甲磺酸帕珠沙星注射液
發布時間：2016/9/29 15:47:05 瀏覽次數：1975
- 基本信息
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通用名稱： 甲磺酸帕珠沙星注射液
批準文號： 國藥準字H20060282 【驗證真偽】
產品分類： 西藥 抗感染類藥物 (OTC)
生產企業： 成都平原藥業有限公司
招商區域： 全國
招商企業： 湖北九康藥業有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
甲磺酸帕珠沙星注射液 |
| 適應癥 |
本品適用于敏感細菌引起的下列感染:（1）慢性呼吸道疾病繼發感染；（2）腎盂腎炎、復雜性膀胱炎、前列腺炎；（3）燒傷創面感染，外科傷口感染；（4）膽囊炎、膽管炎、肝膿腫；（5）腹腔內膿腫、腹膜炎；（6）生殖器官感染，如子宮附件炎、子宮內膜炎、盆腔炎。
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| 用法用量 |
外涂患處，每日早晚各一次。 |
| 產品規格 |
10ml*1瓶 |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
| 補充說明 |
【兒童用藥】應小面積，短期應用，一旦消退迅速停藥或改用其它藥，一歲以內兒童盡量不用此藥。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在人類尚無局部用藥致畸作用的研究，妊娠期應慎用。外用經皮吸收大量時可從乳汁排泄，哺乳期慎用。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】 藥效： 1.抗炎作用本品為局部用藥，為高效含氟和氯的皮質類固醇，具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羥基，其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數為360，已有證據認為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高β受體對兒茶酸胺的反應性，通過激活腺苷環化酶使CAMP生成增多，并抑制磷酸乙酯酶使CAMP破壞減少，結果使細胞中cAMP年濃度增高，同時又抑制組織胺的釋放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟腫脹法觀察，本品和地塞米松均有明顯的抑制作用，而用高5倍量的氫化可的松也無抑制作用。本品對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。 2.對各類細胞的選擇性藥理作用：減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數量，抑制淋巴細胞增殖及細胞因子生成，抑制巨噬細胞分化及吞噬活性，抑制中性粒細胞粘附，降低血管內皮細胞通透性，抑制成纖維細胞增殖及膠原合成，抑制皮脂腺細胞活性。 3.抗增生作用本品具有抗有絲分裂作用，它降低PNA的轉錄，從而降低DNA的合成，也影響DNA的修復，結果使表皮變薄，尤其對膠原的合成影響大。 4.免疫抑制作用本品通過與細胞漿的皮質類固醇受體結合，發生一系列反應，激活了細胞中“溶胞基因”的表達；它誘導淋巴細胞中核內DNA裂解直接殺傷淋巴細胞的死亡。毒性：急性毒性試驗，肌肉注射雌性小鼠LD50為84mg/kg，雄性小鼠LD50為35mg/kg；腹腔注射雄性小鼠LD50為215mg/kg；灌胃給藥從250~1500mg/kg未見動物死亡。亞急性毒性試驗，主要表現為胸腺和淋巴細胞的損傷。局部外用本品的致畸性尚無研究，但口服未見用藥的人群致畸危險高于一般人群。大面積大量應用本品或封包用藥，發現對丘腦-垂體-腎上腺軸（HPA軸）的抑制作用。
【藥代動力學】包括制劑基質、表皮屏障的完整性以及封包等多種因素決定外用本品的經皮吸收量。通過正常完整的皮膚也可吸收，炎癥性皮膚和或其它皮膚病經皮吸收增加。經皮吸收后其藥代動力學的行為與系統應用相同，即不同程度的與血漿蛋白結合，主要肝臟代謝然后從腎臟排泄，也有部分從膽汁排泄。 |
【藥品名稱】
通用名稱：甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液
英文名稱：PazufloxacinMesilateAndSodiumChlorideInjection
商品名稱：佳樂同欣
【成份】帕珠沙星 化學名稱為：：(-)-(3S)-10-(1-氨基環丙基)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸分子式：C16H15FN2O4·CH4O3S分子量：414.41
【性狀】本品為無色或淡黃色的澄明液體。
【適應癥】
本品對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸球菌、淋球菌、嗜血桿菌、大腸埃希菌、枸櫞酸桿菌屬、克雷伯氏菌、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、普羅維登氏菌屬、流感嗜血桿菌、銅綠假單孢菌、不動桿菌屬、擬桿菌屬之中敏感菌引起的下列中、重度感染有效：呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性感染、化膿性扁桃體炎、扁桃體周圍膿腫、肺炎、肺膿腫、慢性呼吸系統疾病合并感染等；泌尿系統感染：急性尿道炎、急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、慢性腎盂腎炎急性發作、復雜性尿路感染、急性細菌性前列腺炎等；婦科感染：子宮附件炎、子宮旁結合線炎、盆腔炎；其它感染：燙傷感染、手術后傷口感染、膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹腔膿瘍、腹膜炎等。
【功能主治】本品對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸球菌、淋球菌、嗜血桿菌、大腸埃希菌、枸櫞酸桿菌屬、克雷伯氏菌、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、普羅維登氏菌屬、流感嗜血桿菌、銅綠假單孢菌、不動桿菌屬、擬桿菌屬之中敏感菌引起的下列中、重度感染有效：呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性感染、化膿性扁桃體炎、扁桃體周圍膿腫、肺炎、肺膿腫、慢性呼吸系統疾病合并感染等；泌尿系統感染：急性尿道炎、急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、慢性腎盂腎炎急性發作、復雜性尿路感染、急性細菌性前列腺炎等；婦科感染：子宮附件炎、子宮旁結合線炎、盆腔炎；其它感染：燙傷感染、手術后傷口感染、膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹腔膿瘍、腹膜炎等。
【規格】玻璃輸液瓶：100ml：0.3g(以帕珠沙星計)與氯化鈉0.9g100ml：0.5g(以帕珠沙星計)與氯化鈉0.9g多層共擠輸液袋：100ml：0.3g(以帕珠沙星計)與氯化鈉0.9g100ml：0.5g(以帕珠沙星計)與氯化鈉0.9g
【用法用量】
靜脈滴注，成人每日兩次，每次300mg(以帕珠沙星計)。重癥感染患者及病原菌對本品敏感性較差者，劑量可酌情增加。
【不良反應】
用藥期間可能出現腹瀉、稀便、惡心、嘔吐等胃腸道癥狀；頭痛、頭暈等神經系統癥狀以及皮疹等。亦可出現一過性肝功能異常，如血清轉氨酶升高、總膽紅素增加等。偶見血中尿素氮上升、嗜酸性粒細胞增多、發熱等。
【注意事項】
本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為30分鐘～1小時。原則上本品不與其它藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴；使用本品時以用藥開始三天后作為指標判定是否需要繼續用藥，應確定是終止用藥或更換其它更適合藥品。此外，本品的用藥時間原則上規定為十四天以內；腎功能障礙患者(對于嚴重腎功能障礙患者，有時血藥濃度持續很高。此外，由于含有氯化鈉，有可能引起高血鈉血癥等電解質異常。)應慎用或調整用藥量及用藥間隔：(可按以下用量作為參考)CCR(ml/min)病例數用量指標44.711次300mg/日兩次13.611次300mg/日1次0（透析患者）31次300mg/3日1次本人或雙親、兄弟有容易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性體質的患者慎用；心臟及循環系統功能障礙的患者慎用(由于含有氯化鈉，容易產生水份及鈉潴留，有時會使浮腫等癥狀惡化)；有中樞神經系統疾病及癲癇史患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】18歲以下患者禁用。
【老人用藥】老年患者使用本品時要檢查血中濃度及尿中排泄的結果。當出現Cmax上升、AUC增大及尿中回收率降低時要注意用量，慎重用藥。
【藥物相互作用】
與茶堿同時使用有可能出現茶堿中毒癥狀(消化器官障礙、頭痛、心律不齊、痙攣等)，故避免與茶堿同時使用，如需同時應用，應充分觀察并監測茶堿的血藥濃度；與苯乙酸類、丙酸類非甾體消炎鎮痛藥同時使用，有可能出現痙攣。出現癥狀時應停止使用上述藥物，確保氣管抗痙攣藥等搶救措施的實施。
【藥理】本品屬喹諾酮類抗菌藥。它的主要作用機理為抑制細菌DNA旋轉酶、DNA拓撲異構酶Ⅳ活性，而對人體DNA拓撲異構酶Ⅱ的抑制作用較弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌活性強的特點，對于需氧性、兼性厭氧及厭氧性革蘭氏陽性及陰性菌的抗菌活性，與亞胺培南及環丙沙星相同，比頭孢他啶、硫酸慶大霉素具有更廣的抗菌譜，包括臨床分離的葡萄球菌屬、腸球菌屬、銅綠假單胞菌在內的各種革蘭氏陽性菌及脆弱擬桿菌、普雷沃菌屬都有很強的抗菌活性。此外，本品對亞胺培南、頭孢唑林或頭孢他啶耐藥的腸道細菌群、氨芐青霉素耐藥的流感嗜血桿菌、亞胺培南及慶大霉素單劑或添加頭孢他啶的二、三劑藥品耐藥的銅綠假單胞菌、亞胺培南分解性β-內酰胺酶產生的粘質沙雷菌及銅綠假單胞菌表現出很強的抗菌活性。本品對金黃色葡萄球菌、大腸埃希氏菌、銅綠假單胞菌有殺菌作用，尤其本品在銅綠假單胞菌的初始靜止期、對數繁殖期、穩定期的任一時期內都比頭孢他啶及慶大霉素具有更強的殺菌效果。
【藥代動力學】
血中濃度國外資料報道：本品單劑量(30分鐘內)靜脈滴注至健康成人體內的藥代動力學參數如下所示：用藥量(mg)病例數t1/2β(h)tmax(h)Cmax(μg/ml)AUC0→∞(μg·h/ml)30051.65±0.270.58.99±0.5913.3±2.550061.88±0.260.511.0±2.421.7±3.0組織內的分布咳痰、肺組織：一次500mg，30分鐘靜脈滴注時咳痰中最高濃度出現在滴注開始0.5～2.5小時后，為2.49～6.24μg/g(n=4)。此外，滴注開始1.5小時后肺組織內濃度平均為7.95μg/g(n=5)。膽道：一次500mg，30分鐘靜脈滴注時膽管膽汁中最高濃度出現在滴注開始1.5～4.5小時后，為5.47～29.9μg/ml(n=3)。此外，膽囊組織內濃度出現在給藥開始1.0～2.5小時后，為9.85～35.5μg/g(n=4)。胸水及腹水：一次500mg，60分鐘靜滴時胸水中藥物濃度出現在給藥開始7小時后，為1.43μg/ml(n=1)；一次300mg，60分鐘靜滴時腹水中藥物濃度出現在給藥開始4小時后，為1.87μg/ml(n=1)。創傷膿液
【ATC分類】J01M
【編碼】HD018938
【貯藏】室溫避光保存。
