【藥品名稱】通用名稱：吲哚美辛栓

英文名稱：IndometacinSuppositories

【成份】吲哚美辛 化學名稱為：2-甲基-1-(4-氯苯甲�；�)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸分子式：C19H16C1NO4分子量：357.79

【性狀】本品為脂肪性基質制成的白色至淡黃色栓。

【適應癥】

本品為吲哚乙酸類非甾體抗炎藥，適用于關節炎，可緩解類風濕關節炎、骨性關節炎、強直性脊柱性炎及賴特( Reiter)綜合癥等的癥狀，使疼痛和腫脹減輕，及關節活動功能改善，但不能控制疾病過程的進度；通風，可用于緩解急性通風性關節炎的疼痛及炎癥，但不能糾正高尿酸血癥，不適用于慢性痛風的長期治療；滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非關節軟組織炎癥，在應用一般藥無效時可試用；高熱的對癥解熱，可迅速大幅度短暫退熱；偏頭痛、痛經、手術后痛及創傷后痛等的鎮痛對癥治療。

【規格】O.1g

【包裝】本品采用聚氯乙烯／低密度聚乙烯固體藥用復合硬片裝，每板5粒，每盒2板。

【用法用量】

直腸給藥。取塑料指套一只，套在食指上，取出栓劑，持栓劑下端，輕輕塞入肛門約2厘米處，一次一枚，一日一次，每日劑量不宜超過2枚。

【不良反應】

本品的不良反應較布洛芬、萘普生及雙氯芬酸多。胃腸道：出現消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心反酸等癥狀者有12．5%～44%。出現潰瘍、胃出血及胃穿孔為2%～5%。神經系統：出現頭痛、頭暈、焦慮及失眠等約10%～25%，嚴重者可有精神行為障礙或抽搐等；腎：出現血尿、水腫、腎功能不全；在老年人多見：各型皮疹，最嚴重的為大孢性多形紅斑(Steven-Johnson綜合征)：造血系統受抑制而出現再生障礙性貧血、白細胞減少或血小板減少等。過敏反應，哮喘，血管性水腫及休克等。

【禁忌】交叉過敏反應：本品與阿司匹林有交叉過敏性。由阿司匹林過敏引起的喘息病人，應用本品時有可能引起支氣管痙攣。對其他非甾體抗炎鎮痛藥過敏者也可能對本品過敏。這類患者禁用。本品用于妊娠的后3個月時可使胎兒動脈導管閉鎖，引起持續性肺動脈高壓。孕婦禁用。本品可自乳汁排出，對嬰兒可引起毒副反應。哺乳期婦女禁用�；顒有詽�瘍病、潰瘍性結腸炎及其他上消化道疾病及病史者禁用。癲癇、帕金森病及精神病患者，本品可使病情加重。

【注意事項】

用于高熱時，需防止退熱時的大汗而虛脫，脫水，宜及時補充液體。老年患者易發生毒性反應，應慎用。對診斷的干擾：本品因對血小板聚集有抑制作用，可使出血時間延長，停藥后此作用可持續一天。用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。下列情況應慎用：1本品能導致水鈉潴留，故心功能不全及高血壓等患者應慎用；并及時調整劑量。2本品由肝臟代謝，經腎臟排泄，對肝腎均有一定毒性。故肝、腎功能不全時應慎用或禁用。3因本品可使出血時間延長，加重出血傾向，故血友病及其他出血性疾病患者應慎用。此外，本品對造血系統有抑制作用，再生障礙性貧血、粒細胞減少等患者也應慎用。用藥期間定期隨訪檢查：血象及肝、腎功能；長期用藥應定期進行眼科檢查，本品能導致角膜沉著及視網膜改變(包括黃斑病變)。遇有視力模糊時應立即作眼科檢查。本品受熱易融化，如有融變應先將塑片用溫毛巾覆蓋或浸在冷水里片刻，即可使用，不減藥效。

【兒童用藥】14歲以下小兒患者～般不宜應用此藥，如必須應用時應密切觀察，以防止不良反應的發生。

【老人用藥】老年患者一般不宜應用此藥，如必須應用此藥，應在用藥期間注意觀察，防止嚴重毒副作用發生，一旦發生即停藥。

【藥物相互作用】

與對乙酰氨基酚長期合用可增加腎臟毒副反應。與其他非甾體抗炎藥同用時消化道潰瘍的發病率增高。與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時并不能加強療效，而胃腸道副作用則明顯增多；由于抑制血小板聚集的作用加強，可增加出血傾向。飲酒或與糖皮質激素、促腎上腺皮質激素同用，可增加胃腸道潰瘍或出血的危險。與洋地黃類藥物同用時，本品可使洋地黃的血濃度升高(因抑制從腎臟的清除)而增加毒性，因而需調整洋地黃劑量。與肝素、口服抗凝藥及溶栓藥合用時，因本品與之競爭性結合蛋白；使抗凝作用加強。同對本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潛在危險。本品與胰島素或口服降糖藥合用，可加強降糖效應，須調整降糖藥物的劑量。與呋塞米同用時，可減弱后者排鈉及抗高血壓作用。其原因可能是由于抑制了腎臟內前列腺素的合成。本品還有阻止呋塞米、布美他尼及吲達帕胺等對血漿腎素活性(plasma renin activity，PRA)增強的作用，對高血壓病人評議其PRA的意義時應注意此點。與氨苯蝶啶合用時可致腎功能減退(肌酐清除率下降、氮質血癥)。本品與硝苯地平或維拉帕米同用時，可致后二者血藥濃度增高，因而毒性增加。丙磺舒可減少本品自腎及膽汁的清除，增高血藥濃度，使毒性增加，合用時須減量。與秋水仙堿、磺吡酮臺用時可增加胃腸潰瘍及出血的危險。與鋰鹽同用時，可減少鋰臼尿排泄，使血藥濃度增高，毒性加大。本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高，并延長離血濃度時間。正在用本品的病人如需以中或大劑量甲氨蝶呤治療，應于24-48小時前停用本品，以免增加其毒性。與抗病毒藥齊多夫定(zidovudine)同用時，可使后者清除率降低，毒性增加。同時本品的毒性也增加，故應避免合用。

【藥物過量】每日劑量應為1枚(O．1g)，如超過2枚，容易引起毒性反應；而治療效果并不相應增加。

【藥理】藥理：藥效學：本品具有抗炎、解熱及鎮痛作用，奠作用機制為通過對環氧酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎癥組織痛覺神經沖動的形成，抑制炎性反應，包括抑制白細胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至于退熱作用，由于作用于下視丘體溫調節中樞，引起外周血管擴張及出汗，使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。藥動學：口服吸收迅速而完全，4小時可達給藥量的90%，食物或服用含鋁及鎂的制酸藥可稍使吸收緩慢，直腸給藥較口服更易吸收，吸收入血后，藥有99%與血漿蛋白結合�？诜�1-4小時血藥濃度達峰值，用量25mg時血藥濃度為1.4μg／ml，50mg時為2.8μg／mg；t1／2平均為4．5小時，早產兒明顯延長。本品在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲�；�物，又可水解為吲哚美辛重新吸收再循環。60%從腎臟排泄．其中10%-20%以原形排出；33%從膽汁排泄，其中1.5%為原形藥：在乳汁中也有排出(每天可達0.5-2.Omg)。本品不能被透析清除。

【毒理】毒理：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥代動力學】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【ATC分類】M01A

【醫保類別】甲

【編碼】HD009427