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氨魯米特片
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【藥品名稱】
通用名稱：氨魯米特片
英文名稱：AminoglutethimideTablets
商品名稱：氨魯米特片
【成份】本品化學(xué)名稱為：3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二酮。 分子式:C13H16N2O2分子量:232.28
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
主要適用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌，雌激素受體陽性效果更好。對乳腺癌骨轉(zhuǎn)移有效。也可用于皮質(zhì)醇增多癥的治療。
【功能主治】主要適用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌，雌激素受體陽性效果更好。對乳腺癌骨轉(zhuǎn)移有效。也可用于皮質(zhì)醇增多癥的治療。
【規(guī)格】0.125g
【用法用量】
開始每次250mg，口服，一日2次，1～2周后無明顯不良反應(yīng)可增加劑量，每次250mg，一日3～4次，但每日劑量不超過1000mg。口服8周后改為維持量，每次250mg，一日2次。使用本品期間應(yīng)同時口服氫化可的松，開始每次20mg，一日4次，1～2周后減量為每次20mg，一日2次。
【不良反應(yīng)】
可出現(xiàn)嗜睡，困倦，乏力，頭暈等中樞神經(jīng)抑制作用，一般4周左右逐漸消失。皮疹常發(fā)生在用藥后10～15天，多可自行消退。少數(shù)病人有食欲不振，惡心，嘔吐和腹瀉。偶可出現(xiàn)白細(xì)胞減少，血小板減少和甲狀腺功能減退。
【禁忌】抗腫瘤內(nèi)分泌藥物，應(yīng)在有經(jīng)驗的專業(yè)醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。合并感染，未控制的糖尿病患者不宜使用。對本品嚴(yán)重過敏者禁用。
【注意事項】
本品為芳香化酶抑制劑，用于絕經(jīng)后的晚期乳腺癌，不適用于絕經(jīng)前患者。不宜與他莫昔芬合用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠及哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】
同時應(yīng)用香豆類抗凝藥，口服降糖藥及地塞米松時可增加本品的代謝速度，應(yīng)注意觀察。
【藥理】本品可在腎上腺皮質(zhì)和腺體外組織兩個不同部位阻斷雄激素的生物合成，從而起到藥物腎上腺切除作用。在腺體內(nèi)主要阻止腎上腺中的膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪瑥亩种颇I上腺皮質(zhì)中自體激素的生物合成。在周圍組織中具有強力的芳香化酶抑制作用，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＝^經(jīng)后婦女的雌激素主要來源是雄激素的前體雄烯二酮在脂肪，肌肉和肝臟中經(jīng)芳香化轉(zhuǎn)變而來。本品抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成作用大10倍。垂體后葉分泌的ACTH能對抗氨魯米特抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成的作用，所以使用本品的同時合用氫化可的松，以阻滯ACTH的這種作用。
【藥代動力學(xué)】
健康成人口服本品500mg后1.5小時，平均最高血藥濃度為5.9μg/ml，平均血漿半衰期為12.5小時，曲線下面積（AUC）平均值為96.8μg/(ml·h)，血漿清除平均值為86.2ml/分，藥物在體內(nèi)細(xì)胞中的分布比血漿中高1.4倍，與血漿蛋白的結(jié)合率為21.3%～25.0%。用藥后占總藥量的34%～50%以原形從尿中排出，其代謝產(chǎn)物主要為N-乙酰化物，占4%～25%，其余代謝產(chǎn)物為N-甲酰化物及硝基導(dǎo)眠能。
【編碼】HD016193
【貯藏】遮光,密封保存。
