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雌酮硫酸酯哌嗪片
- 【藥品名稱】
通用名稱：雌酮硫酸酯哌嗪片
【成分】 - 本品主要成份為雌酮硫酸酯哌嗪；其化學名為雌甾-1，3，5（10）三烯-17-酮-3磺酰氧-哌嗪鹽（1 ：1）
- 【性狀】
- 本品為白色片。
- 【適用癥】
- 緩解圍絕經期癥狀。
雌激素是由卵巢分泌的激素。由于圍絕經期卵巢功能減退，導致體內雌激素水平下降，引起中、重度血管舒縮功能失調，造成面部潮熱、出汗等癥狀，本品可用于改善上述癥狀。 - 【含量】
- 0.75mg/片
- 【用法用量】
- 每日服用本品一片（0.75mg）至四片（3mg），每隔3-6個月需停藥進行間歇、或遵醫囑合用孕激素制劑，以防止子宮內膜癌的發生。
如果患者在最近兩個月或更長時間內沒有月經，則治療可以任何時候開始，如果患者還有月經出血，那么周期性的治療應該從月經出血的第5天開始，因個體差異及疾病性質不同，具體劑量的確定和改變必須嚴格遵照醫囑。盡可能用較小的劑量、較短的療程，以免引起嚴重的不良反應。 - 【不良反應】
- 1．宮頸粘液分泌增加、突破性或點狀子宮出血、陰道念珠球菌感染、子宮肌瘤增大、乳房脹痛、乳房增大。
2．惡心、嘔吐、腸痙攣、腹脹、黃疸、膽囊疾病發生率增加。
3．皮膚色素增加，好發于臉部，多形性紅斑，結節性紅斑，出血性皮疹，脫發和多毛癥。
4．頭痛、偏頭痛、眩暈、精神壓抑。
5．體重增加或減輕、糖耐量下降、水腫、性欲改變、卟啉癥惡化。 - 【注意事項】
- 以下患者禁用本品：
已知或懷疑妊娠、不明原因的陰道出血、乳腺癌或疑有乳腺癌、雌激素依賴性腫瘤、血管栓塞病史或現在患有血管栓塞病、有嚴重糖尿病患者。
- 雌激素應用可能增加下述疾病發生風險：
1．子宮內膜癌：單獨應用雌激素不添加孕激素者可增加子宮內膜癌發生危險，且與使用時間長短及劑量有關，添加孕激素可減少這一風險。
2．乳腺癌：據文獻報道，長期使用雌激素替代療法，乳腺癌的發生率會增加，有乳腺癌家族史者，或具乳腺癌發病高危因素者慎用，并經常進行乳房檢查。
3．膽囊疾病：增加原有膽囊疾病手術治療的機會。
4．心血管疾病：研究發現大劑量雌激素應用可增加男性患者心肌梗塞、肺栓塞、血管栓塞癥，雖然男性的資料不能完全延用于女性，但為了減少心血管疾病發生的危險，因此應選用最小有效劑量。
5．偶有血壓升高，應定期測量血壓。
為預防及更早發現上述疾病的發生必須定期隨訪，一般6個月-12個月一次。 - 【藥物相互作用】
- （1）與抗凝藥同用時，雌激素可降低抗凝效應，必須同用時，應調整抗凝藥用量。
（2）與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用，可減低雌激素的效應，這是由于誘導了肝微粒體酶，增快了雌激素的代謝所致。
（3）與三環類抗抑郁藥同時使用，大量的雌激素可增強抗抑郁藥的不良反應，同時降低其應有的效應。
（4）與抗高血壓藥同時使用，可減低抗高血壓的作用。
（5）降低他莫昔芬的治療效果。
（6）增加鈣劑的吸收。 - 【藥理毒理】
- 雌酮硫酸酯哌嗪是雌酮的衍生物，硫酸鹽可增加其可溶性，哌嗪增加其穩定性（無藥理活性）。本品作為雌激素替代治療用藥。
雌激素通過細胞膜擴散，分布于細胞內，結合并激活細胞核內受體，激活的雌激素受體與特殊的DNA序列結合，或與激素反應成分結合，并產生各種臨床效應。雌激素的藥理作用為：促使生殖器的生長與發育，使子宮內膜增生和陰道上皮角化；增強子宮平滑肌的收縮，提高子宮對催產素的敏感性；抗雄激素作用；雌激素能通過減少下丘腦促性腺激素釋放激素（GnRH）的釋出，導致卵泡雌激素（FSH）和黃體生成激素（LH）從垂體的釋放減少，從而抑制排卵。 - 【藥代動力學】本品口服后能很好地通過胃腸道吸收。主要是在肝臟內及局部靶組織代謝。代謝導致結合型與游離型雌激素發生動態平衡，并持續發生互變，尤其是雌酮和雌二醇、酯化和非酯化的形式。游離的雌激素進入靶組織細胞而發揮作用。循環中的雌激素大部分以硫酸結合物的形式而存在，這種結合物是一種貯備形式，可以轉化為活性更大的雌激素分子。一部分雌激素分泌至膽汁并且從腸道中重吸收，一部分被氧化成非激素物質，并且和葡萄糖醛酸結合，從尿中排泄。
