重組人血管內皮抑制素注射液
發布時間：2021/4/12 16:40:34 瀏覽次數：559
- 基本信息
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通用名稱： 重組人血管內皮抑制素注射液
批準文號： 國藥準字S20050088 【驗證真偽】
產品分類：
招商區域： 全國
招商企業： 環球醫藥網產品推薦部
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
重組人血管內皮抑制素注射液 |
| 產品用途 |
適應癥為本品聯合NP化療方案用于治療初治或復治的Ⅲ/Ⅳ期非小細胞肺癌患者。 |
| 主要成分 |
主要成份:重組人血管內皮抑制素
來源:大腸桿菌工程菌發酵產品
輔料:醋酸鈉，冰醋酸，甘露醇 |
| 作用機理 |
重組人血管內皮抑制素為血管抑制類新生物制品，其作用機理是通過抑制形成血管的內皮細胞遷移來達到抑制腫瘤新生血管的生成，從而阻斷了腫瘤的營養供給，從而達到抑制腫瘤增殖或轉移目的。
體外實驗結果顯示，本品對人微血管內皮細胞株HHEC的遷移、Tube形成有抑制作用，并能明顯抑制雞胚尿囊膜血管生成，提示本品具有一定的體外抗血管生成作用。此外，本品對人肺腺癌細胞SPC-A4有一定的生長抑制作用。
體內實驗結果顯示，本品對鼠腫瘤模型(S180肉瘤、H22肝癌)，人異種移植腫瘤(SPC-A4肺腺癌、SGC7901胃癌、Hela宮頸癌、SMMC-7721和Bel7402肝癌)有抑瘤作用。 |
| 用法用量 |
本品為靜脈給藥，臨用時將本品加入500ml生理鹽水中，勻速靜脈點滴，滴注時間3～4小時。
與NP化療方案聯合給藥時，本品在治療周期的第1～14日，每天給藥一次，每次7.5mg/m2(1.2×105U/m2)，連續給藥14天，休息一周，再繼續下一周期治療。通常可進行2～4個周期的治療。臨床推薦醫師在患者能耐受的情況下可適當延長本品的使用時間。 |
| 產品規格 |
15mg/3ml/支（2.4×105 U/支） |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
【藥品名稱】
通用名稱：重組人血管內皮抑制素注射液
英文名稱：ENDOSTAR(RecombinantHumanEndostatinInjection)
商品名稱：恩度
【成份】主要成分：重組人血管內皮抑制素來源：大腸桿菌工程菌發酵產品輔料：醋酸鈉，冰醋酸，甘露醇
【性狀】本品為無色澄明液體，pH5.5±0.5。
【適應癥】
本品聯合NP化療方案用于治療初治或復治的Ⅲ/Ⅳ期非小細胞肺癌患者。此適應癥的依據來源于一項已完成的Ⅲ期多中心臨床試驗 (詳見【臨床試驗】項)。
【功能主治】本品聯合NP化療方案用于治療初治或復治的Ⅲ/Ⅳ期非小細胞肺癌患者。此適應癥的依據來源于一項已完成的Ⅲ期多中心臨床試驗 (詳見【臨床試驗】項)。
【規格】15mg/2.4×105U/3ml/支
【包裝】3.0ml預充式注射器包裝，PVC吸塑泡罩密封包裝，每盒1支，14支/中盒，8中盒/箱。
【用法用量】
本品為靜脈給藥，臨用時將本品加入500ml生理鹽水中，勻速靜脈點滴，滴注時間3～4小時。與NP化療方案聯合給藥時，本品在治療周期的第1～14日，每天給藥一次，每次7.5mg/m2(1.2×105U/m2)，連續給藥14天，休息一周，再繼續下一周期治療。通�？蛇M行2～4個周期的治療。臨床推薦醫師在患者能耐受的情況下可適當延長本品的使用時間。
【不良反應】
在Ⅰ-Ⅲ期臨床研究中，共有470例晚期非小細胞肺癌 (NSCLC) 患者使用了本品，常見的藥物不良反應(＞1/100,＜1/10)主要有心臟不良反應，少見的藥物不良反應(＞1/1000，＜1/100)主要有消化系統反應、皮膚及附件的過敏反應。心臟反應：用藥初期少數患者可出現輕度疲乏、胸悶、心慌. 絕大多數不良反應經對癥處理后可以好轉，不影響繼續用藥，極個別病例因上述癥狀持續存在而停止用藥。發生心臟不良反應的患者共有30例 (6.38%)，主要表現為用藥后第2～7天內發生心肌缺血，心臟不良反應均為Ⅰ、Ⅱ度或輕、中度不良反應，未危及患者生命，其中6.4‰的患者癥狀較為明顯，但均為可逆性，且多數不影響本品的繼續使用，不需要對癥治療即可緩解。因心臟反應而停止治療的患者僅占2.1‰。常見的心臟不良反應癥狀有竇性心動過速、輕度ST-T改變、房室傳導阻滯、房性早搏、偶發室性早搏等，常見于有冠心病、高血壓病史患者。為確�；颊甙踩ㄗh在臨床應用過程中定期檢測心電圖，對有心臟不良反應的患者使用心電監護，對有嚴重心臟病史疾病未控者應在醫囑指導下使用。消化系統反應：偶見腹瀉，肝功能異常，主要包括無癥狀性轉氨酶升高，黃疸，主要為輕度及中度，罕見重度。此不良反應均為可逆，輕度患者無需對癥處理，中、重度經減緩滴注速度或暫停藥物使用后適當對癥處理可緩解，僅有少數病例需對癥治療，但通常不影響藥物的繼續使用。皮膚及附件：過敏反應表現為全身斑丘疹，伴瘙癢。此不良反應為可逆，暫停使用藥物后可緩解。發熱，乏力，多為輕中度。在此項多中心的臨床研究中，接受本品治療的470例患者中，未觀察到與藥物不良反應相關的死亡病例。
【禁忌】心、腎功能不全者慎用。
【注意事項】
過敏體質或對蛋白類生物制品有過敏史者慎用；有嚴重心臟病或病史者，包括：有記錄的充血性心力衰竭病史、高危性不能控制的心率失常、需藥物治療的心絞痛、臨床明確診斷心瓣膜疾病、心電圖嚴重心肌梗塞病史以及頑固性高血壓者慎用。本品臨床使用過程中應定期進行心電檢測，出現心臟不良反應者應進行心電監護；本品為無色澄明液體，如遇有渾濁、沉淀等異常現象，則不得使用。包裝瓶有損壞、過期失效不能使用。貯運時冷藏溫度如間斷 (不超過20℃)，時間不可超過7日，應避免凍結、光照和受熱。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品尚未在孕婦及哺乳期婦女中使用，也未進行動物生殖毒性研究，需要時應在醫師嚴密觀察下使用。
【兒童用藥】本品尚無兒童患者用藥研究資料，確實需要用藥時，應在醫生指導下使用。
【老人用藥】對有嚴重心臟病史的老年腫瘤患者，應在醫師嚴密觀察下應用。
【藥物相互作用】
未系統研究過本品與其它藥物的相互作用。在臨床使用時，應注意勿與可能影響本品酸堿度的其它藥物或溶液混合使用。
【藥物過量】本品臨床研究中，單次靜脈滴注給藥量達到30～210mg/m2(4.8×105～33.6×105U/m2)或連續28天靜脈滴注7.5～30mg/m2(1.2×105～4.8×105U/m2)時出現的人體反應見項下描述的情況，尚無更大使用劑量的臨床使用數據資料。
【藥理】重組人血管內皮抑制素為血管生成抑制類新生物制品，其作用機理是通過抑制形成血管的內皮細胞遷移來達到抑制腫瘤新生血管的生成，阻斷了腫瘤細胞的營養供給，從而達到抑制腫瘤增殖或轉移目的。體外實驗結果顯示，本品對人微血管內皮細胞株HHEC的遷移、Tube形成有抑制作用，并能明顯抑制雞胚尿囊膜血管生成，提示本品具有一定的體外抗血管生成作用。此外，本品對人肺腺癌細胞SPC-A4有一定的生長抑制作用。體內實驗結果顯示，本品對鼠腫瘤模型 (S180肉瘤、H22肝癌)，人異種移植腫瘤 (SPG-A4肺腺癌、SGC7901胃癌、Hela宮頸癌、SMMC-7721和Bel7402肝癌) 有抑瘤作用。
【毒理】安全藥理學：靜脈注射本品高、中、低劑量組1.5、3.6mg/kg (2.4×104、4.8×104、9.6×104U/kg)，麻醉犬的血壓、呼吸及心電圖指標在給藥前、后無明顯改變，小鼠自主活動次數未受影響。動物溶血性、刺激性和過敏反應：本品0.08mg/ml在觀察時間內無溶血及紅細胞凝集現象；豚鼠間日腹腔注射本品0.5ml/只(0.036mg/ml)，連續3次，第一次給藥后14天及21天靜脈注射本品1ml/只(0.036mg/ml)，均未發生過敏反應；家兔靜脈刺激性試驗未見明顯的血管擴張、紅腫等刺激反應，未見管壁增厚等形態學改變。急性毒性：本品小鼠靜脈或腹腔給藥的LD50大于450.5mg(7.2×106U)/kg。長期毒性：大鼠的長期毒性試驗顯示，連續腹腔注射3、6、12mg/kg/day (4.8×104、9.6×104、19.2×104U/kg/day)三個劑量組共45天，給藥結束后及停藥21天，各組動物的臟器如心、肝、脾、肺、腦、胃、小腸、子宮、睪丸等臟器與對照組比較均未見明顯病理形態學改變。Beagle犬的長期毒性試驗顯示，連續靜脈注射2、10、25mg/kg/day(3.2
【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準WS4-(S-029)-2009Z
【藥代動力學】
健康志愿者單次30min內靜脈滴注本品30mg(4.8×105U) 和60mg (9.6×105U)/m2，及120min內靜脈滴注120mg(19.2×105UI和210mg(33.6×105U) /m2 )滴注速率分別為1、2及1和1.75mg/m2/min)，其末端消除半衰期 (t1/2) 為10小時左右，全身清除率(CLs)為2.8L/h/m2左右。本品在30～120mg/m2(4.8×105～19.2×105U/m2) 劑量范圍于正常人體內呈近似線性藥代動力學，可以用線性模型預測不同劑量、滴注速率和時間的血藥濃度。滴注速率、時間和總劑量均可影響AUC和峰濃度水平。腫瘤患者每日2小時內靜脈滴注本品，連續28天，個體間藥時曲線差異性很大。谷濃度隨給藥次數增加有持續增高的趨勢，總劑量和滴注次數可影響峰濃度和谷濃度水平。正常小鼠靜脈給藥后泌尿排泄系統的濃度最高，腎、尿、肺和肝高于血漿，其它組織均低于血漿，肌肉、脂肪和腦濃度最低。荷瘤小鼠靜脈注射本品后全身分布與正常小鼠相近，腫瘤組織中分布木高，與肌肉和脂肪組織濃度相近。
【ATC分類】L01X
【編碼】SD000752
【貯藏】于2～8℃避光保存和運輸。
代理要求
*優惠的價格，優良的品質，嚴格的區域保護，完善的售后服務。
