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注射用羥基喜樹堿羥基喜樹堿
- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用羥基喜樹堿羥基喜樹堿
英文名稱：
拼音名稱：Zhusheyong Qiangjixishujian Qiangjixishujian - 【性狀】本品為羥基喜樹堿的黃色凍干疏松塊狀或粉末，無臭，易溶于水。水溶液pH值為8.0-9.5。
- 【適應癥】抗腫瘤藥，適用于原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。
- 【用法用量】原發性肝癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15-30天為一療程。胃癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫囑。膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次，10-15次為一療程。直腸癌：腹壁下動脈插管術，進入25cm左右，相當于腸系膜下的管分枝上方，以羥基喜樹堿6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈滴注，每日一次，15-20次為一療程。非小細胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后，30分鐘內恒速靜脈滴入，連續用藥5天。白血病：成人劑量為6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續給藥30天為一療程。
- 【不良反應】1.對消化系統的影響：主要表現在惡心、食欲減退等反應，但不嚴重，一般都能堅持治療，停藥后上述癥狀很快減輕并消失。2.對造血系統的影響：骨髓抑制輕，白細胞有部分下降，但能維持在1×109/L以上；對紅細胞、血小板未發現明顯抑制作用。3.對泌尿系統的影響：有少數病例出現尿急、尿痛及血尿，停藥1周后逐漸消失。4.其它反應：有少數病例出現脫發，停藥后可自行恢復生長。
- 【禁忌】對本品過敏者禁用[注意事項]1.本品用藥期間應嚴格檢查血象。2.本品僅限于用0.9%氯化鈉注射液稀釋。3.給靜脈注射時，藥液切勿外溢，否則會引起局部疼痛及炎癥。4.本品呈堿性，應盡量避免與其他藥物混合使用。
- 【注意事項】
孕婦慎用，用藥期間應嚴格檢查血象。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。
- 【藥理毒理】羥基喜樹堿(HCPT)為細胞周期特異性藥物，主要作用于S期。近來發現其對DNA拓撲異構酶Ⅰ有靶向選擇性抑制作用，DNA拓撲異構酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而進行復制及轉錄。本品抑制TOPOI而抑制癌細胞的復制和轉錄。本品與其它常用抗癌藥物無明顯交叉耐藥性。。
- 【藥代動力學】動物實驗表明：羥喜樹堿在血液中的清除過程呈雙相曲線。第一快速下降的生物半衰期為4.5分鐘，第二個半衰期約29分鐘。給藥后1小時，膽囊、小腸內容物維持濃度最高，其次為癌細胞，其他依次為骨髓、胃、肺等器官。靜脈注射的羥喜樹堿主要從膽汁排泄，通過糞便排出體外。24小時總排出量為39%，從糞便中排出29.6%，尿中不到9%。癌細胞中藥物濃度24小時內保持穩定水平。
- 【貯藏】遮光，密閉保存。
- 【有效期】暫定18個月
