥】禁止12歲以下兒童使用。
【藥物相互作用】
由于本品的血漿蛋白結合率高，可能會置換其他蛋白結合藥物。***影響尼美舒利的吸收，使尼美舒利的AUC值下降約25%;非諾貝特、甲苯磺丁脲、水楊酸可將尼美舒利從血漿蛋白上置換下來，***、格列苯脲及治療劑量的華法林對尼美舒利與蛋白的結合率無影響。
【藥理作用】
本品屬非甾體類抗炎藥，具有抗炎、鎮痛、解熱作用。其作用機理尚未完全清楚，可能主要與抑制前列腺素的合成、白細胞的介質釋放和多形核白細胞的氧化反應有關。
【貯藏】
密封，在干燥處保存。有效期暫定一年。 |
【藥品名稱】
通用名稱：尼美舒利膠囊
英文名稱：NimesulideCapsules
商品名稱：先樂克
【成份】尼美舒利
【性狀】本品為膠囊劑，內含白色或淡黃色至黃色顆粒或粉末。
【適應癥】
本品為非甾體抗炎藥，僅在至少一種其他非甾體抗炎藥治療失敗的情況下使用。可用于慢性關節炎（如骨關節炎等）的疼痛、手術和急性創傷后的疼痛、原發性痛經的癥狀治療。
【功能主治】本品為非甾體抗炎藥，僅在至少一種其他非甾體抗炎藥治療失敗的情況下使用。可用于慢性關節炎（如骨關節炎等）的疼痛、手術和急性創傷后的疼痛、原發性痛經的癥狀治療。
【規格】50mg；0.1g
【包裝】鋁塑包裝。12粒/板×1板/盒(50mg)、12粒/板×2板/盒（50mg）；6粒/板×1板/盒(0.1g)、6粒/板x2板/盒(0.1g)；10粒/板×1板/盒（0.1g）。
【用法用量】
口服，一次0.05-0.1g，每日二次，餐后服用。最大單次劑量不超過100mg，療程不超過15天。建議使用最小的有效劑量、最短的療程，以減少藥品不良反應的發生。
【不良反應】
據國外文獻報道，以下不良反應來自于臨床對照試驗*，的數據（約7800名患者）、上市后調查數據以及個別報道。幾率分類為：非常常見(＞1/10)、常見(＞1/100，＜1/10)、少見(＞1/1000，＜1/100)、罕見(＞1/10000，＜1/1000)、非常罕見(＜1/10000)。
【禁忌】知對尼美舒利或本品中任何成份過敏者。用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。尼美舒利具有肝毒性反應病史者。應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。有活動性消化道潰瘍/出血，腦血管出血或其它活動性出血/出血性疾病者，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。重凝血障礙者。重心衰患者。重腎功能損害患者。肝功能損害患者。
【注意事項】
建議使用最小的有效劑量、最短的療程，以減少藥品不良反應的發生。如果治療無效請終止本品的治療。在治療期間應監測肝腎心功能等檢查。罕見本品引起嚴重肝損傷的報道，致死性報道更為罕見。服用本品治療期間出現肝損傷癥狀（如厭食、惡心、嘔吐、腹痛、疲倦、尿赤）的患者及肝功能檢查出現異常的患者應該被終止治療。這些患者不應該繼續服用本品。有報導顯示本品短期服用后引起肝損害，其中絕大多數屬于可逆性病變。服用本品進行治療期間必須避免同時使用已知的肝損害性藥物與過量飲酒，因為任何一種因素均可能增加本品的肝損害風險。服用本品進行治療期間，應建議患者避免使用鎮痛藥物。避免與其它非甾體類抗炎藥物，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。胃腸道出血、潰瘍和穿孔的風險可能是致命的。無論患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有預兆癥狀，本品在治療期間內的任何時間均有可能導致患者出現消化道出血或潰瘍/穿孔。如果出現消化道出血或潰瘍，應終止本品的治療。對于伴有包括消化性潰瘍史、消化道出血史、潰瘍性結腸炎或克隆氏病在內的消化道疾病的患者，應謹慎使用本品。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。對腎功能損害或心功能不全的患者應謹慎使用本品，因為本品可能導致腎功能損害。一旦發生腎功能損害，應終止本品的治療。由于本品可影響血小板的功能，因此對于伴有出血傾向的患者應謹慎使用。然而，本品不能作為乙酰水楊酸預防心血管事件方面的替代品。非甾體類抗炎藥可能掩蓋潛在細菌感染引起的發熱。本品可能損害女性的生育能力，因此不推薦用于準備受孕的女性。對于受孕困難或正在進行不孕原因檢查的女性患者，應考慮終止使用本品。針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時，可能會影響這些治療的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應慎用。NSAIDs，包括本品可引起可能致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的任何其他征象時，應停用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕7～9個月的婦女禁止使用本品。與其它非甾體類抗炎藥一樣，本品不推薦用于準備懷孕的女性。與其它非甾體類抗炎藥一樣，通過抑制前列腺素的合成，尼美舒利可起動脈導管閉合不全、肺性高血壓、少尿、羊水過少、出血風除增加、宮縮乏力以及肢端水腫。有懷孕晚期婦女服用本品導致新生兒出現腎衰的獨立報道。以兔進行的研究顯示本品具有非典型性生殖毒性，而尚沒有充分的孕婦使用本品的數據可參考使用。因此，本品對人類的潛在風險尚不清楚，而懷孕的前6個月不推薦使用本品。哺乳期尚不清楚尼美舒利是否能分泌進入乳汁。哺乳期問禁止他用本品。
【兒童用藥】禁止12歲以下兒童使用。
【老人用藥】老年人無須降低每日藥量。然而，由于老年患者尤其容易發生非甾體類抗炎藥物的不良反應，包括消化道出血與穿孔、腎功能損害、心功能損害與肝功能損害。所以，建議給予老年患者以正確的臨床指導，應該密切注意觀察提示老年忠者臟器損害的臨床表現與實驗室指標的變化。
【藥物相互作用】
藥效學相互作用本品與華法林或類似抗凝血藥或乙酰水楊酸同時應用時提高患者發生出血并發癥的風險，因此不推薦這種聯合應用，尤其對于有嚴重凝血障礙的患者。如果無法避免聯合這種應用，抗凝活性應該被密切監測。與利尿劑的藥效動力學/藥代動力學相互作用在健康人體內，本品一過性降低速尿的排鈉效應，對速尿排鉀的影響更輕微，從而輕微降低利尿效應。本品降低速尿的AUC（-20%左右）與累積排泄率，但小影響速尿的腎臟清除率。對于易發腎臟與心臟疾病的患者，本品與速尿的聯合應用應謹慎。與其它藥物的藥代動力學相互作用非甾體類抗炎藥被報道降低鋰的消除率，導致鋰血漿水平升高與鋰中毒。如果患者同時接受鋰與本品的治療，血漿鋰水平應該被密切監測。格列本脲、茶堿、華法林、地高辛、甲氰咪胍與抗酸制劑（如鋁與氫氧化鎂聯合形式）與本品的體內藥代學相互作用被進行了研究，未見明顯的臨床相互作用。尼莢舒利抑制CYP2C9。當與本品同時應用的時候，此酶所催化的藥物的血漿濃度可能升高。甲氨蝶呤應用前/后24小時內慎用本品，因甲氨蝶呤的血漿水平可能升高，其毒性可能也因此增加。與尼美舒利同類的前列腺素合成酶抑制劑由于對腎臟前列腺素的影響而可能增強環孢霉素的腎毒性。其它藥物對尼美舒利的影響體外研究顯示，甲苯磺丁脲，水楊酸與丙戊酸可于蛋白結合位點置換尼美舒利。然而，盡管這種相互作用可能影響本品的血漿水平，但未顯示有臨床意義。
【藥物過量】非甾體類抗炎藥物急性藥物過量引起的癥狀往往限于昏睡、嗜睡、惡心、嘔吐與上腹部疼痛，而這些癥狀經過支持治療后一般均能好轉。消化道出血也可能發生。高血壓、急性腎功能衰竭、呼吸抑制與昏迷也可能發生，但非常罕見。服用非甾體類抗炎藥物被報道引起過過敏反應，過量應用也可能引發過敏反應。非甾體類抗炎藥物過量沒有特效解毒劑，對于非甾體類抗炎藥物過量的患者應該進行對癥治療與支持治療。沒有透析消除尼美舒利的數據可供利用，但考慮到尼美舒利的高血漿蛋白結合率（大于97.5%），藥物過量時透析方法應該無效。服藥后4小時內出現癥狀或藥物過量的患者應該被給予催吐和/或活性碳（成人60-100g）和/或滲透性導瀉治療。尼美舒利的高血漿蛋白結合率可能導致利尿，堿化尿液、血液透析與血液灌流措施無效。腎功能與肝功能應被密切監測。
【藥理】尼美舒利是具有解熱鎮痛作用的非甾體類抗炎藥，是一種前列腺素合成酶環氧化酶抑制劑。傳統的臨床前藥理急性毒性、長期毒性、遺傳毒性與致癌性研究未顯示對人類有特殊的危險性。尼美舒利在長期毒性研究中顯示了消化道、腎臟與肝臟毒性。兔的生殖毒性研究中，尼美舒利在母體非致毒性劑量下顯示了胚胎毒性與致畸效應（骨骼畸形、腦室擴張），但在大鼠身上進行的試驗未顯示上述生殖毒性，在該試驗中，尼美舒利提高了子代大鼠出生后早期的死亡率，并影響其生育能力。
【執行標準】WS1-(X-233)-2003Z-2010
【藥代動力學】
據國外文獻報道，尼美舒利口服吸收良好。成人單次口服尼美舒利100mg后2-3小時達血漿峰濃度(3-4mg/L)，AUC為20-35mg·h/L。每日2次，連續應用7天獲得的藥代學參數與單次給藥獲得的藥動學參數沒有顯著的差異。尼美舒利與血漿蛋白的結合率超過97.5%。尼美舒利在肝臟內通過包括細胞色素P4502C9(CYP2C9)異構酶在內的多條途徑被廣一泛代謝，因此可能與其它同時應用而被CYP2C9代謝的藥物發生藥物相互作用。尼美舒利的主要代謝產物足對羥基衍牛物，該代謝產物也具有藥理學活性。服藥后約0.8小時血液循環中即出現此活性代謝產物，但其含量并不高。羥基尼美舒利是血漿中發現的唯一的代謝產物形式，幾乎全部以糖醛衍生物的結合形式存在。半衰期在3.2-6小時內。尼美舒利主要隨尿液排泄（約占應用劑量的50%）。僅有1-3%以原型的形式排出。約20%的服用藥物代謝后隨糞便排出。老年人單次與多次服用尼美舒利后，其藥動學特性不變。以輕中度腎功能損害患者（肌酐清除率30-80ml/min）和健康志愿者進行的單次用藥對照試驗顯示，與健康志愿者相比，輕中度腎功能損害患者的尼美舒利及其主要代謝產物的血漿
【ATC分類】M01A
【醫保類別】乙
【編碼】HD005377
【貯藏】密封，在干燥處保存。
