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注射用酒石酸美托洛爾
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用酒石酸美托洛爾
英文名稱：MetoprololTartrateForInjection
商品名稱：均青
【成份】美托洛爾 化學名稱為：1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇分子式：C15H25NO3分子量：267.37
【性狀】本品為白色凍干塊狀物或粉末。
【適應癥】
快速性心律失常(快速性室上性心動過速及室性早搏)；誘導麻醉或麻醉期間出現的竇性心動過速。
【功能主治】快速性心律失常(快速性室上性心動過速及室性早搏)；誘導麻醉或麻醉期間出現的竇性心動過速。
【用法用量】
快速心律失常緊急治療：酒石酸美托洛爾成人劑量5mg，用葡萄糖稀釋后，以每分鐘1～2mg速度緩慢靜脈注射，如病情需要5分鐘后重復注射一次，視病情而定，總劑量不超過10mg(靜脈注射后4～6小時，心律失常已經控制，用口服膠囊或片劑維持，每天2～3次，每次劑量不超過5mg)誘導麻醉或麻醉期間治療心律失常：采用每分鐘1～2mg速度緩慢靜脈注射，成人2mg，根據需要及耐受程度可以重復注射2mg，必要時最大總量為10mg。
【不良反應】
個別病例有低血壓、心動過緩，頭暈不適感。
【禁忌】Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯，心源性休克，嚴重竇性心動過緩(心率小于60次/分)，收縮期血壓小于12kpa，心功能不全，病態竇房結綜合癥及孕婦禁用。肝、腎功能不全及嚴重支氣管痙攣患者慎用。
【注意事項】
酒石酸美托洛爾靜脈內給藥，必須緩慢，每分鐘1～2mg速度注射并在心電圖與血壓的密切觀察下使用。靜脈注射時易引起嚴重的心動過緩與低血壓甚至虛脫和心臟停搏，必須十分謹慎，應嚴格掌握適應癥、劑量和注射速度。出現明顯的心動過緩與低血壓時即須停止注射，可用阿托品1～2mg靜脈注射，必要時可使用升壓藥如mataramimol(阿拉明)或去甲腎上腺素，亦可用glucagon(高血糖素)1～5mg靜注。糖尿病病人使用酒石酸美托洛爾特別小心，因為β受體阻滯劑可以掩蓋心動過速及低血糖。疑有甲狀腺機能亢進病人。未確診前，不宜使用。本藥治療結束時，不要突然停藥，尤其在嚴重心絞痛病人突然停藥會誘發室性心動過速和猝死，應逐漸地減量停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】哺乳期婦女用藥尚不明確。
【兒童用藥】新生兒禁用。
【老人用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】
兒茶酚胺耗竭劑(如利血平)與本品合用時會引起暈眩，或體位性低血壓。心痛定和硫氮?酮抑制心肌收縮，松弛血管平滑肌，有不同程度降低血壓作用，禁與β受體阻斷藥合用。
【藥理】為選擇性心臟β1-受體阻斷劑，對β2-受體作用較弱。降低靜息時和運動時的心率和心輸出量。降低運動時的收縮期血壓。抑制異丙腎上腺素引起的心動過速。降低反射直立的心動過速。在正常人不能逆轉腎上β2介導的血管舒張作用。在哮喘病人酒石酸美托洛爾降低FEV1(1秒用力呼出量)和FVC(用力肺活量)明顯小于非選擇性β阻滯劑(如心得安)。
【藥代動力學】
本品廣泛在肝臟代謝，靜脈給藥后大約95%藥量在72小時內原形及無活性代謝產物由尿液排出。清除率為92.4L/h，本品在血漿中約12%與血漿蛋白結合，能通過血腦屏障，亦能穿過胎盤及經過乳汁排泄，腦脊液中的濃度為血漿濃度的70%。靜注本品分布半衰期大約是12分鐘。在健康人志愿者靜注本品大約在20分鐘達到最大藥效。用5mg和15mg劑量注射產生心度降低最大幅度分別是10%和15%。對心率的影響兩個劑量以同樣速度與時間直線下降，5mg和10mg劑量對心率的影響分別在5和8小時消失。
【ATC分類】C07A
【醫保類別】甲
【編碼】HD009891
【貯藏】遮光，密閉保存。
