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注射用亞錫亞甲基二膦酸鹽

    【藥品名稱】
    通用名稱:注射用亞錫亞甲基二膦酸鹽
    英文名稱:MethylenediphosphonateandStannousChlorideforInjection
    商品名稱:注射用亞錫亞甲基二膦酸鹽
    【成份】亞甲基二膦酸和氯化亞錫
    【性狀】白色凍干粉末,在水中易溶。
    【適應癥】
    由本品制備得到的锝[99m Tc]亞甲基二膦酸鹽注射液可作為骨顯像劑,用于全身骨顯像,轉移性骨腫瘤的早期診斷等。
    【功能主治】由本品制備得到的锝[99m Tc]亞甲基二膦酸鹽注射液可作為骨顯像劑,用于全身骨顯像,轉移性骨腫瘤的早期診斷等。
    【包裝】本品為白色凍干粉末,置于具鹵化丁基膠塞的10mL管制注射劑瓶中,每瓶含亞甲基二膦酸5mg,氯化亞錫0.5mg,瓶內為充氮條件下的負壓。
    【用法用量】
    制備方法:取本品1瓶,臨用前在無菌操作條件下,依高锝[99mTc]酸鈉注射液的放射性濃度,取4~6mL里注入瓶內,充分振搖,使凍干物溶解,靜置5分鐘,即得到锝[99mTc]亞甲基二膦酸鹽注射液。檢查:制備得到的注射液為無色澄明液體,pH值為5.0~7.0。放射化學純度:本品使用前須進行放射化學純度的測定,方法如下:用毛細管取本品適量,點于聚酰胺薄片層析條下端1厘米處,干燥后,用生理鹽水[或1mol/L NaCl:1mol/L HAc=1:1(v/v)]作為展開劑,上行展開適當距離,取出后用合適儀器測定層析條的放射性分布,其中锝[99mTc]亞甲基二膦酸鹽的Rf值為0.7~1.0,高锝[99mTc]酸鈉和膠體锝[99mTc]的Rf值為0~0.1,锝[99mTc]亞甲基二膦酸鹽的放射化學純度大于90%方可使用。給藥劑量和方法:制備得到的锝[99mTc]亞甲基二膦酸鹽注射液供臨床靜脈注射,成人一次用量370-1110MBq,給藥后盡量飲水排尿,注射后2~3小時顯像。
    【不良反應】
    尚未發現明顯不良反應。
    【禁忌】妊娠哺乳期婦女禁用。
    【注意事項】
    1.本品僅供用于锝[99mTc]的標記,不得作為處方直接開給病人,標記時必須嚴格按照使用說明書提供的方法進行操作。2.對本品的使用應遵循放射性操作的一般防護要求,操作者應經過專門訓練并取得放射性操作許可證。3.取得滿意的放射化學純度,要求使用的高锝[99mTc]酸鈉注射液為Mo-Tc發生器24小時內淋洗,放置時間不超過4小時的新鮮淋洗液。4.本品若潮解或變色,應停止使用。5.制備得到的锝[99mTc]亞甲基二膦酸鹽注射液應在制備后6小時內使用,如發生變色或沉淀,應停止使用。
    【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
    【兒童用藥】兒童慎用.目前尚無明確數據證明兒童在接受該放射性藥品時的安全性。
    【藥理】本品經锝[99mTc]標記后,可制備得到[99mTc]亞甲基二膦酸鹽注射液,锝[99mTc]亞甲基二膦酸鹽的骨濃集機理尚不明確。作為放射性藥物,本品在毒理方面應重點考慮放射性锝[99mTc]標記后,輻照劑量對人體的損傷。
    【執行標準】中國藥典2005年版
    【藥代動力學】
    據文獻報道,由本品制備得到的锝[99mTc]亞甲基二膦酸鹽注射液經靜脈給藥后由血液迅速清除,注射后1小時血中保留約10%ID,2小時為5%ID,4小時<2%ID,24小時<1%ID,注射后3~4小時骨攝取約50%~60%ID,其在24小時后由尿液的累積排泄量為79.2±7.25%ID。
    【ATC分類】V08C
    【編碼】HF003776
    【貯藏】密封,在2~80C暗處保存.允許常溫條件下短時運輸。

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