英文名稱：MosaprideCitrateTablets

【成份】枸櫞酸莫沙必利。

【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

【適應癥】用于緩解慢性胃炎伴有的消化系統癥狀（燒心、早飽、上腹脹、上腹痛、惡心、嘔吐）。

【規格】5mg（以無水枸櫞酸莫沙必利計）

【包裝】鋁塑包裝，10片/盒。

【用法用量】成人通常用量為1日3次，每次1片(5mg)，飯前或飯后口服。

【不良反應】

998例中有40例(4.0%)出現不良反應。主要為腹瀉和稀便(1.8%)，口干(0.5%)、疲倦感(0.3%)等。服用本品的患者792例中有30例(3.8%)臨床檢驗值發生異常變化，主要是嗜酸性粒細胞增多(1.1%)、甘油三酯升高(0.1%)、AST、ALT、ALP以及γ-GTP的上升（各0.4%）等。嚴重不良反應：急性肝炎，肝功能障礙，黃疸（均不足0.1%）由于可能發生過急性肝炎伴有AST、ALT、γ-GTP等顯著升高的嚴重肝功能障礙、黃疸，并且出現過死亡病例，因此應對患者密切觀察，如發現異常應立即停止服藥并采取相應措施。其他不良反應

【禁忌】對本品成份過敏者禁用。

【注意事項】重要的基本注意事項通常持續使用本品一段時間(2周)，仍未見消化系統癥狀改善時，不應再長期盲目服藥。服藥時的注意事項患者應將本品從PTP薄板中取出后再服用。(據報告，曾有患者誤食PTP薄板，尖硬的銳角刺傷食道粘膜，甚至發生穿孔，造成縱隔炎等嚴重并發癥)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及有可能懷孕的婦女，只有在治療上受益大于風險時才可使用本品(孕婦服用本品的安全性還未得到確認)。哺乳期婦女應避免服用本品，如確需服用本品時，應停止哺乳動物實驗(大鼠)中發現莫沙必利可以從乳汁分泌)。

【兒童用藥】本品對兒童的安全性尚未確認(尚無臨床使用經驗)。

【老人用藥】一般情況下，由于高齡者的肝、腎等生理機能有所下降，所以應視老年患者的情況慎重使用。發生不良反應時應減少劑量(如：每日7.5mg)并采取相應措施。

【藥物相互作用】

合并使用的注意事項當每日服用15mg本品并服用1200mg紅霉素時，與單獨服用本品相比，本品的最高血藥濃度由42.1ng/mL上升到65.7ng/mL，半衰期由1.6小時延長為2.4小時，AUC0-4由62ng·hr/mL增加至114ng·hr/mL(健康成人)。

【藥物過量】目前未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

【藥理】本品為選擇性5-羥色胺(5-HT4)受體激動劑，通過興奮胃腸道膽堿能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體，促進乙酰膽堿的釋放，從而增強上消化道(胃和小腸)運動。研究顯示，本品具有促進胃及十二指腸運動，加快胃排空的作用。大鼠研究顯示，本品重復給藥一周，其對胃排空的促進作用減弱。

【藥代動力學】血藥濃度5例健康成人空腹單次服用5mg結果血漿蛋白結合率99.0%（人血清1μg/mL，體外超濾法或平衡透析法）主要代謝產物及代謝途徑主要代謝產物：去4-氟尿嘧啶。代謝途徑：主要通過肝臟代謝成去4-氟尿嘧啶，再通過對氧氮己環5位的氧化和苯環3位的羥基化代謝。排泄途徑和排泄率排泄路徑：尿、糞便。排泄率：服藥后48小時尿中排泄率：有0.1%為原形藥。主要代謝物（去4-氟尿嘧啶）為7.0%（健康成人空腹5mg，服用一次）。代謝酶細胞色素P-450亞型：主要為CYP3A4。

【ATC分類】A03F

【編碼】HD002825