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枸櫞酸莫沙必利片
西藥、處方藥、醫保乙類。用于緩解慢性胃炎伴有的消化系統癥狀(燒心、早飽、上腹脹、上腹痛、惡心、嘔吐)。多家企業生產。目前在環球醫藥網招商。-
【藥品名稱】通用名稱:枸櫞酸莫沙必利片
英文名稱:MosaprideCitrateTablets
【成份】枸櫞酸莫沙必利。
【性狀】本品為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
【適應癥】用于緩解慢性胃炎伴有的消化系統癥狀(燒心、早飽、上腹脹、上腹痛、惡心、嘔吐)。
【規格】5mg(以無水枸櫞酸莫沙必利計)
【包裝】鋁塑包裝,10片/盒。
【用法用量】成人通常用量為1日3次,每次1片(5mg),飯前或飯后口服。
【不良反應】
998例中有40例(4.0%)出現不良反應。主要為腹瀉和稀便(1.8%),口干(0.5%)、疲倦感(0.3%)等。服用本品的患者792例中有30例(3.8%)臨床檢驗值發生異常變化,主要是嗜酸性粒細胞增多(1.1%)、甘油三酯升高(0.1%)、AST、ALT、ALP以及γ-GTP的上升(各0.4%)等。嚴重不良反應:急性肝炎,肝功能障礙,黃疸(均不足0.1%)由于可能發生過急性肝炎伴有AST、ALT、γ-GTP等顯著升高的嚴重肝功能障礙、黃疸,并且出現過死亡病例,因此應對患者密切觀察,如發現異常應立即停止服藥并采取相應措施。其他不良反應
【禁忌】對本品成份過敏者禁用。
【注意事項】重要的基本注意事項通常持續使用本品一段時間(2周),仍未見消化系統癥狀改善時,不應再長期盲目服藥。服藥時的注意事項患者應將本品從PTP薄板中取出后再服用。(據報告,曾有患者誤食PTP薄板,尖硬的銳角刺傷食道粘膜,甚至發生穿孔,造成縱隔炎等嚴重并發癥)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及有可能懷孕的婦女,只有在治療上受益大于風險時才可使用本品(孕婦服用本品的安全性還未得到確認)。哺乳期婦女應避免服用本品,如確需服用本品時,應停止哺乳動物實驗(大鼠)中發現莫沙必利可以從乳汁分泌)。
【兒童用藥】本品對兒童的安全性尚未確認(尚無臨床使用經驗)。
【老人用藥】一般情況下,由于高齡者的肝、腎等生理機能有所下降,所以應視老年患者的情況慎重使用。發生不良反應時應減少劑量(如:每日7.5mg)并采取相應措施。
【藥物相互作用】
合并使用的注意事項當每日服用15mg本品并服用1200mg紅霉素時,與單獨服用本品相比,本品的最高血藥濃度由42.1ng/mL上升到65.7ng/mL,半衰期由1.6小時延長為2.4小時,AUC0-4由62ng·hr/mL增加至114ng·hr/mL(健康成人)。
【藥物過量】目前未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
【藥理】本品為選擇性5-羥色胺(5-HT4)受體激動劑,通過興奮胃腸道膽堿能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體,促進乙酰膽堿的釋放,從而增強上消化道(胃和小腸)運動。研究顯示,本品具有促進胃及十二指腸運動,加快胃排空的作用。大鼠研究顯示,本品重復給藥一周,其對胃排空的促進作用減弱。
【藥代動力學】血藥濃度5例健康成人空腹單次服用5mg結果血漿蛋白結合率99.0%(人血清1μg/mL,體外超濾法或平衡透析法)主要代謝產物及代謝途徑主要代謝產物:去4-氟尿嘧啶。代謝途徑:主要通過肝臟代謝成去4-氟尿嘧啶,再通過對氧氮己環5位的氧化和苯環3位的羥基化代謝。排泄途徑和排泄率排泄路徑:尿、糞便。排泄率:服藥后48小時尿中排泄率:有0.1%為原形藥。主要代謝物(去4-氟尿嘧啶)為7.0%(健康成人空腹5mg,服用一次)。代謝酶細胞色素P-450亞型:主要為CYP3A4。
【ATC分類】A03F
【編碼】HD002825
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