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鹽酸噻氯匹定緩釋片
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸噻氯匹定緩釋片
英文名稱：TiclopidineHydrochlorideSustainedReleaseTablets
商品名稱：泰祿達
【成份】噻氯匹定 化學名稱為：5-[（2-氯苯基）甲基]-4，5，6，7-四氫噻吩并[3,2-C]吡啶鹽酸鹽。分子式：C14H14ClNS分子量：263.78
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應癥】
預防和治療因血小板高聚集狀態而引起的心、腦及其他動脈的循環障礙性疾患。
【功能主治】預防和治療因血小板高聚集狀態而引起的心、腦及其他動脈的循環障礙性疾患。
【規格】0.2g
【包裝】每板7片，雙鋁包裝。
【用法用量】
口服。每次一片，每日一次。不得咀嚼，可在餐時服用，以減少胃腸道反應。
【不良反應】
偶見輕微胃腸道反應。罕見的反應：惡心、腹瀉、皮疹、瘀斑、齒齦出血、白細胞減少、膽汁郁積、輕度氨基轉移酶升高、黏膜皮膚出血傾向。本品最常見的不良反應為粒細胞減少或粒細胞缺乏(2.4%)、血小板減少(0.4%)、胃腸功能紊亂及皮疹。上述不良反應多出現于用藥后3個月之內。偶見用藥數年后發生粒細胞減少、血小板減少及血栓形成性血小板減少性紫癜(Thrombotic thrombocytopenic purpura,TTP)的報告。嚴重的粒細胞缺乏或TTP甚至有致命的危險。胃腸反應多表現為惡心、嘔吐及腹瀉，一般為輕度，無需停藥，1～2周后常可恢復。此外，罕見肝炎和膽汁淤積性黃疸、血管神經性水腫、脈管炎、狼瘡綜合征及過敏性腎病等。
【禁忌】血友病或其他出血性疾病患者、粒細胞或血小板減少患者、潰瘍病及活動性出血患者均不應使用此藥。嚴重的肝功能損害患者，由于凝血因子合成障礙，往往增加出血的危險，故本品不宜使用。對本品過敏者不宜使用。
【注意事項】
為避免外科及口腔科擇期手術中出血量增多，術前10～14天應停用本藥。若術中出現緊急情況，可輸新鮮血小板以幫助止血。靜脈注射甲潑尼松龍20mg可使出血時間在2小時內恢復正常。嚴重的腎功能損害患者，由于腎清除率降低，導致血藥濃度升高，從而加重腎功能損害。故使用本品時應密切監測腎功能，必要時可減量。用藥期間應定期監測血象，最初3個月內每兩周一次。一旦出現白細胞或血小板下降即應停藥，并繼續監測至恢復正常。本品宜于進餐時服藥，因食物可提高其生物利用度并減低胃腸道的不良反應。服用本品時若患者受傷且有導致繼發性出血的危險時，應暫停服本藥。為避免加重出血，擇期手術(包括拔牙)前10～24天應停用本品。用藥過程中若發生出血合并癥，輸血小板可幫助止血。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過胎盤屏障及進入母乳，孕婦與哺乳期婦女不宜使用。
【藥物相互作用】
本品與任何血小板聚集抑制劑、溶栓劑及導致低凝血酶原血癥或血小板減少的藥物合用均可加重出血的危險。若臨床確有必要聯合用藥，應密切觀察并進行實驗室監測。本品與茶堿合用時，因其降低了后者的清除率，會使茶堿血藥濃度升高并有過量的危險。故用本品期間及之后應調整茶堿用量，必要時進行茶堿血藥濃度監測。本品與地高辛合用時可使后者血藥濃度輕度下降(約15%)，但一般不會影響地高辛的臨床療效。偶見本品降低環孢素血藥濃度的報道，故二者合用時應定期進行環孢素血藥濃度監測。
【藥理】噻氯匹定為血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響，其中二磷酸腺苷(ADP)起關鍵作用。當二磷酸腺苷與其特異性受體結合后，可活化血小板膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白Ⅱb～Ⅲa復合物)，并使其結合纖維蛋白原進而引起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外，血小板活化后又可釋放二磷酸腺苷，導致血小板進一步聚集(Ⅱ期聚集)。噻氯匹定對ADP誘導的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集)有強力的抑制作用，且作用持久。此外，噻氯匹定可降低纖維蛋白原濃度與血液粘滯性，并提高全血及紅細胞的濾過率。
【藥代動力學】
本品蛋白結合率甚高，為98%，主要與血中清蛋白及脂蛋白結合。本品由肝臟代謝。其代謝產物主要由腎臟(60%)及糞便(25%)排出。
【ATC分類】B01A
【編碼】HD008715
【貯藏】遮光，密封，在陰涼干燥處保存。
