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注射用石杉堿甲

    • 【藥品名稱】
      通用名稱:注射用石杉堿甲
      英文名稱:
      拼音名稱:Zhusheyong Shishanjianjia
    • 【成份】主要成份為石杉堿甲。化學(xué)名稱:(5R,9R,11E)-5-氨基-11-亞乙基-5,8,9,10-四氫-7-甲基-5,9-亞甲基環(huán)辛四烯并[b]吡啶-2-(1H)-酮。
    • 【性狀】本品為白色凍干塊狀物或粉末。
    • 【適應(yīng)癥】本品適用于良性記憶障礙,提高患者指向記憶、聯(lián)想學(xué)習(xí)、圖像回憶、無意義圖形再認(rèn)及人像回憶等能力。對癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。另外本品亦用于重癥肌無力的治療。
    • 【用法用量】取本品,每瓶用2ml滅菌注射用水溶解后肌肉注射。治療良性記憶障礙:一次0.2mg,一日一次或遵醫(yī)囑;治療重癥肌無力:一次0.2-0.4mg,一日一次或遵醫(yī)囑。
    • 【不良反應(yīng)】本品無明顯不良反應(yīng),但劑量過大可引起頭暈、惡心、胃腸道不適、乏力等。一般可自行消失,嚴(yán)重者可用阿托品對抗。
    • 【注意事項(xiàng)】
      慎與堿性藥物配伍。本品為可逆性膽堿酯酶抑制劑,其用量有個(gè)體差異。一般應(yīng)從小劑量開始,按上述用法與用量使用或遵醫(yī)囑。不良反應(yīng)明顯時(shí)可自行減量。
    • 【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
    • 【兒童用藥】尚不明確。
    • 【老年用藥】尚不明確。
    • 【藥物相互作用】尚不明確。
    • 【藥物過量】尚不明確。
    • 【藥理毒理】石杉堿甲為膽堿酯酶抑制劑,對乙酰膽堿酯酶具有選擇性抑制作用,易通過血腦屏障。具有促進(jìn)記憶再現(xiàn)、增強(qiáng)記憶保持和加強(qiáng)肌肉收縮強(qiáng)度的作用。
    • 【藥代動力學(xué)】由于石杉堿甲用量極少,目前尚無用于人體藥代動力學(xué)研究的藥物檢測的有效辦法。以大鼠iv及ig[3H]標(biāo)示石杉堿甲后研究表明,藥代動力學(xué)為開放二房室模型。iv:t1/2α=6.6min,t1/2ß=149min;ig:t1/2α=9.8min,t1/2ß=247.5min。ig21分鐘后血藥濃度達(dá)到高峰,生物利用度為96.9%,24小時(shí)尿排出量為劑量的73.2%,部分代謝為水溶性較大的產(chǎn)物排出,血漿蛋白結(jié)合率較低,為17±4%。根據(jù)達(dá)到相同的作用強(qiáng)度石杉堿甲的ig劑量約為iv的2倍。
    • 【貯藏】遮光,密封保存。
    • 【有效期】暫定12個(gè)月
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