英文名稱：TinidazoleTablets

【成份】替硝唑

【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯類白色或淡黃色。

【適應癥】

用于治療男女泌尿生殖道毛滴蟲病；敏感厭氧菌（如脆弱擬桿菌屬其它擬桿菌屬、消化球菌屬、梭狀芽孢桿菌屬、梭形桿菌等）所致的感染，如肺炎、肺膿腫等呼吸道感染，腹膜內感染、子宮內膜炎，輸卵管膿腫等婦科感染，牙周炎、冠周炎等口腔感染等等。

【規格】0.5g

【包裝】包裝材料：鋁箔+聚氯乙烯固體藥用硬片；包裝規格：每盒4片或每盒8片或每盒10片。

【用法用量】

泌尿生殖道毛滴蟲病的治療：單次療法：成人單次頓服2g，其配偶應同時服用；12歲以上兒童單次頓服2g；6歲以上兒童單次頓服1g；個別病例需重復用藥一次。或遵醫囑。多次療法：成人每日服用一次，每次1克，首次加倍，連服3天。或遵醫囑。厭氧菌感染的治療：成人及12歲以上兒童，第一天口服2g，以后沒24小時服1g。用藥一般5～6天，或根據病情決定。或遵醫囑。口腔感染的治療：成人每日服用一次，每次1g，首次加倍，連服3天。或遵醫囑。

不良反應少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味，可有頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有中性粒細胞減少、雙硫侖樣反應及黑尿。高劑量時也可引起癲癇發作和周圍神經病變。

【禁忌】對本品或甲硝唑等硝基咪唑類吡咯類藥物過敏者禁用。有活動性中樞神經疾病和血液病者禁用。孕婦及哺乳期婦女禁用。

致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。如療程中發生中樞神經系統不良反應，應及時停藥。本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應予減量，并作血藥濃度監測。本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。念珠菌感染者應用本品，其癥狀會加重，需同時給抗真菌治療。本品對阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊藥物。治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。藥物不要放在孩童可觸及的地方。廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物實驗發現腹腔給藥對胎仔具毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此妊娠3個月內應禁用。3個月以上的孕婦只有具明確指征時才選用本品。本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故哺乳期婦女應避免使用。若必須用藥，應暫停哺乳，并在停藥3日后方可授乳。

【兒童用藥】尚不明確。

【老人用藥】老年人由于肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，需監測血藥濃度。

【藥物相互作用】本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物合用時，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，并使苯妥英鈉排泄減慢。與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用時，可減慢本品在肝內的代謝及其排泄，延長本品的血消除半衰期，應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用時，患者飲酒后可出現精神癥狀，故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。本品可干擾血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶的測定結果，可使膽固醇、三酰甘油水平下降。與土霉素合用時，土霉素可干擾本品清除陰道滴蟲的作用。

【藥物過量】尚不明確。

【毒理】本品對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑制大多數厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒，從而作用于細菌的DNA代謝過程，促使細菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應反應，使原蟲的氮鏈發生斷裂，從而殺死原蟲。

【執行標準】《中國藥典》2005年版二部

【藥代動力學】

本品口服后吸收完全，健康女性單劑量口服2g后達峰時間(Tmax)為2小峰濃度(Cmax)為51mg/L。替硝唑排泄緩慢，口服2g后24小時、48小時及72小時血藥濃度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日給藥1g，血藥濃度可維持在8mg/L以上。替硝唑在體內的分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度，在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿，對血腦屏障的穿透性較甲硝唑高，腦膜無炎癥時腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑的脂溶性較高有關。替硝唑可通過血胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達高濃度。蛋白結合率為12%。在肝臟代謝，單劑量口服0.25g后約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)為11.6～13.3小時，平均為12.6小時。

【ATC分類】P01A

【編碼】HD006710