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阿普唑侖膠囊
- 【藥品名稱】
通用名稱：阿普唑侖膠囊
英文名稱：Alprazolam Tablets
拼音名稱： - 【成份】本品的主要成份為：阿普唑侖。
- 【性狀】本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末。
- 【適應癥】主要用于焦慮、緊張，激動，也可用于催眠或焦慮的輔助用藥，也可作為抗驚恐藥，并能緩解急性酒精戒斷癥狀。對有精神抑郁的病人應慎用。
- 【規格】0.4mg
- 【用法用量】成人常用量：抗焦慮，開始一次0.4mg。一日3次，用量按需遞增。最大限量一日可達4mg。鎮靜催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗驚恐0.4mg，一日3次，用量按需遞增，每日最大量可達10mg。18歲以下兒童，用量尚未確定。
- 【不良反應】（1）常見的不良反應。嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量偶見共濟失調、震顫、尿潴留、黃疸。
（2）罕見的有皮疹、光敏、白細胞減少。
（3）個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。
（4）有成癮性，長期應用后，停藥可能發生撤藥癥狀，表現為激動或憂郁。
（5）少數病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。 - 【禁忌】慎用：
①中樞神經系統處于抑制狀態的急性酒精中毒；
②肝腎功能損害；
③重癥肌無力；
④急性或易于發生的閉角型青光眼發作；
⑤嚴重慢性阻塞性肺部病變；
⑥駕駛員、高空作業者、危險精細作業者。 - 【注意事項】
①對苯二氮?類藥物過敏者，可能對本藥過敏；
②肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期；
③癲癇患者突然停藥可導致發作；
④嚴重的精神抑郁可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應采取預防措施；
⑤避免長期大量使用而成癮，如長期使用需停藥時不宜驟停，應逐漸減量；
⑥出現呼吸抑制或低血壓常提示超量；
⑦對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量；
⑧高空作業、駕駛員、精細工作、危險工作慎用。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】①在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險；
②孕婦長期服用可引起依賴，使新生兒呈現撤藥癥狀，妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經活動，分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，孕婦應盡量避免使用；
③本藥可以分泌入乳汁，哺乳期婦女應慎用。 - 【兒童用藥】18歲以下兒童，用量尚未有具體規定。
- 【老年用藥】本藥對老年人較敏感，開始用小劑量，一次0.2mg，一日3次，逐漸增加至最大耐受量。
- 【藥物相互作用】①與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用；
②與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加；
③與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應調整用量；
④與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強；
⑤與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長；
⑥與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調整撲米酮的用量；
⑦與左旋多巴合用時，可降低后者的療效；
⑧與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低；
⑨異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高；
⑩與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。 - 【藥物過量】出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法，中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類藥。苯二氮?受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。
- 【藥理毒理】本品為苯二氮?類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥。該藥作用于中樞神經系統的苯二氮?受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質??-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合，促進氯通道開放，使細胞超極化，增強GABA能神經元所介導的突觸抑制，使神經元的興奮性降低。BZ受體分為Ⅰ型和Ⅱ型，據認為Ⅰ型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而Ⅱ型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌松弛等作用有關。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤，可分泌入乳汁。有成癮性，少數患者可引起過敏。
- 【藥代動力學】口服吸收快而完全，血漿蛋白結合率約為80%。口服后1～2小時血藥濃度達峰值。2～3天血藥濃度達穩態。T1/2一般為12～15小時，老年人為19小時。經肝臟代謝，代謝產物 -羥基阿普唑侖，該產物也有一定藥理活性。經腎排泄。體內蓄積量極少，停藥后清除快。
- 【貯藏】遮光，密閉保存。
