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氨酚氯宗分散片
【藥品名稱】通用名稱:復方氯唑沙宗分散片
【成份】本品為復方制劑,其組份為:對乙酰氨基酚0.15g與氯唑沙宗0.125g。
【性狀】本品為白色片。
【適應癥】用于各種急性骨骼肌損傷。
【規格】每片含對乙酰氨基酚0.15g與氯唑沙宗0.125g。
【用法用量】本品為分散片,使用時將其加入適量水中,攪拌均勻后服用,也可直接用水送服。每次2片,每日3~4次,療程10天。
【不良反應】偶見輕度的嗜睡、頭暈、惡心、心悸、無力、上腹痛等反應,上述不良反應一般較輕微,可自行消失或停藥后緩解。
【禁忌】對本品成份過敏者禁用。
【注意事項】肝、腎功能損害者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】本品與酚噻嗪類、巴比妥酸類衍生物等中樞抑制劑及單胺氧化酶抑制劑合用時,應減少本品用量。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品是由對乙酰氨基酚和氯唑沙宗組成的復方制劑。氯唑沙宗為一種中樞性骨骼肌松弛劑,主要通過作用于脊髓和大腦皮層下中樞,抑制致肌肉痙攣有關的多突觸反射而產生肌松作用,緩解痙攣所致疼痛并增加受累肌肉的靈活性。對乙酰氨基酚為非甾體類解熱鎮痛藥,可能主要通過抑制前列腺素的合成而產生鎮痛、解熱作用。
小鼠攀網法肌松作用研究表明,本品呈明顯劑量依賴性肌松作用,對士的寧誘發的小鼠驚厥有良好的保護作用,本品中對乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增強。熱板法鎮痛試驗表明復方氯唑沙宗有明顯的鎮痛作用,并呈劑量依賴性,對酒石酸銻鉀所致小鼠疼痛性扭體反應也有明顯的拮抗作用,且顯示良好的劑量效應關系,試驗結果顯示對乙酰氨基酚和氯唑沙宗有鎮痛協同作用。
藥代動力學
據文獻報道:
1、對乙酰氨基酚:口服后自胃腸道吸收迅速、完全,吸收后在體液中分布均勻,本品90%-95%在肝臟代謝,主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。T1/2β一般為1-4小時(平均2小時),口服后0.5-2小時血藥濃度可達峰值,劑量在650mg以下時血藥濃度為5-20μg/ml,作用持續時間為3-4小時。本品主要以與葡萄糖醛酸結合的形式從腎臟排泄,24小時內約有3%以原形隨尿排出。
2、氯唑沙宗口服后迅速吸收,服藥后1小時開始作用,達峰時間3~4小時,600mg口服后血藥濃度為9-20μg/ml,7小時從體內基本消失,消除半衰期66分鐘。Conney給狗口服氯唑沙宗100mg/kg后3小時進行尸解測得其肝、肌肉、腦等器官的藥物含量是血漿濃度的一半以下,脂肪中的濃度是血漿濃度的2倍。90%的氯唑沙宗在體內迅速代謝成為無活性的6-羥基-羥氯苯駢惡唑,與葡萄糖醛酸結合由尿中排出。24小時尿中測出的未變化原藥少于1%。大鼠、家兔、小鼠和豚鼠的肝勻體外測驗表明,肝臟為主要的代謝場所。



