【藥品名稱】通用名稱：纈沙坦膠囊

英文名稱：ValsartanCapsules

【成份】纈沙坦

【適應癥】輕、中度原發性高血壓。

【規格】80mg

【包裝】鋁塑包裝，7粒/板/盒，10粒/板/盒。

【用法用量】

推薦劑量為80mg，每天一次。劑量與種族、年齡、性別無關。可以在進餐時或空腹服用。建議每天同一時間用藥（如早晨）。用藥2周內達確切降壓效果，4周后達最大療效。降壓效果不滿意時，每日劑量可增加至160mg，或加用利尿劑。腎功能不全（嚴重腎衰見禁忌）及非膽管源性、無淤膽的肝功能不全患者無需調整劑量。本品可以與其他抗高血壓藥物聯合應用。

【禁忌】對本品成份過敏者；嚴重腎功能衰竭（肌酐清除率＜10ml/min）患者。

【注意事項】

1、低鈉和/或血容量不足：極少數情況下，嚴重缺鈉和/或血容量不足患者（如：大劑量應用利尿劑），開始應用纈沙坦治療時可能會出現癥狀性低血壓。應該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或將利尿劑減量。如果發生低血壓，應讓患者平臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。血壓穩定后恢復纈沙坦治療。

2、腎動脈狹窄：因單側腎動脈狹窄導致的腎血管性高血壓患者短期服用纈沙坦，未發現腎血流動力學、肌酐、尿素氮（BUN）有統計學意義的變化。由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側或雙側腎功能動脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進行監測確保安全。

3、腎功能不全：輕、中度腎功能不全患者不需要調整劑量。

4、肝功能不全：肝功能不全患者不需要調整劑量；輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應超過80mg/日；纈沙坦主要以原形從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少（見藥代動力學），對這類患者使用纈沙坦應特別小心。

5、與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操作機器時應小心。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】胎兒從妊娠中期開始出現腎灌注，后者依賴于RAAS系統的發育。孕婦應用直接作用RAAS的藥物可以導致胎兒傷害或死亡，故孕婦禁用纈沙坦。如果在用藥期間發現妊娠，應盡早停藥。所有在宮內與藥物接觸過的新生兒應密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監測血壓，必要時采用適當治療措施清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無對哺乳期女性的研究，因此哺乳期婦女禁用纈沙坦。

【兒童用藥】本品用于兒童的有效性和安全性尚未建立。

【老人用藥】盡管纈沙坦對老年人的全身性影響多于年輕人，但并無任何臨床意義。

【藥物相互作用】

臨床沒有發現明顯的藥物相互作用。已對以下藥物進行了研究：西米替丁、華法林、呋塞米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、雙氫克尿噻、氨氯地平和格列本脲。由于纈沙坦幾乎不經過代謝，臨床沒有發現相關藥物在誘導或抑制細胞色素P450系統方面與之發生相互影響。雖然纈沙坦大部分與血漿蛋白結合，但是體外實驗沒有發現它在這一水平與其他血漿蛋白結合藥物（如雙氯芬酸、呋塞米、華法林）發生相互影響。與保鉀利尿劑（如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）聯合應用時，補鉀或使用含鉀制劑可導致血鉀濃度升高。因此，聯合用藥需要格外注意。

【藥物過量】人體用藥過量資料有限，纈沙坦過量的主要癥狀可能是低血壓和心動過速，由于副交感刺激可能出現心動過緩。如出現癥狀低血壓，應進行支持治療，纈沙坦不能通過透析清除。

【藥理】①纈沙坦是一種口服有效的、特異性的血管緊張素Ⅱ（AT1）受體拮抗劑，它選擇性地作用于AT1受體亞型，阻斷AngⅡ與AT1受體的結合（其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20000倍），從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產生降壓作用。本品不作用于血管緊張素轉換酶（ACE）、腎素和其它受體，不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道；本品對血管緊張素轉換酶沒有抑制作用，不影響體內緩激肽水平，因而導致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉換酶抑制劑。②纈沙坦降低升高的血壓，同時不影響心率。③對大多數患者，單劑口服2小時內產生降壓效果，4~6小時達作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時以上。治療2-4周后達最大降壓療效，并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進一步增強降壓效果。④突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。⑤纈沙坦不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。

【毒理】①重復給藥毒性：大鼠每月灌服纈沙坦，劑量分別為60、200、600mg/kg，連續3個月，大劑量組動物水攝入量和尿量稍增加，雄性大鼠輕度腎小球增生和嗜堿細胞增加，雌性大鼠腎小球輸入小動脈肥大�；謴推诮Y束后未見異常。大鼠灌服纈沙坦最高劑量達200mg/kg/日。連續12個月（部分動物6個月），猴口服纈沙坦最高劑量120mg/kg/日，連續12個月，均未出現不良反應。②遺傳毒性：本品微生物回復突變試驗（Ames試驗）、中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體試驗和大鼠細胞遺傳學試驗的結果均為陰性。③生殖毒性：懷孕大鼠或小鼠分別口服本品劑量達600mg/kg/日、懷孕兔子口服劑量達10mg/kg/日，無致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期給予本品劑量達600mg/kg/日時，可見大鼠胎兒的重量下降，胎兒生存率降低，胎兒發育延遲。兔子的胎兒毒性（吸收胎、窩仔數減少、流產和體重減少）與母體在劑量5mg/kg/日、10mg/kg/日時產生的毒性有關。小鼠給予2,200和600mg/kg/日，大鼠和兔子分別給予人最大推薦劑量的0.1、6、9倍（以60kg體重病人，劑量為320

【藥代動力學】

【ATC分類】C09C

【編碼】HD007488