醋酸甲羥孕酮片
發布時間：2015/4/23 20:33:00 瀏覽次數：2895
- 基本信息
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通用名稱： 醋酸甲羥孕酮片
批準文號： 國藥準字H20073370 【驗證真偽】
產品分類： 西藥 激素類及影響內分泌藥物 (處方藥)
生產企業： 北京益民藥業有限公司
招商區域： 全國
招商企業： 北京益民藥業有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
醋酸甲羥孕酮片 |
| 基藥產品 |
是 |
| 醫保產品 |
是
|
| 適應癥 |
本品用于治療下列疾病:
乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌、前列腺腺瘤。
可用于月經不調、功能性子宮出血及子宮內膜異位癥等。還可用于晚期乳腺癌、子宮內膜癌。 |
| 主要成分 |
醋酸甲羥孕酮。 |
| 用法用量 |
口服。本品須在有經驗醫生指導下服用。 |
| 產品規格 |
0.5g 高密度聚乙烯藥用塑料瓶包裝，30片/瓶；2mg 高密度聚乙烯藥用塑料瓶包裝,100片/瓶 |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
內分泌科用藥 |
| 補充說明 |
本品為白色圓片。 |
【藥品名稱】
通用名稱：醋酸甲羥孕酮片
英文名稱：MedroxyprogesteroneAcetateTablets
商品名稱：法祿達
【成份】本品主要成份：醋酸甲羥孕酮
【性狀】本品為雙凸、橢圓形白色片。
【適應癥】
本品用于治療下列疾�。喝橄侔�、子宮內膜癌、前列腺癌、腎癌
【功能主治】本品用于治療下列疾�。喝橄侔⒆訉m內膜癌、前列腺癌、腎癌
【規格】500mg
【包裝】鋁塑水泡眼，30片/盒
【用法用量】
給藥途徑：口服。本品須在有經驗醫生指導下服用。乳腺癌：推薦每日500-1500mg，甚至每日高達29（大劑量可分成每天2-3次用藥）。子宮內膜癌、前列腺癌及腎癌等激素依賴性腫瘤：每日100-500mg。一般一次lOOmg，一日三次；或一次口服500mg，每日一次。
【不良反應】
應用孕激素治療偶見或罕見以下不良反應，按照不良反應的嚴重程度而非發生頻率依次羅列如下：過敏和過敏樣反應血栓栓塞性疾病中樞神經系統：神經過敏、失眠、嗜睡、疲乏、抑郁、眩暈和頭痛皮膚和粘膜：蕁麻疹、瘙癢、皮疹、痤瘡、多毛癥和脫發胃腸道：惡心、嘔吐和腹瀉。乳房：脹痛和溢乳其他：高熱、滿月臉、糖耐量減低、體液潴留和體重變化、膽汁淤積性黃疸、性欲減退、陰道出血、閉經、宮頸糜爛度或宮頸分泌的改變。動脈高血壓惡化或血壓正�；颊叱霈F血壓升高
【禁忌】已知對醋酸甲羥孕酮或賦形劑過敏的患者。血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、腦卒中或患有上述疾病相關的病史。嚴重肝功能不全、骨轉移患者出現高鈣血癥、流產、妊娠、原因不明的陰道或尿道出血、不明原因的乳腺疾病。
【注意事項】
警告醋酸甲羥孕酮片應在對癌癥化療有經驗的醫生指導下進行。在治療乳腺癌時偶有高鈣血癥的報導。由于醋酸甲羥孕酮有增強血凝結的能力,若出現血栓栓塞性疾病、偏頭痛、突發性部分或完全失明、復視、視神經乳頭水腫、視網膜血管損害等癥狀,應立即停藥。若出現陰道出血,應進行仔細檢查以明確診斷。如需要做組織學檢查,應告知實驗室人員該患者正接受孕激素類藥物的治療。注意事項如遇以下情況,需謹慎使用:雖然應用醋酸甲羥孕酮與誘發血栓栓塞性疾病并無因果關系,但任何出現血栓栓塞性疾病癥狀和/或體征的患者在繼續應用本品治療前應進行進一步的再次評估。對某些癌癥患者應用大劑量本品治療(每天大于或等于500mg)時,必須注意監測治療所可能導致的腎上腺功能抑制。在某些患者中會出現柯興氏征表現:滿月臉、體液潴留、糖耐量減低和血壓升高。因孕激素可能會導致不同程度的體液潴留、癲癇、偏頭痛、哮喘、心臟或腎臟功能不全等,需密切觀察。某些患者可能主訴在應用醋酸甲羥孕酮治療期間會出現類似經期前的情緒抑郁癥狀。任何有精神抑郁病史的患者應密切觀察,若抑郁癥狀加重需停止用藥。某些患者在應用孕激素時會出現糖耐量減低。其機制不明。因此,糖尿病患者在接受孕激素治療期間應嚴密觀察。使用醋酸甲羥孕酮之前,應該仔細評估患者的全身狀況。本品應該在專科醫師的監督指導下使用,且患者須進行定期隨訪。絕經期前患者應用孕激素治療,可能會掩蓋更年期的起始。在長期治療期間出現不明原因的陰道出血應咨詢醫師。既往或目前患有肝功能不全的患者應用該藥物治療應特別謹慎。病理科醫師在檢查患者子宮內膜或子宮頸組織時應被告知患者正在接受本品治療。有許多實驗室檢查可能會受本品治療所影響(見相互作用)。骨密度的降低尚無口服醋酸甲羥孕酮對骨密度影響的研究。然而有一項臨床研究顯示,成年育齡女性使用醋酸甲羥孕酮避孕,每3個月肌肉注射150mg,5年后腰椎骨密度平均下降了5.4%,在停藥后最初兩年內至少有部分骨丟失得以恢復。另一項類似的臨床試驗也表明,青春期女性使用醋酸甲羥孕酮避孕,每3個月肌肉注射150mg,也出現類似的骨密度降低,并且在給藥的最初兩年更為明顯,停藥后骨密度也至少有部分的恢復。由于醋酸甲羥孕酮引起的血清雌激素水平的下降可能導致絕經前女性骨密度降低,也可能增加以后患骨質疏松癥的風險。建議所有患者應攝取足量的鈣和維生素D。某些長期使用醋酸甲羥孕酮的患者可適當做骨密度評估。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在懷孕初期服用孕酮會導致嬰兒心臟畸形的發生。另外，有懷孕期間采用高劑量治療而導致女性胎兒雄性化的報道。因此，醋酸甲羥孕酮禁用于懷孕期婦女。文獻報道醋酸甲羥孕酮可經乳汁分泌，雖然沒有對新生兒產生不良反應的報告，建議在使用醋酸甲羥孕酮片治療期間避免哺乳。
【兒童用藥】不適用于兒童。
【老人用藥】沒有證據顯示老年患者與年輕患者相比在藥物代謝方面存在差異。因此，相同的劑量、禁忌和注意事項適用于每個年齡組。
【藥物相互作用】
氨魯米特與醋酸甲羥孕酮同時使用時，可以顯著地抑制醋酸甲羥孕酮的生物利用度。和所有的孕激素類藥物相同，本品聯合巴比妥、苯妥英、撲米酮、卡馬西平、利福平和灰黃霉素等酶誘導劑治療會增加肝臟的分解代謝。孕激素能抑制環孢霉素代謝，從而增加血漿環孢霉素濃度，因此增加其毒性作用。在某些患者中觀察到應用孕激素時會出現糖耐量減低。其機制不明。因此，糖尿病患者在接受孕激素治療期間應嚴密觀察。在應用醋酸甲羥孕酮治療時或治療后，有必要調整降糖治療方案。與其他藥物的相互作用及其他形式的相互作用以下實驗室檢查結果可能受應用本品治療所影響：絨毛膜促性腺激素水平血漿孕酮水平尿孕二醇水平血漿睪酮水平（男性）血漿雌激素水平（女性）血漿皮質醇水平糖耐量試驗美替拉酮試驗
【藥物過量】接受藥理學劑量水平的醋酸甲羥孕酮（400mg/天或更高）治療癌癥的患者偶爾會出現類似過量應用糖皮質激素的一些反應。對這些特殊病例需注意觀察，必要時考慮減少劑量。尚未觀察到急性藥物過量導致的癥狀。
【藥理】醋酸甲羥孕酮（法祿達）屬于口服合成類固醇類藥物，由孕酮衍生而成。除了6α位存在甲基和17位存在乙酰氧基外，本產品與天然孕酮有相同的結構。醋酸甲羥孕酮具有孕激素樣作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定劑量下，醋酸甲羥孕酮能同時在內分泌系統及細胞水平上發揮作用。對某些特殊的激素依賴性腫瘤，藥理學劑量水平的醋酸甲羥孕酮抗癌治療有效性有賴于其對下丘腦一垂體一性腺軸、雌激素受體和組織水平的類固醇代謝的活性作用。在原代培養的惡性子宮內膜癌細胞中，醋酸甲羥孕酮能刺激雌、孕激素受體均陰性的細胞DNA合成，而對受體陽性細胞的DNA合成具有抑制作用。另一方面，高劑量的醋酸甲羥孕酮會導致嚴重的細胞膜結構變化，從而干擾一系列的細胞膜功能。和孕酮類似，醋酸甲羥孕酮是產熱物質。治療某些癌癥應用高劑量治療（每天大于或等于500mg）時，會出現類腎上腺皮質激素效應。
【毒理】有關研究試驗動物應用醋酸甲羥孕酮后的毒理學數據顯示：LD50，口服一小鼠：大于10000mg/Kg；LD50，腹膜內用藥一小鼠；6985mg/Kg大鼠和小鼠中口服用藥（334mg/Kg/死亡）和狗口服用藥（167mg/Kg/死亡）30天，未觀察到毒性效應。在大鼠和狗應用3、10和30mg/kg/天，連續用藥6個月的慢性毒性研究顯示在以上劑量水平未發現任何毒性效應。更高劑量時唯一觀察到的效應是預期的激素效應。在妊娠小獵犬中研究致畸作用，每天口服應用1、10和50mg/kg的醋酸甲羥孕酮，結果顯示在應用高劑量治療的妊娠小獵犬產下的雌小狗身上觀察到陰蒂肥大。未在雄性小狗身上發現異常。為了驗證應用醋酸甲羥孕酮治療的雌性動物后代的生殖能力進行了后續研究，未發現任何生育力下降。研究在猴子、狗和大鼠腸外應用醋酸甲羥孕酮后的長期毒性，發現有以下效應：小獵犬應用劑量為3和75mg/kg，每90天一次，持續7年，發生乳房結節，但在對照組動物中也有發生。對照組中的結節為間斷性發作，而用藥組為大結節、多發、且持續存在，大劑量組中有2只動物發生惡性乳腺腫瘤。兩只猴子應用的劑量為150mg/kg，每90天一次，持
【執行標準】進口藥品注冊標準JX20020254
【藥代動力學】
醋酸甲羥孕酮能從胃腸道快速吸收。健康志愿者在口服500mg醋酸甲羥孕酮后4.5小時，最高血漿值達78.7ng/ml至12lng/ml。餐時或餐后即刻服用吸收率最高。醋酸甲羥孕酮的血漿蛋白結合率約為90-95%。口服給藥后，醋酸甲羥孕酮的藥代清除是以二次和三次方指數方式進行的。終末半衰期大約為30-60小時。醋酸甲羥孕酮主要經膽道分泌，由糞便排泄�？诜蟠蠹s44%的藥物由尿液排泄。尿中的代謝產物有以下四種形式：非共價中性；葡萄糖醛酸苷共價中性；硫酸鹽共價中性；酶抵抗酸性部分。
【ATC分類】L02A
【醫保類別】甲
【編碼】HD001574
【貯藏】密閉保存
