溫馨提醒：請認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
卡左雙多巴控釋片 |
| 用法用量 |
口服，0.5～1片/次，2～4次/日，按病情需要逐漸增量，一般每日不超過卡比多巴75mg，左旋多巴750mg。 |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
| 補(bǔ)充說明 |
【通 用 名】卡左雙多巴控釋片
【商 品 名】息寧
【成 份】本藥的卡比多巴和左旋多巴之比例為1:4，控釋片50/200每片含每片含50mg卡比多巴及200mg左旋多巴，控釋片25/100為半含量劑型，每片含25mg卡比多巴及100mg左旋多巴。
【性 狀】本品為淡粉色、略帶黃色的橢圓形片。
【適 應(yīng) 癥】原發(fā)性帕金森氏病。腦炎后帕金森氏綜合征、癥狀性帕金森氏綜合征、服用含吡多辛的維生素制劑的帕金森氏病或帕金森綜合征的病人。
【禁 忌】非選擇性單胺氧化酶(MAO)抑制劑類藥物不能與本品同時服用。在使用本品開始治療前至少兩周，必須停止使用這些抑制劑。本品可與選擇性B型單胺氧化酶抑制劑(如鹽酸****)按廠家推薦的劑量聯(lián)合使用。本品禁用于已知對此藥的任何成分過敏者和閉角型青光眼的患者。因為左旋多巴可能會激活惡性黑色素瘤，所以疑有皮膚損傷或有黑色素瘤病史的患者禁用本品。
【不良反應(yīng)】常見運(yùn)動障礙、惡心、嘔吐、抑郁、失眠和幻覺等，偶有消化道出血。
【相互作用】與單胺氧化酶抑制藥合用可致血壓驟升。吩塞秦、可樂定、罌粟堿、利舍平、苯妥英等可拮抗本品的作用。溴隱亭可增強(qiáng)本品作用。
【注意事項】妊娠C類。狹角型青光眼、皮膚癌患者禁用。有心、肝、肺、腎、消化道潰瘍及精神障礙者慎用。
【規(guī) 格】50mg/200mg*30片/盒
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字J20050032
【生產(chǎn)企業(yè)】杭州默沙東制藥有限公司。
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【藥品名稱】
通用名稱：卡左雙多巴控釋片
英文名稱：CarbidopaandLevodopaControlledReleaseTablets
商品名稱：息寧
【成份】卡比多巴50毫克和左旋多巴200毫克
【性狀】本品為淡粉色、略帶黃色的橢圓形片。
【適應(yīng)癥】
原發(fā)性帕金森氏病。腦炎后帕金森氏綜合征。癥狀性帕金森氏綜合征(一氧化碳或錳中毒)。服用含吡多辛(維生素B6)的維生素制劑的帕金森氏病或帕金森氏綜合征的病人。對以前用過左旋多巴/脫羧酶抑制劑復(fù)方制劑或單用左旋多巴治療有劑末惡化(“漸弱”現(xiàn)象)，峰劑量運(yùn)動障礙、運(yùn)動不能等特征的運(yùn)動失調(diào)，或有類似短時間運(yùn)動障礙現(xiàn)象的患者，可減少“關(guān)”的時間。
【功能主治】原發(fā)性帕金森氏病。腦炎后帕金森氏綜合征。癥狀性帕金森氏綜合征(一氧化碳或錳中毒)。服用含吡多辛(維生素B6)的維生素制劑的帕金森氏病或帕金森氏綜合征的病人。對以前用過左旋多巴/脫羧酶抑制劑復(fù)方制劑或單用左旋多巴治療有劑末惡化(“漸弱”現(xiàn)象)，峰劑量運(yùn)動障礙、運(yùn)動不能等特征的運(yùn)動失調(diào)，或有類似短時間運(yùn)動障礙現(xiàn)象的患者，可減少“關(guān)”的時間。
【規(guī)格】本品每片含卡比多巴50毫克和左旋多巴200毫克。
【包裝】鋁塑板包裝，30片/盒。
【用法用量】
本品中卡比多巴與左旋多巴的比例為1：4。本品50毫克/200毫克每片含50毫克卡比多巴和200毫克左旋多巴。本品25毫克/100毫克為半量劑型，每片含25毫克卡比多巴和100毫克左旋多巴。本品的日劑量須謹(jǐn)慎調(diào)整確定。調(diào)整劑量期間應(yīng)對患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，尤其要注意惡心或異常的不自主運(yùn)動包括：運(yùn)動障礙，舞蹈病和肌張力失常的出現(xiàn)或加重。本品50毫克/200毫克可整片或半片服用，本品25毫克/100毫克只可整片服用。此服法可維持藥片控釋釋放特性，不能咀嚼和碾碎藥片。服用本品時，除左旋多巴外還可繼續(xù)服用的其它標(biāo)準(zhǔn)抗帕金森氏病藥物，但需調(diào)整劑量。因卡比多巴能夠防止由吡多辛引起的左旋多巴作用的逆轉(zhuǎn)，因此，本品可用于接受吡多辛補(bǔ)充治療的患者。起始劑量未接受過左旋多巴治療的患者本品25毫克/100毫克是特別為從未接受過左旋多巴治療的早期患者而設(shè)計的，也可用來輔助服用本品50毫克/200毫克的患者進(jìn)行劑量調(diào)整。本品25毫克/100毫克的推薦起始劑量為每天2次，每次1片。對需要較多左旋多巴的患者，本品25毫克/100毫克每天1-4片，分兩次服用，一般耐受良好。本品50毫克/200毫克在適當(dāng)時亦可作起始治療使用。本品50毫克/200毫克的推薦起始劑量為每天2至3次，每次1片。左旋多巴的起始劑量每天不可高于600毫克或服藥間隔時間不短于6小時。正在使用傳統(tǒng)左旋多巴/脫羧酶抑制劑復(fù)方制劑治療的患者本品50毫克/200亳克的劑量應(yīng)先調(diào)整到使左旋多巴的每天供給量比原先多約10%，盡管根據(jù)臨床療效，左旋多巴的劑量可能需要增加30%(見用法用量，劑量調(diào)整)。白天本品50毫克/200毫克的服藥間隔應(yīng)為4至8小時。(見臨床藥理學(xué)，藥代動力學(xué))。本品50毫克/200毫克替代傳統(tǒng)左旋多巴/脫羧酶抑制劑復(fù)方制劑的服藥指南見下表：由傳統(tǒng)左旋多巴/脫羧酶抑制劑復(fù)方制劑到本品50毫克/200毫克的換藥指南起始劑量一劑量范圍沒有列于表中的見用法用量當(dāng)劑量調(diào)整所需的梯度為100毫克時．可以服用本品25毫克/100毫克，同時該規(guī)格也可替代半片本品50毫克/200毫克使用。正單用左旋多巴治療的患者開始服用本品50毫克/200毫克前，必須已停用左旋多巴8小時或以上，輕至中度疾病患者，本品50毫克/200毫克的推薦起始劑量是每日2或3次，每次1片。劑量調(diào)整開始治療時，可根據(jù)治療效果調(diào)整劑量和服藥間隔。大多數(shù)病人的適宜劑量本品50毫克/200毫克每日2-8片，分?jǐn)?shù)次服用。白天服藥間隔為4至12小時。也有過使用較大劑量(多達(dá)12片)和縮短服藥間隔(少于4小時)的情況，但通常不建議使用。當(dāng)本品50毫克/200毫克的服藥間隔小于4小時或分次服藥劑量不等時，建議每天的最后一劑給予較小的劑量。某些患者早晨服用第一劑本品后的起效時間比普通片常要延遲一小時。建議每次劑量調(diào)整之間的間隔時間不少于3天。維持量由于帕金森氏病是進(jìn)行性的，建議定期作臨床評估并按需調(diào)整本品的服藥方案。加用其它抗帕金森氏病的藥物抗膽堿能制劑、多巴胺激動劑和金剛烷胺可與本品同時服用。當(dāng)合并使用這些藥物用于強(qiáng)化本品治療方案時，本品需要進(jìn)行劑量調(diào)整。對部分病情進(jìn)展的患者，如需要在白天較短的時間內(nèi)增加左旋多巴的量，卡左雙多巴片10毫克/100毫克或25毫克/100毫克(半片或一半)可加入卡左雙多巴控釋片的服藥方案中。中止治療如果需要突然減少或中斷服用本品，應(yīng)嚴(yán)密觀察患者，特別對正在服用抗精神病藥物的患者(見注意事項)。如果患者需要進(jìn)行全身麻醉，只要允許患者口服藥物，就可繼續(xù)使用本品。若暫時中斷了治療，患者一旦能夠口服藥物，應(yīng)立即給予常用劑量。
【禁忌】非選擇性單胺氧化酶(MAO)抑制劑類藥物不能與本品同時服用。在使用本品開始治療前至少兩周，必須停止使用這些抑制劑。本品可與選擇性B型單胺氧化酶抑制劑(如鹽酸司來吉蘭)按廠家推薦的劑量聯(lián)合使用。本品禁用于已知對此藥的任何成份過敏者和閉角型青光眼的患者。因為左旋多巴可能會激活惡性黑色素瘤，所以疑有皮膚損傷或有黑色素瘤病史的患者禁用本品。
【注意事項】
正在接受左旋多巴單一治療的患者，必須在停用左旋多巴至少8小時后，才可開始服用本品治療如果服用緩釋的左旋多巴，至少應(yīng)停藥達(dá)12小時)。以前使用單一左旋多巴治療的患者可能會出現(xiàn)運(yùn)動障礙，因為卡比多巴使更多的左旋多巴進(jìn)入腦內(nèi)，因而生成更多的多巴胺。出現(xiàn)運(yùn)動障礙時，應(yīng)減少劑量。與左旋多巴一樣，本品可能導(dǎo)致不自主運(yùn)動和精神障礙。目前認(rèn)為這是由于服用左旋多巴后增加了腦內(nèi)多巴胺水平的結(jié)果。這時需要減少用量。應(yīng)細(xì)致觀察所有患者，以防發(fā)生伴有自殺傾向的抑郁。既往或當(dāng)前有精神病史的患者，治療時更應(yīng)謹(jǐn)慎。有嚴(yán)重心血管疾病、肺部疾病、支氣管哮喘、腎病、肝病、內(nèi)分泌疾病、以及消化系統(tǒng)潰瘍史或驚厥病史的患者應(yīng)慎用本品。患有房性、結(jié)性或室性心律失常，近期有心肌梗塞史的患者應(yīng)慎用本品。對這些患者，應(yīng)進(jìn)行心功能監(jiān)測，尤其在初始服藥和劑量調(diào)整時要嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。慢性廣角型青光眼患者應(yīng)慎用本品，治療期間應(yīng)很好地控制眼內(nèi)壓及注意眼內(nèi)壓的變化。突然停用抗帕金森氏病藥物時，可出現(xiàn)抗精神病藥惡性綜合征癥候群如：肌肉強(qiáng)直，體溫升高，精神變化和血清肌酸磷酸激酶水平升高等。因此突然減少或停用復(fù)方卡比多巴/左旋多巴制劑時應(yīng)對病人進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，尤其是接受抗精神病藥物治療的患者。本品不適用于治療藥源性錐體外系癥狀。長期治療時，應(yīng)對肝、造血系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)及腎功能進(jìn)行定期檢查。黑色素瘤：流行病學(xué)研究顯示，帕金森氏病人患黑色素瘤的風(fēng)險高于一般人群(大約為2-6倍)。帕金森氏病人患黑色素瘤的高風(fēng)險是否與疾病本身或其他因素如治療藥物有關(guān)目前尚不清楚。鑒于上述原因，病人和處方者被建議在使用息寧治療任何適應(yīng)癥時，需定期監(jiān)測黑色素瘤的發(fā)生。事實上，定期的皮膚檢查應(yīng)該由具有專業(yè)資質(zhì)的醫(yī)生來進(jìn)行(例如皮膚科醫(yī)生)。病理性賭博，性欲亢進(jìn)和性欲增高，在接受多巴胺激動劑治療的帕金森氏病人中已有報道。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠本品對人體妊娠的作用尚不清楚，但已知左旋多巴及復(fù)方卡比多巴/左旋多巴制劑可導(dǎo)致家免內(nèi)臟和骨骼發(fā)育異常(見致畸和生殖研究)。因此，可能懷孕的婦女使用本品時，應(yīng)事先權(quán)衡一旦受孕可能產(chǎn)生的利弊。哺乳期婦女卡比多巴或左旋多巴能否從人乳中分泌還不清楚。由于許多藥物可從人乳中分泌以及藥物對嬰兒存在的潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)．應(yīng)從藥物對母親的重要性出發(fā)，決定是停止授乳還是停用本品。
【兒童用藥】本品對嬰兒和兒童的安全性和有效性資料尚未確立，因此不推薦用于18歲以下的病人。
【老人用藥】臨床研究顯示本品對于30-86歲的人群具有良好的安全性和療效。
【藥物相互作用】
下列藥物與本品同時使用時應(yīng)謹(jǐn)慎服藥抗高血壓藥：服用某些降壓藥的患者，在同時服用左旋多巴/脫羧酶抑制劑復(fù)方制劑時可出現(xiàn)癥狀性體位性低血壓。因此，開始服用本品治療時，需調(diào)整降壓藥的劑量。抗抑郁藥：三環(huán)類抗郁藥與卡比多巴/左旋多巴制劑合用時，罕見諸如高血壓和運(yùn)動障礙等不良反應(yīng)的報道。對服用單胺氧化酶抑制劑的患者，見禁忌。鐵：研究表明，卡比多巴和/或左旋多巴與硫酸亞鐵或葡萄糖酸亞鐵同服，會降低其生物利用度。其它藥物：多巴胺D2受體拮抗劑(如：酚噻嗪類，丁酰苯類和利培酮)和異煙肼可降低左旋多巴的療效。有報道苯妥英和罌粟堿可逆轉(zhuǎn)左旋多巴對帕金森氏病的療效。服用這些藥物的病人同時使用本品時，應(yīng)仔細(xì)觀察其是否有療效降低。司來吉蘭和卡比多巴/左旋多巴同時用藥可能會產(chǎn)生嚴(yán)重的直立性低血壓，單用卡比多巴/左旋多巴制劑則不會有此不良反應(yīng)(見禁忌)。
【藥物過量】本品急性過量的處理基本與左旋多巴急性過量的處理相同，但吡多辛不能逆轉(zhuǎn)本品的作用。對病人須進(jìn)行仔細(xì)的心電圖監(jiān)測以觀察是否有心律不齊的產(chǎn)生，必要時應(yīng)給予適當(dāng)?shù)目剐穆墒СＶ委煛?yīng)考慮到患者除本品外還同時服用其它藥物的可能性。由于目前尚無透析處理的經(jīng)驗報告，所以透析對用藥過量的效果還不清楚。
【藥理】卡左雙多巴控釋片是卡比多巴(一種芳香氨基酸脫羧酶抑制劑)，與左旋多巴(多巴胺的代謝前體)以聚合物為基質(zhì)的復(fù)方控釋片劑，用于治療帕金森氏病和帕金森氏綜合征。本品尤其有助于以前使用過傳統(tǒng)的左旋多巴/脫羧酶抑制劑復(fù)方制劑，且有預(yù)知的峰劑量運(yùn)動障礙及無法預(yù)知的運(yùn)動失調(diào)的患者縮短“關(guān)”的時間。帕金森氏病患者經(jīng)含有左旋多巴的制劑治療，可能產(chǎn)生以劑末失效，峰劑量運(yùn)動障礙和運(yùn)動不能為特征的運(yùn)動失調(diào)。運(yùn)動失調(diào)的進(jìn)一步表現(xiàn)以無法預(yù)知的從運(yùn)動到靜止的搖擺為特點(開關(guān)現(xiàn)象)。盡管運(yùn)動失調(diào)的病因尚未完全清楚，但已經(jīng)證實采用可產(chǎn)生穩(wěn)定的左旋多巴血漿濃度的治療方法可減輕癥狀。左旋多巴在腦內(nèi)通過脫羧形成多巴胺來緩解帕金森氏病的癥狀。卡比多巴不能通過血腦屏障、只抑制外周左旋多巴的脫羧，從而使更多的左旋多巴進(jìn)入腦內(nèi)繼而轉(zhuǎn)化成多巴胺。這樣就避免了頻繁大劑量地服用左旋多巴。小劑量的左旋多巴可以減少或可能有助干消除胃腸道和心血管系統(tǒng)的不良反應(yīng)，特別是那些與外周組織中多巴胺的形成有關(guān)的不良反應(yīng)。
【毒理】平均每天給人同時應(yīng)用卡比多巴和左旋多巴的劑量分別為100mg和1g，該劑量大約相當(dāng)于卡比多巴2mg/kg，左旋多巴20mg/kg。口服卡比多巴的半數(shù)致死量(LD50)在成年的雌性小鼠為1750mg/kg。而在年輕的成年雌性和雄性大鼠則分別為4810和5610mg/kg。卡比多巴的急性口服毒性對剛斷奶的大鼠和成年大鼠是相似的，但該受試化合物對新生幼鼠的毒性較大。受試化合物對小鼠和大鼠作用的體征相似，包括上瞼下垂、共濟(jì)失調(diào)以及活動減少。在小鼠中有發(fā)生呼吸緩慢。死亡通常發(fā)生在給受試藥后當(dāng)晚，偶見發(fā)生于給藥后12天內(nèi)。口服左旋多巴的LD50范圍為從新生的雄性和雌性幼鼠的800mg/kg至年輕成年雌性大鼠的2260mg/kg。受試藥物作用所引起的體征為發(fā)出聲音、興奮性增加、應(yīng)激性增加，共濟(jì)失調(diào)、先活動增加，1至2小時后活動則減少。死亡通常于給受試藥后30分鐘至當(dāng)晚發(fā)生．偶見發(fā)生于給藥后5天內(nèi)。卡比多巴和左旋多巴各種不同比例的聯(lián)合用藥對小鼠口服的LD50如下：當(dāng)二者比例為1：1時。LD50為1930mg/kg，當(dāng)比例為1：3時，則為3270mg/kg。這兩個LD50值是卡比多巴和左旋多巴各自劑量的
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】JX20040030
【藥代動力學(xué)】
本品在4至6小時內(nèi)釋放出有效成份。該劑型使左旋多巴的血藥濃度波動較小，血漿峰值濃度比普通片低60%。臨床試驗中，運(yùn)動失調(diào)的患者服用本品的“關(guān)”時間低于服用普通片的患者。據(jù)病人和醫(yī)生評價，經(jīng)本品治療，“開”和“關(guān)”現(xiàn)象的總改善率和日常活動能力好于普通片。患者認(rèn)為，與普通片相比，本品更有助于治療臨床運(yùn)動失調(diào)，因而更樂意使用。無運(yùn)動失調(diào)的患者經(jīng)比較發(fā)現(xiàn)，本品的療效與普通片相同但用藥次數(shù)減少。
【ATC分類】N04B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HF002195
【貯藏】30℃以下保存，避免光照和潮濕。
