注射用阿奇霉素
發布時間：2014/3/31 9:31:36 瀏覽次數：3787
- 基本信息
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通用名稱： 注射用阿奇霉素
批準文號： 國藥準字H20030288 【驗證真偽】
產品分類： 西藥 抗感染類藥物 (處方藥)
招商區域： 全國
招商企業： 河南省普眾康醫藥有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
注射用阿奇霉素 |
| 基藥產品 |
是 |
| 醫保產品 |
是
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| 適應癥 |
本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染:1.由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區獲得性肺炎。2.由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的需要首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎。阿奇霉素為15元環大環內酯類抗生素。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括:革蘭陽性需氧菌、金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、a溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測定:大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物:梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。其他微生物:包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）、肺炎支原體、人型支原體、解脲交原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細 |
| 適用科室 |
感染科用藥 |
| 產品賣點 |
火爆招商 |
| 補充說明 |
【劑 型】：注射劑
【成 |
【藥品名稱】
通用名稱：注射用阿奇霉素
英文名稱：AzithromycinforInjection
商品名稱：希舒美
【成份】本品主要成份為阿奇霉素。
【性狀】本品為白色結晶粉末。
【適應癥】
本品適用于敏感病原菌所致的下列感染，阿奇霉素治療各種感染時推薦的劑量、療程及適用患者人群不同，具體的用藥方案請參閱【用法用量】。社區獲得性肺炎由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他莫拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或飛燕鏈球菌等病原菌所致，且起始治療需靜脈給藥的患者。盆腔炎性疾病由沙眼衣原體、淋病奈瑟氏球菌或人型支原體所致，且起初治療需靜脈給藥的患者。若懷疑可能合并厭氧菌感染者，需加用一種抗厭氧菌的藥物與本品聯合治療。需要時在停用希舒美注射劑 (注射用阿奇霉素) 后可繼以口服希舒美進行序貫治療。 (詳見【用法用量】) 給藥前應進行細菌培養和藥敏試驗以查明致病菌及其對阿奇霉素的敏感性。采集標本后即可以開始希舒美治療，在獲知藥敏結果后再作相應的調整。為減少耐藥菌的產生以及維持本品（阿奇霉素）和其他抗菌藥物的效果，本品（阿奇霉素）應只用于治療或預防經確診或高度懷疑敏感菌引起的感染。如果獲得了培養和藥敏資料，選擇或調整抗菌藥物治療時應予以考慮。如果沒有這些數據，當地的流行病學和藥物敏感模式可幫助選擇經驗性治療。
【功能主治】本品適用于敏感病原菌所致的下列感染，阿奇霉素治療各種感染時推薦的劑量、療程及適用患者人群不同，具體的用藥方案請參閱【用法用量】。社區獲得性肺炎由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他莫拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或飛燕鏈球菌等病原菌所致，且起始治療需靜脈給藥的患者。盆腔炎性疾病由沙眼衣原體、淋病奈瑟氏球菌或人型支原體所致，且起初治療需靜脈給藥的患者。若懷疑可能合并厭氧菌感染者，需加用一種抗厭氧菌的藥物與本品聯合治療。需要時在停用希舒美注射劑 (注射用阿奇霉素) 后可繼以口服希舒美進行序貫治療。 (詳見【用法用量】) 給藥前應進行細菌培養和藥敏試驗以查明致病菌及其對阿奇霉素的敏感性。采集標本后即可以開始希舒美治療，在獲知藥敏結果后再作相應的調整。為減少耐藥菌的產生以及維持本品（阿奇霉素）和其他抗菌藥物的效果，本品（阿奇霉素）應只用于治療或預防經確診或高度懷疑敏感菌引起的感染。如果獲得了培養和藥敏資料，選擇或調整抗菌藥物治療時應予以考慮。如果沒有這些數據，當地的流行病學和藥物敏感模式可幫助選擇經驗性治療。
【規格】每瓶含阿奇霉素0.5g。
【包裝】模制抗生素瓶。1支，10支/盒。
【用法用量】
(參見【適應癥】和臨床藥理學)本品治療特定病原體引起的社區獲得性肺炎時，推薦劑量為每日500mg，單次靜脈內給藥，至少2日。靜脈給藥后需繼以阿奇霉素口服序貫治療，每日500mg (即250mg兩片) 給藥1次，靜脈及口服共計療程7-10日。由靜脈給藥改為口服的時間應由醫生根據臨床療效來判斷。本品治療特定病原體引起的盆腔炎性疾病時，推薦劑量為每日500mg，一日一次，靜脈內給藥，1-2日后繼以阿奇霉素口服序貫治療，每日250mg給藥1次，靜脈和口服總療程7日。何時改為口服由醫生根據臨床療效來判斷。若懷疑合并厭氧菌感染者，需加用抗厭氧菌藥物。本品給藥的速度：藥液濃度為1mg/ml時滴注時間應為3小時，濃度為2mg/ml時滴注時間應為1小時。根據國內臨床試驗結果，本品靜脈滴注不宜過快，每500mg/500ml滴注時間以4小時為宜。準備靜脈給藥的溶液的方法：溶解藥品原液的準備：向500mg希舒美 (注射用阿奇霉素) 瓶中加4.8ml滅菌注射用水，振蕩直至藥物完全溶解。因希舒美 (注射用阿奇霉素) 為真空包裝，建議使用標準的5ml注射器 (非自動的) 以確保準確抽取4.8ml滅菌注射用水。使每毫升溶液中含100mg阿奇霉素。該溶液在30℃ (或86℉) 以下可保存24小時。胃腸道外給藥在使用前須用肉眼觀察是否有顆粒狀物，如溶液中有明顯的顆粒物，應將藥物溶液丟棄。使用前按以下方法將藥液進一步稀釋稀釋將5ml的100mg/ml阿奇霉素溶液加入以下任何一種溶液中，溶液的量應適當，制備成1.0-2.0mg/ml的阿奇霉素溶液。生理鹽水 (0.9%氯化鈉)1/2生理鹽水 (0.45%氯化鈉)5%葡萄糖溶液乳酸鈉林格氏溶液5%葡萄糖+1/2生理鹽水 (0.45%氯化鈉) 含20mmol/L的氯化鉀5%葡萄糖乳酸鈉林格氏溶液5%葡萄糖+1/3生理鹽水 (0.3%氯化鈉)5%葡萄糖+1/2生理鹽水 (0.45%氯化鈉)Normosol-M5%葡萄糖溶液Normosol-R5%葡萄糖溶液建議500mg本品按以上方法稀釋后的滴注時間不少于60分鐘。本品不能靜脈推注或肌肉注射其他靜脈內輸注物、添加劑、藥物不能加入本品中，也不能同時在同一條靜脈通路中滴注。
【不良反應】
阿奇霉素靜脈制劑治療社區獲得性肺炎的臨床試驗中，靜脈給藥2-5個劑量，所報道的不良反應多數為輕至中度，且停藥后可恢復。這些臨床試驗中多數患者有一種以上合并癥，并需應用其他藥物。約1.2%用希舒美靜脈制劑的患者中止用藥，2.4%采用靜脈或口服阿奇霉素治療的患者因出現不良反應癥狀或實驗室檢查異常而中止用藥。在盆腔炎性疾病患者中進行的臨床試驗中，接受阿奇霉素單藥治療的婦女靜脈給藥1-2個劑量后，2%患者因臨床不良反應而停藥，阿奇霉素與甲硝唑合用的患者中4%的患者因不良反應而中止治療。以上研究中，導致停藥最常見的不良反應為胃腸道反應 (腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉等) 和皮疹，導致停藥的實驗室檢查異常主要為血清轉氨酶和/或堿性磷酸酶升高。臨床方面：在社區獲得性肺炎的研究中，成年患者接受希舒美靜脈/口服制劑治療后最常見的不良反應為胃腸道反應，其中腹瀉或稀便 (4.3%) ，惡心 (3.9%) ，腹痛 (2.7%) ，嘔吐 (1.4%) 。約12%的患者發生與靜脈注射相關的不良反應，最常見者為注射部位疼痛 (6.5%) 和局部炎癥反應 (3.1%) 。在盆腔炎性疾病患者的臨床試驗中，成年女性患者接受希舒美靜脈/口服制劑治療，與治療相關的最常見不良反應也是胃腸道反應，其中腹瀉 (8.5%) 、惡心 (6.6%) 、陰道炎 (2.8%) 、腹痛 (1.9%) 、厭食 (1.9%) 、皮疹和瘙癢 (1.9%) 。這些研究中阿奇霉素與甲硝唑合用時，惡心 (10.3%) 、腹痛 (3.7%) 、嘔吐 (2.8%) 、給藥部位反應、胃炎、頭暈和呼吸困難 (共1.9%) 等不良反應的發生率更高。希舒美靜脈/口服多劑給藥治療方案引起的其他不良反應均不超過1%。發生率不超過1%的不良反應有：胃腸道反應：消化不良、腹脹，粘膜炎、口腔念珠菌病和胃炎。神經系統：頭痛、嗜睡。變態性反應：支氣管痙攣。特殊感覺：味覺異常。上市后應用的經驗：口服阿奇霉素制劑上市后應用于成人和/或兒童患者，有以下不良事件的報道，但不能肯定是否為阿奇霉素引起：過敏性：關節痛、水腫、蕁麻疹、血管神經性水腫。心血管：心律失常包括室性心動過速，低血壓。胃腸道：厭食、便秘、消化不良、腹脹、嘔吐/腹瀉但極少引起脫水，偽膜性腸炎，胰腺炎，口腔念珠菌病以及罕見的舌變色報道。全身反應：乏力、感覺異常和過敏 (威脅生命者罕見) 。泌尿生殖系統：間質性腎炎、急性腎功能不全、念珠菌病、陰道炎。造血系統：血小板減少。肝/膽：肝功能異常包括肝炎和膽汁淤積性黃疸，以及肝細胞壞死和肝功能衰竭，后者中某些病例可能致死。神經系統：驚厥、頭暈/眩暈、頭痛、嗜睡、多動、神經過敏及精神激動。精神：攻擊性反應和焦慮。皮膚及附件：瘙癢，嚴重的皮膚反應包括多形性紅斑，StevensJohnson綜合征和中毒性表皮松解壞死罕見。特殊感覺：聽力障礙包括聽力喪失、耳聾和/或耳鳴，偶有味覺異常的報道。實驗室檢查異常：臨床試驗中所見顯著異常的實驗室檢查 (無論是否與藥物有關) 為：發生率4-6%：ALT (SGPT) 、AST (SGOT) 、肌酐升高。發生率1-3%:LDH、膽紅素升高。發生率低于1%：白細胞減少、血小板減少、血清堿性磷酸酶升高。隨訪發現上述實驗室檢查異常為可逆性。在750多例患者參加的希舒美 (靜脈/口服) 多劑給藥臨床試驗中，不超過2%的患者因治療藥物相關性肝酶異常而停用阿奇霉素。
【禁忌】己知對阿奇霉素、紅霉素或其他大環內酯類藥物過敏的患者禁用希舒美。警告采用阿奇霉素治療引起嚴重過敏反應，包括血管神經性水腫、過敏休克樣反應、StevensJohnson綜合征及中毒性表皮壞死松解癥等的報告非常少見。雖然有極少數死亡的報道 (見) 。某些患者出現過敏癥狀時，起初給予對癥治療有效，若過早停止治療，即使未再用阿奇霉素，過敏癥狀仍可迅速復發。對這類患者需延長對癥治療和觀察的時間。目前尚不知這些事件的發生是否與阿奇霉素在組織中的半衰期長因而機體暴露于抗原的時間較長有關。如發生過敏反應，應立即停藥并給予適當的治療。醫生應知道，停止對癥治療后，過敏癥狀可能再次出現。據報道，幾乎所有抗菌藥物均可引起偽膜性腸炎，病情可輕微，也可重至威脅生命。因而當患者接受抗菌藥物治療后出現腹瀉時須注意該病�？咕幬镏委熆墒菇Y腸內的正常菌群發生改變，從而使艱難梭菌得以大量繁殖。研究表明，艱難梭菌產生的毒素是引起“抗生素相關性腸炎”的主要原因。偽膜性腸炎的診斷一經確立，應立即開始相應的治療措施。癥狀輕微者只需停用抗菌藥物即可恢復。中度及重度病例需考慮補充水、電解質和蛋白質，并給予有效的抗菌藥物治療。
【注意事項】
一般事項：由于阿奇霉素主要經肝臟清除，故肝功能損害的患者應慎用阿奇霉素。目前尚無腎功能損害患者應用阿奇霉素的資料，這類患者也應慎用阿奇霉素。本品應按說明書溶解和稀釋，靜脈滴注的時間不能少于60分鐘 (詳見) 。有報道靜脈應用阿奇霉素時注射局部可出現不良反應。給予阿奇霉素500mg，配制成濃度2mg/ml，250ml的溶液在1小時內滴完或配成1mg/ml，500ml的溶液在3小時內滴完。注射局部不良反應的發生率和嚴重程度均相似 (詳見) 。所有接受阿奇霉素藥液濃度大于2.0mg/ml的志愿者均出現注射局部反應，所以靜滴時的藥液濃度不能太高。據報道應用大環內酯類藥物時可出現室性心律失常，包括室性心動過速以及QT間期延長尖端扭轉型室性心動過速等。上市后自發報告中有一例既往有心律失常病史的患者，口服阿奇霉素一個療程后，發生尖端扭轉型室性心動過速，隨后發生心肌梗死。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：致畸作用。本品在妊娠藥物分類中屬B類：在大鼠和小鼠中進行的生育研究中劑量達到母體中等中毒水平 (即口服200mg/kg/d) 。這些劑量是按體表面積mg/m2計算，約分別為人每日口服500mg劑量的2倍和4倍。在動物實驗中未發現阿奇霉素對胚胎有損害作用。然而目前妊娠婦女中尚無樣本數足夠的對照性研究。由于動物生育研究并不能夠完全預測人體的反應，因此妊娠時應用阿奇霉素需有確切的指征。哺乳期婦女：目前尚不知阿奇霉素是否經乳汁分泌。因許多藥物經乳汁分泌，故哺乳期婦女應用阿奇霉素時應予注意。
【兒童用藥】注射用阿奇霉素在16歲以下兒童和青少年中應用的療效與安全性尚未證實。在對照臨床試驗中口服阿奇霉素已用于6個月至16歲的兒科患者。有關希舒美 (阿奇霉素干混懸劑) 治療兒科患者的信息請參閱100mg/5ml和200mg/5ml瓶裝希舒美 (阿奇霉素干混懸劑) 說明書中和部分。
【老人用藥】阿奇霉素靜脈給藥的藥代動力學研究尚未在老年志愿者中進行。老年志愿者 (65-85歲) 口服阿奇霉素5天治療方案的藥代動力學特點與年輕志愿者 (18-40歲) 相似。阿奇霉素多劑靜脈給藥治療社區獲得性肺炎的臨床試驗中，45%的患者 (188/414) 年齡為65歲以上，22%的患者 (91/414) 年齡在75歲以上。就不良事件、實驗室檢查異常和退出試驗而言，安全性在這些患者和年輕患者間總體沒有差別。并發現隨患者年齡升高，臨床療效的降低在阿奇霉素治療組和對照藥物治療組間是相似的。希舒美 (注射用阿奇霉素) 每瓶含鈉114mg (4.96mEq) 。按常規推薦劑量使用，患者將輸入鈉114mg (4.96mEq) 。對于鈉負荷，老年人群的尿鈉排泄減少。飲食和非飲食來源的鈉的攝入總量對于特定疾病 (如：充血性心力衰竭) 有重要臨床意義。
【藥物相互作用】
含鋁和鎂的制酸劑會降低阿奇霉素的血清峰濃度 (即吸收速率) ，但不影響口服阿奇霉素后的藥時曲線下面積 (即吸收程度) 。服用西米替丁 (800mg) 2小時后服用阿奇霉素，對于后者的吸收無影響。口服阿奇霉素不影響單劑茶堿靜脈給藥后的血藥濃度和藥代動力學參數。茶堿多劑給藥并達到穩態濃度后，阿奇霉素對其血漿濃度和藥代動力學參數的影響尚不清楚。然而，已知大環內酯類與茶堿合用可使茶堿的血濃度升高。所以，為慎重起見，阿奇霉素與茶堿合用時應注意監測茶堿的血漿濃度。口服阿奇霉素后對華法林單劑給藥后所致的凝血酶原時間變化無影響。但為慎重起見，阿奇霉素與華法林合用時，須注意監測凝血酶原時間。臨床上阿奇霉素與華法林合用可增強后者的抗凝作用。臨床試驗中未發現阿奇霉素有以下藥物相互作用。然而迄今未進行專門的研究來評價阿奇霉素與這些藥物之間的相互作用。但應用其他大環內酯類藥物時曾出現這些情況。因此，在尚無新的研究數據時，阿奇霉素與以下藥物合用時宜對患者進行嚴密觀察：地高辛一地高辛的血濃度升高麥角胺或雙氫麥角胺-急性麥角中毒，表現為嚴重外周血管痙攣和感覺遲鈍。三唑侖-通過減少三唑侖的清除而增強藥理作用由細胞色素P450系統代謝的藥物-可引起卡馬西平、特非那定、環孢霉素、海索比妥和苯妥英的血清濃度升高。對實驗室檢查的影響：未見對實驗室檢查結果有影響的報道
【藥物過量】尚無相關研究資料。
【藥理】阿奇霉素是氮雜類化合物，屬大環內酯類抗生素，是用化學方法在紅霉素A內酯環上插入一氮原子而衍生得到的。微生物學：阿奇霉素的抗菌作用機制是與敏感細菌50S核糖體亞單位結合，阻礙細菌的蛋白質合成。其核酸合成不受影響。體外培養顯示阿奇霉素在吞噬細胞和纖維母細胞中濃集。采用體外培養，1小時后測定細胞內、外藥物濃度之比大于30。體內研究提示吞噬細胞內的高濃度藥物可能有助于藥物分布到炎癥組織。阿奇霉素對下列細菌中的多數菌株具有抗菌活性，包括體外作用和臨床療效，參見本品包裝說明書中的部分。注：阿奇霉素對紅霉素耐藥的革蘭陽性菌有交叉耐藥。多數糞腸球菌和甲氧西林耐藥葡萄球菌對阿奇霉素耐藥。需氧革蘭陽性菌金黃色葡萄球菌肺炎鏈球菌需氧革蘭陰性菌流感嗜血桿菌卡他莫拉菌淋病奈瑟氏球菌其他微生物肺炎衣原體沙眼衣原體嗜肺軍團菌入型支原體肺炎支原體細菌產生的β內酰胺酶對阿奇霉素活性無影響。阿奇霉素對下列大多數菌株具有抗菌活性，包括體外作用和臨床療效，參見希舒美 (阿奇霉素片劑) 和希舒美 (阿奇霉素干混懸劑) 包裝說明書中部分。需氧革蘭陽性菌金黃色葡萄球菌無乳鏈球菌肺炎鏈球菌化膿性鏈球菌需氧革蘭陰性菌杜克雷嗜血桿菌流感
【毒理】動物實驗中，給予小鼠、大鼠和犬多劑阿奇霉素后，一些組織中可發生磷脂質病 (細胞內磷脂聚集) 。已證實給予狗服用2倍于成人劑量的阿奇霉素，給大鼠服用相當于成人劑量的阿奇霉素后，許多器官可發生這種改變如眼、神經節背根、肝、膽囊、腎臟、脾臟和胰腺。停用阿奇霉素后，這種改變可以恢復。給予新生大鼠和犬每日一劑阿奇霉素，10-30天后，組織中也發生磷脂質病，并且程度相同。根據藥代動力學數據，給予大鼠30mg/kg阿奇霉素后，發生磷脂質病時，觀察到Cmax值為1.3μg/ml (這一數值是兒童用藥量10mg/kg時Cmax值0.216μg/ml的6倍) 。同樣，給予犬10mg/kg阿奇霉素后，發生磷脂質病時其Cmax值為1.5μg/ml (這一數值是所研究的兒童人群中Cmax值和給藥劑量的7倍) 。按體表面積mg/m2計算，大鼠30mg/kg的量/135mg/m2) 和犬10mg/kg的劑量 (79mg/m2) 約分別為平均體重25kg的兒童患者推薦劑量的0.4和0.6。停用阿奇霉素后這種作用呈可逆性，與成年動物所觀察到的情況相似。這些發現對動物和人類有何意義尚不明確。致癌作用，致突變作用，對生育力
【執行標準】進口藥品注冊標準JX20090226。
【藥代動力學】
住院的社區獲得性肺炎患者靜脈滴注500mg阿奇霉素，藥液濃度為2mg/ml，每日1次，每次靜滴1小時，用藥2-5天后，阿奇霉素平均Cmax±S.D為3.63±1.60μg/ml，24小時谷濃度水平為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μg*h/ml。正常志愿者靜脈滴注500mg阿奇霉素，滴注時間3小時，藥液濃度為1mg/ml，平均Cmax、24小時谷濃度和AUC24的值分別為1.14±0.14μg/ml、0.18±0.02μg/ml和8.03±0.86μg*h/ml。社區獲得性肺炎住院患者采用同樣的給藥方案，用藥2-5天后，其藥代動力學參數與上述正常人的指標相仿。18名正常志愿者在2小時內靜滴1000-4000mg(1mg/ml)阿奇霉素后的平均CLt和Vd值分別為10.18ml/min/kg和33.31/kg。比較每日1次靜脈滴注阿奇霉素500mg，第1天和第5天用藥后的血漿藥代動力學參數發現，第5天用藥后Cmax僅升高8%，但AUC24增加了61%，說明C24谷濃度升高了3倍。12名健康志愿者單劑口服500mg阿奇霉素后，Cmax、谷濃度和AUC24分別為0
【ATC分類】J01F
【醫保類別】乙
【編碼】HD009652
【貯藏】密閉，在干燥處保存。如按說明書稀釋成濃度為1.0mg/ml-2.0mg/ml時，希舒美 (注射用阿奇霉素) 在室溫 (30℃或86℉) 下或低于室溫可保存24小時，冰箱中 (5℃或41℉) 可保存7天。
