阿折地平片
發布時間：2021/4/12 16:40:31 瀏覽次數：456
- 基本信息
-
通用名稱： 阿折地平片
批準文號： 國藥準字H20120059 【驗證真偽】
產品分類：
生產企業： 心腦血管類用藥,片劑,片劑
招商區域： 全國
招商企業： 環球醫藥網產品推薦部
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
阿折地平片 |
| 產品用途 |
本品適用于治療高血壓癥，可單獨使用，也可與其他抗高血壓藥物合用。 |
| 主要成分 |
本品主要活性成份為:阿折地平。 |
| 作用機理 |
阿折地平不受肝臟首過效應的影響，降壓作用緩慢持久。 |
| 用法用量 |
早餐后口服，一日一次。
成人的初始劑量為8mg每日一次，最大劑量為16mg每日一次。
劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7~14天后開始進行。 |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
| 產品賣點 |
阿折地平片療效確切、代理方便。 |
【藥品名稱】
通用名稱：阿折地平片
英文名稱：AzelnidipineTablets
商品名稱：貝琪
【成份】阿折地平 化學名稱為：3-（1-二苯基甲基氮雜環丁基）-5-異丙基-2-氨基-1，4-二氫-6-甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二羧酸酯分子式：C33H34N4O6分子量：582.65
【性狀】本品為淡黃色至深黃色片。
【適應癥】
本品適用于治療高血壓癥，可單獨使用，也可與其他抗高血壓藥物合用。
【功能主治】本品適用于治療高血壓癥，可單獨使用，也可與其他抗高血壓藥物合用。
【規格】8mg16mg
【包裝】采用鋁箔和PVC硬片包裝。7片/板，1板/盒（2板/盒）；12片/板，1板/盒（2板/盒）
【用法用量】
早餐后口服，一日一次。成人的初始劑量為8mg每日一次，最大劑量為16mg每日一次。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7~14天后開始進行。
【不良反應】
阿折地平在日本的臨床研究提示，在總共1103例患者中共有159例（占14.4%）出現不良反應（自覺癥狀以及臨床檢查值異常）。在383例65歲以上老年患者中有48例出現不良反應（占12.5%）。在日本上市后的第4次安全性定期報告中，使用結果顯示：5146例患者中有182例出現不良反應（包括臨床檢查值異常）（占3.5%）。TABLEcellSpacing=0cellPadding=0border=1>TBODY>TR>TDwidth=142rowSpan=2>TDwidth=426colSpan=2>不良反應種類及發生頻率TR>TDwidth=213>0.1~1%以下TDwidth=213>0.1%以下TR>TDwidth=142>過敏SUP>（注）TDwidth=213>皮疹，瘙癢TDwidth=213>TR>TDwidth=142>中樞神經系統TDwidth=213>頭痛·頭重、打顫、眩暈TDwidth=213>TR>TDwidth=142>消化系統TDwidth=213>胃部不適、惡心TDwidth=213>便秘、腹痛TR>TDwidth=142>循環系統TDwidth=213>驚悸、發燒、倦怠感、面部潮紅TDwidth=213>TR>TDwidth=142>血液TDwidth=213>TDwidth=213>嗜酸細胞增多TR>TDwidth=142>肝臟TDwidth=213>ALT（GPT）、AST（GOT）、LDH、γ-GTP等升高、肝功能異常、ALP升高TDwidth=213>總膽紅素升高TR>TDwidth=142>腎臟TDwidth=213>BUN升高TDwidth=213>TR>TDwidth=142>其他TDwidth=213>尿酸、總膽固醇、CK（CPK）、鉀升高TDwidth=213>鉀低下、尿內結晶增加、浮腫注：出現過敏時應停止給藥。
【禁忌】下列患者禁用本品妊娠或可能妊娠的婦女。對本品有過敏史的患者。正在使用唑類抗真菌劑（伊曲康唑、咪康唑等）、HIV蛋白酶抑制劑（利托那韋、沙奎那韋、茚地那韋）的患者。
【注意事項】
慎用嚴重肝功能不全的患者應慎用（因本品在肝臟中代謝）。嚴重腎功能不全的患者應慎用（一般情況下，嚴重腎功能不全的患者伴隨降壓可能會導致腎功能減退）。老年患者（見“老年用藥”）。重點注意事項據報道，突然停用鈣拮抗劑時會使高血壓病情加劇，停用本品時，應在醫生的指導和密切觀察下，緩慢減量直至安全停藥。給予本品時，很少數患者可能會出現血壓過低，在此情形下應采取減量或停藥等適當的措施。因降壓作用可能會出現頭暈，因此高空作業、車輛駕駛、操作危險機械時應予注意。其他注意事項在服用本品并施行CAPD（持續不臥床腹膜透析）的患者，若透析排液出現白色混濁，應注意鑒別可能的腹膜炎等。
【藥物相互作用】
本品主要被肝細胞色素酶P4503A4（CYP3A4）代謝。*合用禁忌（禁止合用）*TABLEcellSpacing=0cellPadding=0border=1>TBODY>TR>TDvAlign=topwidth=189>藥品名稱TDvAlign=topwidth=189>臨床癥狀TDvAlign=topwidth=189>機制、危險因子TR>TDvAlign=topwidth=189>唑類抗真菌劑伊曲康唑（Itraconazole）、咪康唑（Miconazole）TDvAlign=topwidth=189>據報道，與伊曲康唑合用后本品的AUC值升高至2.8倍。TDvAlign=topwidth=189rowSpan=2>這些藥物抑制CYP3A4，降低本品的清除率。TR>TDvAlign=topwidth=189>HIV蛋白酶抑制劑利托那韋、沙奎那韋、茚地那韋TDvAlign=topwidth=189>合用時可能增強本品的作用。慎重合用（合用時應予注意）TABLEcellSpacing=0cellPadding=0border=1>TBODY>TR>TDwidth=189>藥品名稱TDvAlign=topwidth=189>臨床癥狀、措施方法TDvAlign=topwidth=189>機制、危險因子TR>TDwidth=189>其他降壓藥TDvAlign=topwidth=189>可能出現過度降壓，必要時應減量服用其他降壓藥或本品。TDvAlign=topwidth=189>因與作用機制不同的藥物合用，使藥理作用增強。TR>TDwidth=189>地高辛TDvAlign=topwidth=189>據報道，合用后地高辛的Cmax升高至1.5倍，AUC升高至1.3倍，必要時，地高辛應減量使用。TDvAlign=topwidth=189>由于阻礙地高辛從腎（腎小管分泌）以及從腎外的排泄。TR>TDwidth=189>西咪替丁TDvAlign=topwidth=189rowSpan=4>合用時可能會增強本品的作用，必要時可減小本品的劑量或停止使用這些藥物。TDvAlign=topwidth=189rowSpan=4>這些藥物抑制CYP3A4，降低本品的清除率。TR>TDwidth=189>甲磺酸依麥替尼布TR>TDwidth=189>甲磺酸地拉韋定（DelavirdineMesilate）TR>TDwidth=189>大環內酯類抗生素紅霉素克拉霉素等TR>TDwidth=189>辛伐他汀TDvAlign=topwidth=189>據報道，合用時辛伐他汀的AUC升高至2倍，必要時應停止使用本品或辛伐他汀。TDvAlign=topwidth=189rowSpan=2>這些藥物競爭性抑制CYP3A4,降低相互的清除率。腎功能障礙患者尤應注意。TR>TDwidth=189>環孢霉素TDvAlign=topwidth=189rowSpan=3>合用時可能會增強本品或這些藥物的作用，必要時應停止使用本品或這些藥物。TR>TDwidth=189>苯二氨卓類藥物安定、咪達唑、三唑苯二氮等TDvAlign=topwidth=189rowSpan=2>這些藥物競爭性抑制CYP3A4，降低相互的清除率TR>TDwidth=189>口服黃體、卵泡激素類口服避孕藥TR>TDwidth=189>枸櫞酸坦度螺酮TDvAlign=topwidth=189>合用時可能會增強本品的作用，必要時可減小本品的劑量或停止使用枸櫞酸坦度螺酮。TDvAlign=topwidth=189>通過5-羥色胺受體的中樞降壓作用進一步增強降血壓作用。TR>TDwidth=189>利福平苯妥因苯巴比妥TDvAlign=topwidth=189>合用時可能減弱本品的作用。TDvAlign=topwidth=189>這些藥物的代謝酶誘導作用使本品的清除率增加TR>TDwidth=189>葡萄汁TDvAlign=topwidth=189>據報道葡萄汁可使本品的血中濃度增加，降壓作用增強，故使用本品時注意不要飲用葡萄汁。TDvAlign=topwidth=189>葡萄汁中所含成份抑制CYP3A4酶對本品的代謝，降低本品的清除率。
【藥物過量】尚無相關的研究資料。藥物過量可能引起低血壓，如發生藥物過量，必須監測血壓，一旦發生低血壓，應及時給予心血管支持治療，包括抬高下肢等處理措施，注意心肺功能、循環血容量和尿量等監測。
【藥理】阿折地平不受肝臟首過效應的影響，降壓作用緩慢持久。作用機制本品為L型鈣通道拮抗劑，通過擴張血管降低血壓；在豬心臟微粒體受體結合試驗中，對3H-尼群地平特異性結合的50%抑制濃度（IC50值）及抑制常數（Ki值）分別是3.1nM和2.1nM。降壓作用給高血壓模型動物（高血壓自然發病大鼠、DOCA-食鹽高血壓大鼠、腎性高血壓大鼠、腎性高血壓犬）單劑量口服0.1至1~3mg/kg本品，血壓呈劑量依賴性降低，作用緩慢且持久，與同類藥相比，本品對心率幾乎沒有影響。高血壓自然發病大鼠及腎性高血壓犬重復經口給藥有穩定的降壓作用。急性毒性大鼠、小鼠及犬口服給藥的半數致死量（LD50值）見下表。TABLEcellSpacing=0cellPadding=0border=1>TBODY>TR>TDvAlign=topwidth=168rowSpan=2>物種途徑TDwidth=131colSpan=2>小鼠TDwidth=131colSpan=2>大鼠TDwidth=131colSpan=2>犬TR>TDwidth=65>雄TDwidth=65>雌TDwidth=66>雄TDwidth=65>雌TDwid
【藥代動力學】
國外藥代動力學情況：吸收健康成年男子6例口服8mg阿折地平片，1日1次，連續給藥7日，血漿中藥物達峰時間為2~3小時，半減期為19~23小時。給藥后24小時的血藥濃度從給藥第2日始大體呈一定數值，迅速到達穩定狀態。空腹給藥時的Cmax及AUC0→∞與餐后給藥比較，分別為38%及69%。輕度、中度原發性高血壓患者6名，早餐后口服單劑量8mg阿折地平片，血藥濃度達峰時間為3.7小時、Cmax為9.4ng/ml、半減期（一相）為6.1小時、AUC0→24為66.5ng?hr/mL，血漿中濃度與健康成人水平相同。在國外人群的試驗數據中，輕、中度肝功能不全患者及健康者各8例，口服單劑量8mg的阿折地平片，血漿中藥物濃度的變化大致相同。伴有腎功能低下的高血壓患者6例（血清肌酸酐1.5~5.3mg/dL），早餐后給予阿折地平片8mg，1日1次，連續7日，給藥第1日及第7日的最高血藥濃度為8.6ng/mL和17.1ng/mL，Tmax分別為4.7和3.5小時，半減期為9.1和19.7小時，AUC0→∞分別為67.3ng?hr/mL及154.5ng?hr/mL，第7日的值顯著升高，給藥后24小時的血藥濃
【ATC分類】C08C
【編碼】HD000671
【貯藏】遮光、密封、常溫（10~30℃）保存
