結合雌激素片
發布時間：2014/3/31 9:31:36 瀏覽次數：3807
- 基本信息
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通用名稱： 結合雌激素片
批準文號： 國藥準字h20090172 【驗證真偽】
產品分類： 西藥 激素類及影響內分泌藥物 (處方藥)
生產企業： 新疆新姿源生物制藥有限責任公司
招商區域： 全國
招商企業： 河南海爾森藥業有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
結合雌激素片 |
| 醫保產品 |
是
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| 中標產品 |
是 |
| 適應癥 |
⒈治療中-重度與絕經相關的血管舒縮癥狀。目前無資料表明，雌激素對絕經期出現的神經癥狀或抑郁癥有效，故雌激素不用于治療此類癥狀。
⒉治療外陰和陰道萎縮。聯系 ⒊治療因性腺功能減退、去勢或原發性卵巢功能衰退所致的雌激素低下癥。
⒋治療某些女性和男性的轉移性乳房癌（只能減輕癥狀）。
⒌治療晚期雄激素依賴性前列腺癌（只能減輕癥狀）。
⒍預防骨質疏松聯系 |
| 產品規格 |
0.625mg |
| 適用科室 |
內分泌科用藥，婦產科用藥 |
| 產品賣點 |
中標 |
【藥品名稱】
通用名稱：結合雌激素片
英文名稱：ConjugatedEstrogensTablets
商品名稱：倍美力
【成份】本品主要成份為：結合雌激素。倍美力(結合雌激素片)為口服制劑，含有從孕馬尿液中提取的雌激素混合物，為水溶性雌激素硫酸鈉鹽混合物。它是雌酮硫酸鈉與馬烯雌酮硫酸鈉的混合物。它還含有硫酸鈉結合物、17α-氫馬烯雌酮、17α-雌二醇和17β-_氫馬烯雌酮。
【性狀】本品為深綠色(0.3mg)或紫紅色(0.625mg)橢圓形糖衣片。
【適應癥】
和
【功能主治】和
【規格】0.3mg0.625mg
【包裝】鋁塑包裝，每板14片，每盒2板。
【用法用量】
本品為處方藥品，憑醫生處方用藥。在給予有子宮的絕經后婦女進行雌激素治療時，應該同時加用孕激素，以減少發生子宮內膜癌的風險。無子宮的婦女則不必加用孕激素。雌激素單獨使用或與孕激素聯合使用，需在權衡婦女個體治療目標和風險的情況下，使用最低有效劑量和最短療程。患者應該根據臨床需要定期(如每3個月或者6個月)進行再評估，來決定是否仍然需要治療(見[注意事項』-警告)。對于有子宮的婦女，當出現診斷不明的長期或反復的陰道異常出血時，應采取充分的診斷措施，如：子宮內膜活檢，以排除惡性疾病的可能。治療中-重度與絕經相關的血管舒縮癥狀和/或外陰和陰道萎縮。當僅為了治療外陰和陰道萎縮癥狀，應考慮陰道局部用藥的產品。應該給患者使用最低的有效劑量。通常宜從每日0.3mg倍美力開始，隨后劑量的調整要根據患者個體反應。醫生應該定期對藥物劑量進行重新評價，決定治療是否仍然必要。根據患者個體情況及醫療需要，倍美力治療可以采用不間斷用藥或周期性用藥方案（如服藥25天，隨后停藥5天的療法）。預防和控制骨質疏松癥：當僅為了預防和控制骨質疏松癥，應僅在有明顯骨質疏松危險的婦女和被認為不適合非雌激素療法的婦女才考慮使用。應該給患者進行最低的有效劑量治療，通常宜從每日0.3mg倍美力開始，隨后的劑量要基于患者個體臨床反應和骨礦物質密度的反應進行調整。劑量應該由醫生定期進行評價，決定治療是否仍然必要。根據患者個體情況及醫療需要，倍美力可以采用不間斷的連續療法，或者周期性用藥方案(如服藥25天，隨后停藥5天的療法)。治療因性腺功能減退、去勢或原發性卵巢功能衰退所致的雌激素低下癥：女性性腺功能減退：每天0.3mg或0.625mg，周期性服用（如服藥三周停藥一周）。根據癥狀的輕重程度和子宮內膜的反應進行劑量調整。在對因女性性腺功能減退引起的青春期延遲的臨床研究中，用0.15mg的低劑量就可誘導乳房發育。在6-12個月的間期，劑量可以逐漸上調，直至達到適當骨齡增加和最終骨骺閉合。臨床研究提示用藥劑量為0.15mg、0.30mg和0.6mg，對應的骨齡和年齡比率(△BA/△CA)分別為1.1、1.5和2.1。（倍美力無規格為0.15mg的產品）。已有的數據提示，配合序貫使用孕激素，長期服用0.625mg的倍美力，足以產生人工周期，并可在骨骼成熟后保持骨礦物密度。去勢或原發性卵巢功能衰退：每天1.25mg，周期性服用。根據癥狀嚴重程度和患者的反應，上下調整劑量。為保持療效，可將劑量調整到有效控制病情的最低劑量。治療適當選擇的女性和男性轉移性乳腺癌患者(僅用于緩解癥狀)：建議每天三次，每次lOmg，持續至少三個月。治療晚期雄激素依賴性前列腺癌(僅用于緩解癥狀)：每天三次，每次1.25mg到2x1.25mg。療效可根據磷酸酶檢測結果和患者癥狀的改善情況來判斷。患者應該定期接受醫師的評估，以決定繼續對癥治療的必要性。
【不良反應】
按CIOMS不良反應發生率的分類，對不良反應列表如下：
【禁忌】雌激素不應用于以下任一情況：已知或懷疑妊娠(見[孕婦及哺乳期婦女用藥])。診斷不明的異常子宮出血。已知、懷疑或曾患乳腺癌(適當選擇的正在進行轉移性乳腺癌治療的患者除外)。已知或懷疑雌激素依賴的新生物(腫瘤如：子宮內膜癌和子宮內膜增生)。活動性或有動脈血栓栓塞性疾病病史(如中風，心肌梗死)或者靜脈血栓栓塞病史(如深靜脈血栓，肺栓塞)。活動性或慢性肝功能不全或肝臟疾病。已知或懷疑對成份有過敏反應。
【注意事項】
-藥品/實驗室檢驗的交互作用)體液潴留因為雌激素會在一定程度上引起體液潴留，可能受這一因素影響的患者，如心、腎功能不全的患者，如果處方雌激素，應該仔細觀察。低鈣血癥在患有易誘發嚴重低鈣血癥的疾病患者中應慎用雌激素。子宮內膜異位惡化ERT可能使子宮內膜異位惡化。對于子宮切除后己知異位子宮內膜有殘留的患者，還要考慮加用孕激素。因為有子宮切除后單獨使用雌激素治療發生惡性病變的報告。其他的惡化情況雌激素替代治療會引起下述疾病的惡化，包括哮喘、糖尿病、癲癇、偏頭痛、卟啉癥、系統性紅斑狼瘡和肝血管瘤等，有上述癥狀的患者應慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雌激素不應用于懷孕婦女。(見[禁忌])服用雌激素可使哺乳的質量和數量降低。服藥母親的乳汁中可以檢測到雌激素。哺乳期婦女使用雌激素時需謹慎。
【兒童用藥】盡管雌激素已經被用于治療某些青春期發育遲緩的青少年來誘導青春期發育，關于兒童用藥的安全性和有效性還沒有建立。長時間的大量、重復給予的雌激素會加速骨骺閉合，對于正常發育中的兒童，如果在生理的青春期完成之前用藥，可能導致身材矮小。如果患者在骨骼發育完成前服用雌激素，在服藥期間建議定期進行監控其對骨骼成熟度和骨骺中心的影響。青春期女孩接受雌激素治療，也能導致乳房過早發育和陰道角質化，并可能導致子宮出血。男孩接受雌激素治療，可以改變通常的青春期過程，導致男孩乳房女性化。(見[適應癥]和[用法用量])
【老人用藥】WHI-單獨使用雌激素亞組研究中，65歲及以上絕經后婦女使用雌激素組與安慰劑組相比中風的風險增加(見[注意事項]一警告，心血管疾病)。WHI的亞組婦女健康行動記憶研究(WHIMS)，WHI的一項附屬研究，該人群為年齡65-79歲婦女，據報告，用藥組與安慰劑組相比發展為可能性癡呆的風險增加(見警告，癡呆)。關于已批準的適應癥的有效性方面，還沒有對足夠數量的老年患者進行研究以證實65歲以上的老年人與較年輕的受試者相比，對倍美力⑧的反應是否不同。
【藥物相互作用】
單一劑量的藥物(包括結合雌激素和醋酸甲羥孕酮)．藥物之間相互作用的研究資料表明，同時服用這兩種藥時，藥代動力學分布不會改變。臨床上沒有進行其它的與結合雌激素有關的藥物之間的相互作用研究。體內外研究都表明雌激素部分通過細胞色素P4503A4(CYP3A4)來代謝。因此CYP3A4的誘導劑和抑制劑都能影響雌激素藥物的代謝。CYP3A4的誘導劑如圣約翰草提取物(貫葉連翹)、苯巴比妥、卡馬西平、利福平和地塞米松都可以降低雌激素血漿濃度，可能導致治療效果降低和/或改變子宮出血的情況。CYP3A4的抑制劑如西咪替丁、紅霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、利托那韋和葡萄柚汁可以升高雌激素血漿濃度，而引起不良反應。
【藥物過量】在成人及兒童中，過量服用含雌激素藥物的癥狀包括：惡心、嘔吐、乳房觸痛、頭昏、腹痛、嗜睡/疲勞；女性可出現撤退性出血。尚無特殊解毒藥，必要時應采取對癥治療。
【藥理】內源性雌激素主要是促成女性生殖系統及第二性征的發育和維持。盡管循環雌激素處在一個代謝轉換的動態平衡中，但是雌二醇是人類細胞內主要的雌激素，并且在受體水平上比它的代謝產物雌酮和雌三醇更有效。在月經周期正常的成年婦女，卵泡是雌激素的主要來源，每天分泌70至500mcg的雌二醇，其分泌量取決于所處的月經周期。絕經后，內源性雌激素主要由腎上腺皮質分泌的雄烯二酮轉換產生，雄烯二酮在外圍組織轉換成雌酮。因此，在絕經后婦女，雌酮及其結合硫酸鹽形式一一硫酸雌酮，是最主要的循環雌激素。在對雌激素有應答的組織中，雌激素通過與核受體相結合發揮作用。目前，已經明確有兩種雌激素受體。在不同的組織，這些受體的分布比例不同。循環雌激素通過負反饋機制調節垂體促性腺激素一黃體生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌。在絕經后婦女，雌激素可降低這些升高的促性腺激素水平。
【毒理】長期持續服用天然或合成雌激素，在某些動物種類，會增加乳腺、子宮、宮頸、陰道、睪丸、和肝癌變的幾率。
【執行標準】進口藥品注冊標準：JX20050051
【藥代動力學】
吸收結合雌激素可溶于水，從藥物釋放后，可以很好的經胃腸道吸收。經過幾個小時，倍美力緩慢的釋放結合雌激素。表5總結了健康絕經后婦女在服用了2×0.3mg和2×0.625mg的劑量后，結合和非結合雌激素的平均藥代動力學參數。分布外源性雌激素的分布與內源性雌激素相似。雌激素在體內分布廣泛并且通常發現在性激素的靶器官濃度較高。血液中循環的雌激素大部分與性激素結合球蛋白(SHBG)和白蛋白結合。代謝外源性雌激素的代謝方式與內源性雌激素相同。循環中的雌激素處在代謝轉換的動態平衡中。這些轉換主要在肝臟進行。雌二醇和雌酮可以相互轉換，二者又都可以轉換成雌三醇，雌三醇是主要的經尿代謝的產物。雌激素也有腸肝循環，在肝臟以硫酸鹽和葡萄糖醛酸結合，這些結合物隨膽汁分泌到小腸，在腸道水解后又重吸收。在絕經后婦女中，相當大的一部分循環雌激素以共軛硫酸鹽的形式分布，尤其是雌酮硫酸鹽，作為一個循環貯存器，可形成更有活性的雌激素。排泄雌二醇、雌酮和雌三醇都以葡萄糖醛酸和硫酸鹽結合物的形式通過尿排泄。特殊人群沒有在特殊人群中進行藥代動力學研究，包括有肝腎功能不全的病人。
【ATC分類】G03C
【醫保類別】乙
【編碼】HD003587
【貯藏】室溫(10-30℃)保存。
