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注射用異戊巴比妥鈉
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【藥品名稱】
通用名稱:注射用異戊巴比妥鈉
漢語拼音:Zhusheyonɡ Yiwubɑbituonɑ
英文名稱:Amobarbital Sodium for Injection
【成份】本品的主要成份為:異戊巴比妥鈉。其化學名稱為:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮一鈉鹽。結構式:分子式:C11H17N2NaO3分子量:248.26
【性狀】本品為白色顆粒或粉末。
【適應癥】
主要用于催眠、鎮靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癇、癲癇持續狀態)和麻醉前給藥。
【功能主治】主要用于催眠、鎮靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癇、癲癇持續狀態)和麻醉前給藥。
【規格】(1)100mg(2)250mg
【用法用量】
深部肌肉(不能用于淺表)或靜脈注射。成人常用量:催眠,100~200mg;鎮靜,一次30~50mg,每日2~3次;抗驚厥(常用于治療癲癇持續狀態),緩慢靜注300~500mg。成人極量一次250mg,一日500mg。小兒常用量:催眠或抗驚厥,肌內注射,每次按體重3~5mg/kg,或按體表面積125mg/m2;鎮靜每日6mg/kg,分4次給予。
【不良反應】
1.用于抗癇癎時最常見的不良反應為鎮靜,但隨著療程的持續,其鎮靜作用逐漸變得不明顯。2.可能引起微妙的情感變化,出現認知和記憶的缺損。3.長期用藥,偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。4.罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。5.大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。6.用本品的患者中約1~3%的人出現皮膚反應,多見者為各種皮疹以及哮喘,嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形性紅斑(或Stevens-Johnson綜合征),中毒性表皮壞死極為罕見。7.有報道用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。8.長時間使用可發生藥物依賴,停藥后易發生停藥綜合征。
【禁忌】禁用于以下情況:嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。
【注意事項】
1.對一種巴比妥過敏者,可能對本品過敏。2.作抗癲癇藥應用時,可能需10~30天才能達到最大效果,需按體重計算藥量,如有可能應定期測定血藥濃度,以達最大療效。3.肝功能不全者,用量應從小量開始。4.不宜長期用藥,如連續使用達14天可出現快速耐藥性。5.長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性,停藥需逐漸減量,以免引起撤藥癥狀。6.與其他中樞抑制藥合用,對中樞產生協同抑制作用,應注意。7.下列情況慎用:輕微腦功能障礙(MBD)癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本藥可通過胎盤,妊娠期長期服用,可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合征;由于維生素K含量減少可能引起新生兒出血;妊娠晚期或分娩期應用,由于胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒(尤其是早產兒)的呼吸抑制;用于抗癲癇可能產生胎兒致畸。哺乳期應用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制。在以上情況下,應盡量避免使用本藥。
【兒童用藥】可能引起反常的興奮,應注意。
【老人用藥】對本藥的常用量可引起興奮神經錯亂或抑郁,因此用量宜較小。
【藥物相互作用】
1.本品為肝酶誘導劑,提高藥酶活性,不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時,可相互增強效能。與乙酰氨基酚類合用,會增加肝中毒的危險性。2.與口服抗凝藥合用時,可降低后者的療效,應定期測定凝血酶原時間,從而決定是否調整抗凝藥的用量。3.與口服避孕藥,可降低避孕藥的可靠性。與雌激素合用降低雌激素作用。4.與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、土霉素或三環抗抑郁藥合用時,可降低這些藥物的效應。5.與環磷酰胺合用,理論上可增加環磷酰胺烷基化代謝產物,但臨床上的意義尚未明確。6.與奎尼丁合用時,由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用,應按需調整后者的用量。7.與鈣離子拮抗劑合用,可引起血壓下降。8.與氟哌丁醇合用治療癲癎,可引起癲癎發作形式改變,需調整用量。9.與吩噻嗪類和四環類抗抑郁藥合用時可降低抽搐閾值,增加抑制作用;與布洛芬類合用,可減少或縮短半衰期而減少作用強度。
【藥物過量】15~20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒,中毒致死的血藥濃度為6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環功能,施行有效的人工呼吸,必要時行氣管切開,并輔之以有助于維持和改善呼吸和循環的相應藥物。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥,如腎功能正常可用速尿。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉堿化尿液加速排泄,嚴重者可透析。極度過量時,大腦一切電活動消失,腦電圖變為一條平線,并不一定代表為臨床死亡,若不并發缺氧性損害,尚有挽救的希望。
【藥代動力學】
注射后迅速分布于體內各組織及體液中,因本品脂溶性高,易通過血腦屏障,進入腦組織,起效比較快。本品血漿蛋白結合率約為61%。T1/2約為14~40小時。本品在肝臟代謝,約50%轉化為羥基異戊巴比妥,主要與葡萄糖醛酸結合后經腎臟排出,極少量(<1%)以原形從腎臟排出。
【ATC分類】N05C
【編碼】HD010352



