達卡巴嗪
發布時間:2015/8/10 14:36:44 瀏覽次數:1984
- 基本信息
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通用名稱: 達卡巴嗪
批準文號: 國藥準字H20044281 【驗證真偽】
產品分類: 西藥 抗腫瘤藥 (處方藥)
生產企業: 蘇州立新制藥有限公司
招商區域: 全國
招商企業: 蘇州立新制藥有限公司
溫馨提醒:請認真閱讀藥品說明書的注意事項,禁忌等內容,按照說明書或在醫師指導下購買和使用,將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
達卡巴嗪 |
| 適應癥 |
本品化學名稱為:5-(3,3-二甲基-1-三氮烯基)-4-酰胺基咪唑枸櫞酸鹽。本品在體內分解能放出甲基正離子(CH3)+,發揮烷化作用;同時本品又能變成一種與嘌呤生物合成的中間產物相似的物質,可能干擾嘌呤的生物合成。本品口服吸收不完全,個體差異較大,故均用靜注。因不能透過血腦屏障,故在對原發瘤有效時仍可出現腦轉移。
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| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
腫瘤科用藥 |
【藥品名稱】
通用名稱:注射用達卡巴嗪
英文名稱:DacarbazineForInjection
商品名稱:能達
【成份】達卡巴嗪,輔料為:枸櫞酸,甘露醇,氫氧化鈉或鹽酸
【性狀】類白色或略帶微紅色的疏松塊狀物或粉末;遇光或熱易變紅,在水中不穩定,放置后溶液變淺紅色。
【適應癥】
用于黑色素瘤。
【功能主治】用于黑色素瘤。
【規格】0.1g(按C6H10N6O計)
【包裝】管制抗生素玻璃瓶,每盒1瓶;管制抗生素玻璃瓶,每盒10瓶。
【用法用量】
靜脈注射:每日1次,2.5-6mg/kg或200-400mg/m2,用生理鹽水10-15ml,溶解后用5%葡萄糖溶液250-500ml稀釋后滴注。30分鐘以上滴完,連用5-10日為1療程,一般間歇3-6周重復給藥。單次大劑量:650-1450mg/m2,每4-6周1次。靜脈滴注:每次200mg/m2,每日1次,連用5日,每3-4周重復給藥。動脈灌注:位于四肢惡性黑色素瘤,可用同樣劑量動脈注射。
【不良反應】
消化道反應:如食欲不振、惡心嘔吐、腹瀉等,2-8小時后可減輕或消失。骨髓抑制:可致白細胞和血小板下降、貧血,以大劑量時更為明顯。一般在用藥2-3周出現血象下降,第4-5周可恢復正常。少數病人可出現“流感”樣癥狀如全身不適、發熱、肌肉疼痛,可發生于給藥后7日,持續1-3周。也可有面部麻木、脫發。局部反應:注射部位可有血管刺激反應。偶見肝腎功能損害。
【禁忌】- 水痘或帶狀皰疹患者禁用。
- 嚴重過敏史者禁用。
- 妊娠期婦女禁用。
【注意事項】
肝腎功能損害、感染患者慎用本品。因本品對光和熱極不穩定、遇光或熱易變紅,在水中不穩定,放置后溶液變淺紅色。需臨時配制,溶解后立即注射。并盡量避光。對診斷的干擾:使用本品時可引起血清尿素氮、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶暫時性升高。用藥期間禁止活性病毒疫苗接種。靜脈滴注速度不宜太快。防止藥物外漏,避免對局部組織刺激。用藥期間應定期檢查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有致畸、致突變作用,可能有致癌作用,妊娠期婦女禁用本品。哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。
【兒童用藥】尚不明確。
【老人用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】
本品與其他對骨髓有抑制的藥物或放射聯合應用時,應減少本品的劑量。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理】本品具有抗腫瘤作用,由于它是一種嘌呤類生物合成的前體,能干擾嘌呤的生物合成;進入體內后,在肝臟微粒體中,去甲基形成單甲基化合物,具有直接細胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白質的合成,也影響DNA的合成。故也被認為是一種烷化劑類抗腫瘤藥。
【毒理】實驗結果表明:本品對小白鼠腹腔注射之急性半數致死量(LD50)為815mg/kg±50.9mg/kg。
【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準YBH14552005
【藥代動力學】
本品由于口服吸收不完全,個體差異很大。達卡巴嗪(DTIC)只由靜脈內給藥。它先在肝中通過N-去甲基作用成為單甲基形式,然后代謝成為氨基咪唑羧基酰胺(Aminoimidazole carboxamide,AIC)和重氮甲烷。活性的碳離子是從重氮甲烷中形成的。本品具有雙相的消除;分布和消除半衰期(t1/2)分別為19分鐘及5小時。它很快由腎小管分泌而排除。在6小時內大約40%以原形排出,尿中主要的代謝產物是AIC。
【ATC分類】L01A
【醫保類別】乙
【編碼】HD009738
【貯藏】遮光,密封,在2-8℃保存。