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注射用鹽酸普萘洛爾
成份
鹽酸普萘洛爾。
適應癥
室上性和室性心動過速、心絞痛、高血壓、肥厚性心肌病、心肌梗死等，也用于嗜鉻細胞瘤的心動過速、甲狀腺機能亢進癥的心率過快等。
規(guī)格
注射液：5ml：5mg。
用法用量
抗心律失常：成人，口服，10mg～30mg/次，3～4次/日，根據(jù)療效和耐受程度調整用量。靜脈注射，1mg～3mg，緩慢注射，必要時5min后可重復，總量5mg。兒童，口服，每日0.5mg～1mg/kg，3～4次/日；靜脈注射，0.01mg～0.1mg/kg，緩慢注入(]10min)，不宜超過1mg。心絞痛：口服，開始5mg～10mg，3～4次/日，每3日增加10mg～20mg，可增至每日200mg。 高血壓：口服，5mg～10mg，3～4次/日，按療效及耐受程度調整。 肥厚性心肌病：口服，10mg～20mg/次，3～4次/日。嗜鉻細胞瘤：口服，10mg～20mg/次，3～4次/日，術前用3日。與α受體阻滯藥同用，一般先用α受體阻滯藥，穩(wěn)定后再加用本品。
不良反應
常見眩暈、頭昏(低血壓所致)、心動過緩；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭、神志模糊(尤老年人)、精神抑郁，反應遲鈍等；偶見發(fā)熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(變態(tài)反應)、血小板減少等。
注意事項
妊娠分類C。孕婦、哺乳期婦女、失代償充血性心力衰竭、心源性休克、傳導阻滯、肺水腫、哮喘者禁用。本品血藥濃度不能完全預示藥理效應，應根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥；冠心病、甲亢患者用藥不可驟停。長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3日，一般為2周。
逾量的處理：對癥處理，心動過緩，給予阿托品或異丙腎上腺素，必要時安裝人工起搏器；室性早搏，給予利多卡因或苯妥英鈉；心力衰竭，給氧、給予洋地黃苷類或利尿藥；低血壓時輸液并給升壓藥；抽搐，給予地西泮或苯妥英鈉；支氣管痙攣，給予異丙腎上腺素。
藥物相互作用
西咪替丁、氟卡尼、肼屈嗪、普羅帕酮、奎尼丁等可升高本品血藥濃度。單胺氧化酶抑制劑、維拉帕米、丙吡胺、肼屈嗪、硝苯地平等可增強本品作用和毒性反應，不宜合用。口服避孕藥、環(huán)丙沙星、舍曲林、氟西汀、哌唑嗪、胰島素等藥可增強本品作用。本品與茶堿相互拮抗，可拮抗高血糖素的作用，增強胰島素、酰脲降糖藥的作用，可使非去極化肌松藥如氯比筒箭毒堿、加拉碘銨等增效，時效也延長；與利血平同用可能出現(xiàn)心動過緩及低血壓。可升高華法林等的血藥濃度。
藥理毒理
1 普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關系在低水平上恢復平衡，可用于治療心絞痛。 2 抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。 3 競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖癥狀，延遲低血糖的恢復。 4 有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜Ca轉運有關。 致癌、致突變和生殖毒性在18個月內，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個月，無明顯毒性反應，無與藥物相關的致癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關的生殖能力損傷。當給與動物10倍于人用劑量時，顯示本品有胚胎毒性。
藥代動力學
口服tmax 約1～1.5h，首過效應明顯，生物利用度為30%，PB為93%，主要經腎臟排泄，t1/2為2～3h。透析不能清除本品。
