馬來酸氟伏沙明片
發布時間：2021/4/12 16:40:33 瀏覽次數：539
- 基本信息
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通用名稱： 馬來酸氟伏沙明片
批準文號： 國藥準字H20058921 【驗證真偽】
產品分類：
招商區域： 全國
招商企業： 環球醫藥網產品推薦部
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
馬來酸氟伏沙明片 |
| 產品用途 |
1.抑郁癥及相關癥狀的治療；2.強迫癥癥狀的治療。 |
| 主要成分 |
本品主要成分馬來酸氟伏沙明。 |
| 作用機理 |
馬來酸氟伏沙明是作用于腦神經細胞的5-羥色胺再攝取抑制劑，對非腎上腺素過程影響很小，同時受體結合實驗表明，馬來酸氟伏沙明對α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺、M-膽堿、多巴胺能或5-羥色胺受體幾乎不具親和性。 |
| 用法用量 |
口服
抑郁癥
推薦起始劑量為每日1片或2片（以馬來酸氟伏沙明及50mg或100mg），晚上一次服用。建議逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天2片（以馬來酸氟伏沙明計100mg）且可根據個人反應調節，個別病例可增至每日6片（以馬來酸氟伏沙明計300mg）。 |
| 產品規格 |
50mg |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
【藥品名稱】
通用名稱：馬來酸氟伏沙明片
英文名稱：FluvoxamineMaleateTablets
商品名稱：蘭釋
【成份】馬來酸氟伏沙明
【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
【適應癥】
抑郁發作。強迫癥(OCD)。
【功能主治】抑郁發作。強迫癥(OCD)。
【規格】50mg。
【包裝】水泡眼包裝，30片/盒，60片/盒。水泡眼由PVC/PVDC構成。
【用法用量】
口服。抑郁癥推薦起始劑量為每日1片或2片(以馬來酸氟伏沙明計50mg或100mg)，晚上一次服用。建議逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天2片(以馬來酸氟伏沙明計100mg)且應根據個人反應調節。有使用過每日達6片(以馬來酸氟伏沙明計300mg)的劑量。可隔4-7天漸增50mg方式逐步達到最大治療效果，每天劑量不得超過300mg。建議每日總量大于100mg時，應分兩次給藥。如果兩次給藥劑量不等，應在睡前服用較大一次劑量。世界衛生組織要求，患者自一次抑郁發作康復后，應繼續服用抗抑郁制劑至少6個月。馬來酸氟伏沙明用于預防抑郁癥復發的推薦劑量為每日2片(以馬來酸氟伏沙明計100mg)。強迫癥推薦起始劑量為每日1片(以馬來酸氟伏沙明計50mg)．服用3-4天。通常有效劑量在每日2片-6片之間(以馬來酸氟伏沙明計100mg～300mg)。應逐漸增量直至達到有效劑量。成人每日最大劑量為6片（以馬來酸氟伏沙明計300mg）。劑量不超過2片(以馬來酸氟伏沙明計100mg)者，最好在睡前一次服完。若每日劑量超過3片(以馬來酸氟伏沙明計150mg)，可分2-3次服。8歲以上兒童和青少年每日最大劑量為4片(以馬來酸氟伏沙明計200mg)。推薦起始劑量為每日25mg，可隔4-7天漸增25mg方式逐步達到最大治療效果。建議每日總量大于50mg時，應分兩次給藥。如果兩次給藥劑量不等，應在睡前服用較大一次劑量。如已獲得良好的治療效果，可繼續應用此根據個人反應調整的劑量，如果服用10周后癥狀沒有改善，則應重新考慮本品的治療。盡管尚無系統資料提示應用馬來酸氟伏沙明持續治療的最長時間，由于強迫癥是一種慢性疾病，可以考慮在有效患者中治療時間大于10周。根據病人情況仔細調整劑量，使病人接受最低有效劑量。并應定期評估是否繼續治療。有些臨床醫師提倡對藥物治療效果滿意的患者給予合并的行為精神療法。對肝腎功能不全的患者，起始劑量應較低并密切監控。本品宜用水吞服，不應咀嚼。
【不良反應】
同其他藥品一樣，馬來酸氟伏沙明可能有不良反應。如果您注意到發生說明書中沒有提到的不良反應，請通知醫生或藥劑師。馬來酸氟伏沙明治療中最常見的不良反應是惡心，有時伴嘔吐，服藥2周后通常會消失。其它在臨床研究中觀察到的不良事件的發生頻率如下所示，通常它們與疾病本身有關，不一定與本品相關。常見（頻率1-100%）代謝和營養疾病：食欲減退神經系統疾病：激越、焦慮、眩暈、頭痛、失眠、緊張、嗜睡、震顫心血管疾病：心悸/心動過速消化道疾病：腹痛、便秘、腹瀉、口干、消化不良皮膚和皮下組織疾病：出汗全身疾病和用藥部位情況：虛弱、不適偶見（頻率＜1%）精神疾病：精神錯亂、幻覺神經系統疾病：共濟失調、錐體外束癥狀血管疾病：（體位性）低血壓皮膚和皮下組織疾病：皮膚過敏反應（包括皮疹、瘙癢、血管性水腫）肌肉骨骼和結締組織疾病：關節痛、肌肉痛生殖系統和乳腺疾病：異常（延遲）射精罕見（頻率＜0.1%）精神疾病：躁狂神經系統：驚厥肝膽疾病：肝功能異常皮膚和皮下組織疾病：光過敏生殖系統和乳腺疾病：乳溢上市期間觀察的其它不良事件：報告過體重增加或減少情況。罕有5-羥色胺綜合征或神經阻滯劑惡性綜合征(NMS)樣事件，低鈉血癥、抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的報告。（也見
【禁忌】本品禁與替扎尼定、硫利達嗪、阿洛司瓊、匹莫齊特和單胺氧化酶抑制劑(MAIOs)合用。如要使用本品治療，應在：不可逆性單胺氧化酶抑制劑停用2周后，或者-可逆性單胺氧化酶抑制劑（如嗎氯貝胺）停用1天后。停止服用本品至少間隔1周后，開始服用任何單胺氧化酶制劑。對活性成分或任何輔料過敏者禁用。
【注意事項】
自殺傾向：抑郁癥與自殺想法、自殺企圖和自殺事件的風險增加相關。這些風險直至病情明顯緩解前持續存在。通常的臨床經驗是癥狀出現后不久自殺相關行為風險最高，并且在康復的早期階段可能還會增加。因此對患者應當嚴密監測，尤其在抗抑郁藥治療開始時或劑量調整的任何時間，直至觀察到癥狀改善。強迫癥也可能與自殺相關事件風險增加相關。因此對這些患者應予以同樣的防范。有自殺相關事件史的患者和那些在開始治療前顯示有明顯自殺意向的患者可能存在自殺想法和自殺企圖的較高風險。應當告知患者（及其看護者）監測自殺相關行為出現的必要性，并且如果這些癥狀發生，需要立即求診。據報道，使用抗抑郁藥治療抑郁癥以及其他精神性或非精神性適應癥時，成人或兒科患者會出現焦慮、激動、恐慌發作、失眠、易激惹、敵對、攻擊性、沖動性、靜坐不能（精神運動不安寧）、輕躁狂和躁狂。雖然這些癥狀的出現與抑郁加重和（或）出現自殺沖動間尚未確定有因果聯系，但有擔心認為上述癥狀有可能是出現自殺的前兆。如果抑郁持續加重、或正表現有自殺或正表現出的癥狀可能是抑郁加重或自殺前兆，特別是當這些癥狀是嚴重的、突然出現的或不同于患者呈現的癥狀譜時，應考慮改變治療方案，包括中斷藥物治療的可能性。停用馬來酸氟伏沙明片：在馬來酸氟伏沙明片和其他SSRIs以及SNRIs(5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑)上市銷售期間，已見相關停用這些藥物的不良事件自發報告，尤其當突然停用時，包括心境煩躁不安、易激惹、激動、頭暈、感覺失調（諸如電休克感覺等的感覺異常）、焦慮、意識錯亂、頭痛、昏睡、情緒不穩定、失眠和輕躁狂。通常這些事件有自限性，但也見嚴重的停藥癥狀報告。當停止馬來酸氟伏沙明片治療時，應監測病人有無這些癥狀。如有可能建議逐漸減量而并非突然停藥。若在減少劑量或停止治療時出現病人無法耐受的癥狀，可以考慮先回復到之前的處方劑量，隨后醫生可以繼續減量但速度應更緩慢。躁狂/輕躁狂的激活：主要針對抑郁癥患者進行的上市前研究顯示，氟伏沙明治療的患者中，躁狂癥或輕躁狂的發生率約為1%。在一項為期10周的兒科OCD研究中，57例使用氟伏沙明治療的患者中有2例(4%)出現躁狂反應，63例安慰劑治療的患者沒有一例發生躁狂。使用其它市售抗抑郁藥治療的嚴重情感障礙患者中，也報道有一小部分出現躁狂/輕躁狂的激活。和所有抗抑郁藥一樣，馬來酸氟伏沙明片應謹慎用于有躁狂史的患者。雙向情感障礙的篩查：一次抑郁發作可能是雙向情感障礙的初始表現。通常認為（但尚未由對照試驗驗證），單獨使用一種抗抑郁藥來治療存在雙向情感障礙風險患者的抑郁發作，可能增加促發混合性/躁狂發作的可能性。尚不清楚上述任何癥狀是否預示這種轉變。但是，在使用一種抗抑郁藥治療前，應充分篩查有抑郁癥狀的患者以確定是否存在雙向情感障礙的風險，檢查內容應包括詳細的精神病史，包括家族性自殺、雙向情感障礙和抑郁史篩查。需要注意的是，馬來酸氟伏沙明片未獲準用于治療雙向抑郁。低鈉血癥：包括馬來酸氟伏沙明片在內的SSRIs和SNRIs治療可能引起低鈉血癥。許多低鈉血癥的病例可能為抗利尿激素分泌失調綜合征(SIADH)導致。已有血清鈉低于110mmol/L的病例報告。SSRIs和SNRIs治療下的老年患者出現低鈉血癥的風險可能比較大。使用利尿劑或因其它原因導致容量不足的患者出現低鈉血癥的風險性同樣也比較大。出現低鈉血癥癥狀的患者要考慮停止馬來酸氟伏沙明片治療，并進行適當的醫學干預。低鈉血癥的體征及癥狀包括頭痛、難以集中精神、記憶力受損、意識錯亂、虛弱以及體態不穩而可能因此跌倒。更嚴重的和（或）急性病例的體征和癥狀包括幻覺、暈厥、抽搐、昏迷、呼吸停止以及死亡。有伴隨疾病的患者中使用：密切監測有伴隨疾病的患者使用馬來酸氟伏沙明片的臨床經驗有限。有報告稱應用SSRIs后有皮膚異常出血，如瘀斑和紫癜及出血表現，例如胃腸道出血。建議服用SSRIs的患者，尤其老年患者和合并使用已知影響血小板功能藥物(例如非典型性抗精神病類藥和吩噻嗪類藥、大多數TCAs、阿司匹林、NSAIDs)或增加出血風險藥物的患者以及有出血疾病史和存在易患因素（例如血小板減少癥）的患者應慎用。因此建議馬來酸氟伏沙明片應謹慎用于存在可能影響血液動力學反應或代謝的伴隨疾病或情況的患者。尚未評價馬來酸氟伏沙明片在新近有心肌梗塞或不穩定性心臟病史患者中的療效，其在這些人群中的應用程度也尚不充分。在本品的許多上市前臨床研究中，這類人群被整體排除在外。分析上市前研究中抑郁或OCD患者的心電圖，氟伏沙明和安慰劑組在發生臨床重要意義的心電圖改變方面沒有差異。對肝或腎功能不全的病人，起始劑量應較低并密切監控。罕有馬來酸氟伏沙明治療與肝酶升高有關，通常伴臨床癥狀。若出現此情況，應停止服藥。血糖水平可能會受到干擾，尤其是在治療的早期，可能需要調整抗糖尿病藥物的劑量。盡管動物實驗未發現本品可引發驚厥，但建議有驚厥病史的患者應慎用。應避免不穩定性癲癇患者使用馬來酸氟伏沙明，癲癇得到控制的患者服用本品時，應密切監控。如果出現癲癇或癲癇發作頻率增加則應停止服用本品。與其它5-羥色胺能和（或）神經阻滯劑合用：本品尤其當它與其它5-羥色胺能和（或）神經阻滯劑合用時，罕有5-羥色胺綜合征或神經阻滯劑惡性綜合征樣事件發生。由于這些綜合征可能會潛在地引起危及生命的情況，如果發生這些事件（以下述征候群為特征，例如高熱、強直、肌陣攣、自主神經不穩定伴生命征可能快速波動，精神狀態變化包括意識錯亂、易怒、極度不安以致譫語和昏迷），應停止服用本品，并啟動支持性對癥治療。合并使用馬來酸氟伏沙明時，特非那定，阿司咪唑或西沙必利的血漿濃度可能升高，導致QT-延長/尖端扭轉型室性心動過速風險有所增加。因此本品不能與這些藥物同時服用。馬來酸氟伏沙明可能引起輕微心律減慢(2-6次/分)。對駕駛和操作機器能力的影響：服用不超過3片的馬來酸氟伏沙明對駕駛和機械操作能力沒有或幾乎無影響，健康志愿者研究顯示本品對與駕駛和機械操作有關的精神運動技能無影響，但有報告稱用藥后可能會出現困倦，因此建議在明確個體對藥物的反應前應慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有限的妊娠暴露病例資料顯示馬來酸氟伏沙明對妊娠無不利影響。迄今為止，沒有其它相關的流行病學資料。動物繁殖實驗未發現高劑量馬來酸氟伏沙明影響生殖、生殖能力或對后代有致畸作用。妊娠期婦女應謹慎給藥。當氟伏沙明劑量顯著高于最大人類推薦劑量（約為4倍）時，使動物生育力受損、胚胎仔胎死亡增加、仔胎體重下降和仔胎眼睛異常（折疊視網膜）發生率增加。對于人類的潛在危險不詳。曾有個案報道稱妊娠后期服用馬來酸氟伏沙明，新生兒出現撤藥癥狀。妊娠末三個月暴露于SSRls的一些新生兒出現喂養和/或呼吸困難、癲癇發作、體溫不穩定、低血糖、震顫、肌張力異常、神經過敏和持續哭鬧，可能需要延長住院時間。馬來酸氟伏沙明可少量排入乳汁，故哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】除強迫癥患者之外，馬來酸氟伏沙明不應用于18歲以下兒童和青少年的治療。在臨床試驗中，與安慰劑治療組相比，應用抗抑郁藥治療的兒童和青少年的自殺相關行為（自殺企圖和自殺想法）和敵意（主要為攻擊、對抗行為和憤怒）的發生更為頻繁。如果基于臨床需要決定采取治療，應當嚴密監測患者有無自殺癥狀的表現。此外，在兒童和青少年中涉及生長、成熟和認知行為發展的長期安全性數據尚缺乏。因缺乏相關臨床經驗，所以不推薦本品在兒童中用于抑郁癥治療。
【老人用藥】老年人常規每日用量與年輕患者相比無顯著臨床差異。然而，對老年患者上調劑量時，應相對緩慢，并應始終謹慎用藥。
【藥物過量】人體經驗全球范圍內暴露于氟伏沙明的患者包括超過45000例在臨床試驗中接受治療的患者及全球上市銷售期間大約50000000例患者（截止到2005年末）。在此類人群中報告有539例氟伏沙明蓄意或意外過量，其中55例死亡。死亡病例棗有9例被認為是單獨使用；氟伏沙明，其余46例是與其它藥物聯合使用，在非致死性藥物過量病例中，有404例患者完全康復，5例患者出現用藥過量引起的不良后遺癥，包括持續性瞳孔擴大、不穩定步態、缺氧性腦病、腎臟并發癥（與用藥過量有關的創傷所致）、因腸梗阻導致結腸部分切除術以及植物狀態。有13例患者的臨床表現在報告時出現好轉，剩余62例患者的結局尚不清楚。已知氟伏沙明最大攝入量為12000mg（相當于2-3個月的藥量），該患者已完全康復。但是攝入低劑量氟伏沙明如1400mg也被認為與死亡有關，提示了預后存在差異性。馬來酸氟伏沙明過量的常見(≥5%)不良事件包括胃腸道癥狀（惡心、嘔吐以及腹瀉）、昏迷、低鉀血癥、低血壓、呼吸困難、嗜睡以及心動過速。其它見于馬來酸氟伏沙明過量（單次或多次用藥）的明顯體征及癥狀還包括心動過緩、心電圖異常（如心搏停止、QT間期延長、I度房室傳導阻滯
【藥理】馬來酸氟伏沙明是作用于腦神經細胞5-羥色胺再攝取抑制劑，對非腎上腺素能過程影響很小。同時受體結合試驗顯示，馬來酸氟伏沙明對α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺、M-膽堿能、多巴胺能或5-HT受體幾乎不具親和性。
【執行標準】進口藥品注冊標準JX20080254。
【藥代動力學】
吸收馬來酸氟伏沙明口服后完全吸收，服藥后3-8小鼠即這最高血漿濃度。由于首過代謝，平均絕對生物利用度是53%。同時攝入食物不會影響本品的代謝。分布馬來酸氟伏沙明在體外的血漿蛋白結合率為80%。在人體的分布容積是25l/kg。代謝馬來酸氟伏沙明大部分在肝臟中代謝。盡管在體外，CYP2D6是參與馬來酸氟伏沙明代謝的主要同工酶，但是CYP2D6弱代謝者的藥物血漿濃度并不比強代謝者高許多。單劑量服用后血漿平均半衰期為13-15小時，多次服用后則稍長（17-22小時），通常在10-14天后可達穩態血漿水平。馬來酸氟伏沙明主要在肝臟中進行轉化，主要通過脫甲基氧化作用而形成至少9種代謝產物，經腎臟排泄。兩種主要的代謝產物幾乎無藥理學活性。其它代謝產物不被認為具有藥理學活性。馬來酸氟伏沙明是有效的CYP1A2抑制劑和中效的CYP2C和CYP3A4抑制劑，對CYP2D6抑制作用很小。馬來酸氟伏沙明單劑量藥代動力學呈線性。穩態濃度值高于根據單劑量數據計算出的數值，并在每日較高給藥劑量下，呈非線性升高。特殊患者群體馬來酸氟伏沙明在健康成年人，老年人和腎功能不全患者中有相似的藥代動力學特征。在肝病患者中，馬來
【ATC分類】N06A
【醫保類別】乙
【編碼】HD004923
【貯藏】避光，在25°C下密封保存。
代理要求
優惠的價格，優良的品質，嚴格的區域保護，完善的售后服務。
