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注射用硫酸卡那霉素
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用硫酸卡那霉素
漢語拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑnkɑnɑmeisu
英文名稱：Kanamycin Sulfate for Injection
【成份】本品主要成份為：硫酸卡那霉素。
【性狀】本品為白色或類白色的粉末。
【適應癥】
本品適用于敏感腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴重感染，如肺炎、敗血癥、腹腔感染等，常需與其他抗菌藥物聯合應用。
【功能主治】本品適用于敏感腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴重感染，如肺炎、敗血癥、腹腔感染等，常需與其他抗菌藥物聯合應用。
【規格】（1）0.5g（50萬單位）（2）1g（100萬單位）
【用法用量】
1．成人常用量肌內注射或靜脈滴注，一次0.5g，每12小時1次；或按體重7.5mg/kg，每12小時1次，成人每日用量不超過1.5g，療程不宜超過14天。50歲以上患者劑量應適當減少。2．小兒常用量肌內注射或靜脈滴注，按體重一日15～25mg/kg，分2次給藥。3．硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作沖洗液。0.1%溶液亦可用于氣溶吸入。2.5%的注射液可用于腹腔內給藥。4．腎功能減退時的用量：肌酐清除率50～90mg/分時用正常劑量的60%～90%，每12小時1次（正常劑量為每次7.5mg/kg，每12小時1次）；肌酐清除率10～50ml/分時用正常劑量的30%～70%，每12～18小時1次；肌酐清除率＜10mg/分時用正常劑量的20%～30%，每24～48小時1次。
【不良反應】
1．在療程中可能發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感，此為影響耳蝸神經所致。少數患者，尤其原來有腎功能減退者可在停藥后發生，須引起注意。影響前庭神經功能時可出現眩暈、步履不穩，但并不多見。2．可出現血尿、排尿次數減少或尿量減少、食欲減退、惡心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應。3．偶可出現呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經肌肉阻滯現象。4．其他不良反應有頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、白細胞減低、嗜酸性粒細胞增多、肌注局部疼痛等。
【禁忌】對本品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。
【注意事項】
1．對一種氨基糖苷類抗生素，如鏈霉素、慶大霉素、阿米卡星等過敏的患者，可能對本品也過敏。2．在用藥過程中應注意進行下列檢查：（1）尿常規檢查和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。（2）聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定，對老年人更為重要。3.有條件時應監測血藥濃度，尤其新生兒，老年和腎功能減退的患者。每12小時給藥1次時，血藥峰濃度宜保持在15～30?g/ml，谷濃度5～10?g/ml；每24小時用藥1次時血藥峰濃度宜保持56～64?g/ml，谷濃度＜1?g/ml。4．下列情況應慎用本品（1）失水，可使血藥濃度增高，產生毒性反應的可能性增加。（2）第8對腦神經損害，因本品可導致聽神經和前庭功能損害。（3）重癥肌無力或帕金森病，因本品可引起神經肌肉阻滯作用，導致骨骼肌軟弱。（4）腎功能損害者，因本品可引起腎毒性。5．對診斷的干擾：可使丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。6．氨基糖苷類與?內酰胺類（頭孢菌素類與青霉素類）混合時可導致相互失活。卡那霉素與上述抗生素聯合應用時必須分瓶滴注。卡那霉素亦不宜與其他藥物同瓶滴注。7．本品有引起耳毒性和腎毒性的可能，故不宜用于長程治療（如分枝桿菌病），通常療程不超過14天。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在孕婦用藥中本品屬D類，即對人類有危害，但用藥后可能利大于弊。本品可穿過胎盤進入胎兒組織，有引起胎兒聽力損害的可能。妊娠婦女使用本品前必須充分權衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低，但通常在用藥期間仍宜暫停哺乳。
【兒童用藥】本品屬氨基糖苷類，在兒科中應慎用，尤其早產兒及新生兒中不宜應用，因其腎臟組織尚未發育完全，故使本類藥物的半衰期延長，藥物可能在體內積蓄而產生毒性反應。
【老人用藥】老年患者應用本品易引起各種毒性反應，因此有條件時應在療程中監測血藥濃度，此外老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使其腎功能測定值在正常范圍內仍應采用較小治療量。
【藥物相互作用】
1．與其他氨基糖苷類合用或先后局部或全身應用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。2．與神經肌肉阻斷藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制等。3．與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用，或先后連續局部或全身應用，可能增加耳毒性與腎毒性。4．與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。5．與多粘菌素類注射劑合用，或先后連續局部或全身應用，可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。6．其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后應用，以免加重腎毒性或耳毒性。
【藥物過量】由于缺少特異性拮抗劑，卡那霉素過量或引起毒性反應時，主要用對癥療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除卡那霉素。
【藥代動力學】
肌內注射本品后迅速吸收，于1～2小時達血藥峰濃度。一次肌內注射0.5g后平均血藥峰濃度（Cmax）為20mg/L。血消除半衰期（t1/2?）為2～4小時，血清蛋白結合率低。腎功能減退者t1/2?可顯著延長。卡那霉素在體內可分布到各種組織，在腎臟皮質細胞中積蓄，胸水、腹水中濃度較高，可穿過胎盤進入胎兒體內。膽汁與糞便中的濃度則較低。本品很少進入腦脊液中。本品在體內不代謝，主要經腎小球濾過后由尿排出，給藥后24小時內尿中排出80%～90%。血液透析和腹膜透析可清除相當藥量。
【ATC分類】J01G
【編碼】HD009959
【貯藏】密閉，在干燥處保存。
