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茶堿控釋膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：茶堿控釋膠囊
英文名稱：TheophyllineControlledReleaseCapsules
商品名稱：時爾平
【成份】茶堿
【性狀】本品為膠囊劑，內容物為白色球狀小丸。
【適應癥】
用于緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的慢性支氣管哮喘或哮喘持續狀態。哮喘持續狀態后的維持治療能有效地防止再次發作。與β2受體激動劑或糖皮質激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，且副作用降低，耐受性更好。也適用于慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的可逆性支氣管痙攣的癥狀。是慢阻肺病人(COPD)冬季正常生活的保障，尤其對夜間發作的哮喘更適宜。
【功能主治】用于緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的慢性支氣管哮喘或哮喘持續狀態。哮喘持續狀態后的維持治療能有效地防止再次發作。與β2受體激動劑或糖皮質激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，且副作用降低，耐受性更好。也適用于慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的可逆性支氣管痙攣的癥狀。是慢阻肺病人(COPD)冬季正常生活的保障，尤其對夜間發作的哮喘更適宜。
【規格】0.1g
【包裝】鋁塑包裝，每盒：12粒/板×2
【用法用量】
吞服整個膠囊，或將膠囊中小丸倒在半食匙溫水或流體食物中吞服。成人一次0.2～0.3g（2～3粒），每12小時1次；1～9歲（1粒）兒童一次0.1g；9～12歲兒童一次0.2g（2粒）；12～16歲少年一次0.2g（2粒）。
【不良反應】
不良反應與個體對茶堿清除速率的快慢有關，毒性常出現在藥物血清濃度15～20μg/ml時，當少數病人茶堿血藥濃度超過20μg/ml時，常見頭痛、惡心、嘔吐和失眠，較少見的有消化不良、震顫和眩暈。多為輕至中度，重度罕見。當血藥濃度超過40μg/ml時，可發生發熱、失水、驚厥等，嚴重者甚至呼吸、心跳停止。
【禁忌】對茶堿不能耐受的病人禁用，未治愈的潛在癲癇患者及急性心肌梗死伴有血壓降低者禁用。
【注意事項】
本品不可咀嚼服用，不應超過醫生處方劑量。本品不適用于哮喘發作狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。茶堿可致心律失常可使原有的心律失常惡化，對患者心律異常或心律有任何顯著變化者均應進行監測和研究。有消化性潰瘍，肝腎功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持續高燒及使用某些藥物的患者、有低氧血癥、高血壓患者應慎用。并注意監測血清茶堿濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女盡量避免使用茶堿制劑。
【兒童用藥】小兒的藥物消除率較高，達到有效的血藥濃度需用較大劑量，用藥時應監測其血藥濃度。
【老人用藥】老年患者對茶堿的消除率可能會有不同，因此需檢測血藥濃度維持在7.5～12.5mg/ml。
【藥物相互作用】
茶堿與麻黃堿合用可使毒性增強，與其它擬交感胺類支氣管擴張藥合用亦可使毒性增強。茶堿與別嘌呤醇（大劑量）、西咪替丁、及口服避孕藥合用可使茶堿血清濃度增高。茶堿與利福平、苯巴比妥、氨魯米特、戊巴比妥及異丙腎上腺素（靜注）合用可使茶堿血清濃度降低；茶堿與苯妥英鈉合用時，二者血藥濃度均降低。對于需用茶堿的患者，最好避免使用非選擇性β受體阻滯劑，因它們的藥理作用相互拮抗。與克林霉素、林可霉素及某些大環內酯類（紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素）、喹諾酮類抗菌藥（伊諾沙星、環丙沙星）合用時，可降低本品在肝臟的代謝，血藥濃度升高，甚至出現毒性，應在給藥前后調整本品的用量。與鋰鹽合用時，可加速腎臟對鋰的排出，后者療效降低。吸煙者茶堿的肝代謝加強，需增加用藥劑量。
【藥物過量】應立即緊急處理，處理原則同普通茶堿制劑中毒。
【毒理】茶堿可直接松弛支氣管平滑肌，對處于收縮痙攣狀態的支氣管作用尤為明顯，并可抑制肥大細胞和嗜堿性粒細胞釋放組胺，具有抗炎作用。能加強膈肌收縮力，降低易疲勞性，從而改善慢性阻塞性肺病(COPD)患者膈肌收縮力。茶堿還有增強心肌收縮和輕微的利尿作用。
【藥代動力學】
口服后在消化道內緩慢釋放茶堿，吸收完全，能分布到全身各部分，還能通過胎盤。每12小時口服一次，血藥濃度保持平穩狀態，血藥水平有較大個體差異。茶堿主要在肝臟中代謝，大多數以代謝產物從腎臟排泄。
【編碼】HD016232
【貯藏】遮光，密封保存。
