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注射用氨甲苯酸
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用氨甲苯酸
英文名稱：AminomethylbenzoicAcidforInjection
商品名稱：奧瑞艾
【成份】氨甲苯酸。
【性狀】白色或類白色凍干塊狀物。
【適應癥】
本品主要用于因原發性纖維蛋白溶解過度所引起的出血，包括急性和慢性、局限性或全身性的高纖溶出血，后者常見于癌腫、白血病、婦產科意外、嚴重肝病出血等。
【功能主治】本品主要用于因原發性纖維蛋白溶解過度所引起的出血，包括急性和慢性、局限性或全身性的高纖溶出血，后者常見于癌腫、白血病、婦產科意外、嚴重肝病出血等。
【規格】0.1g。
【包裝】西林瓶裝，每盒4支。
【用法用量】
靜脈注射或滴注，一次0.1～0.3g（1支～3支），一日不超過0.6g（6支）。或遵醫囑。
【不良反應】
本品與6-氨基已酸相比，抗纖溶活性強5倍，不良反應極少見。未見過敏反應，長期應用未見血栓形成，偶有頭昏、頭痛、腹部不適。有心肌梗死傾向者應慎用。
【禁忌】對本品中任何成份過敏者禁用。
【注意事項】
應用本品患者要監護血栓形成并發癥的可能性。對于有血栓形成傾向者（如急性心肌梗死）宜慎用。本品一般不單獨用于彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應在肝素化的基礎上才應用本品。如與其他凝血因子（如因子Ⅸ）等合用，應警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥善。由于本品可導致繼發腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。宮內死胎所致低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品為安全。慢性腎功能不全時用量酌減，給藥后尿液濃度常較高。治療前列腺手術出血時，用量也應減少。使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫生。同時使用其他藥品，請告知醫生。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【兒童用藥】尚不明確。
【老人用藥】尚缺乏本品老年患者用藥的安全性研究資料。
【藥物相互作用】
與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌；口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險。
【藥物過量】尚缺乏本品藥物過量的報道。一旦過量，應給予對癥和支持治療。
【藥理】本品為促凝血藥。血循環中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素等。正常情況下，血液中抗纖溶物質活性比纖溶物質活性高很多倍，所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物（如尿激酶等）所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶，在中性環境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的立體構型與賴氨酸（1，5-二氨基己酸）相似，能競爭性阻抑纖溶酶原吸附在纖維蛋白網上，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶降解而達到止血作用。
【執行標準】YBH05122004。
【藥代動力學】
口服后胃腸道吸收率為69%士2%。體內分布濃度依次為腎＞肝＞心＞脾＞肺＞血液等。服藥后3小時血藥濃度即達峰值，口服按體重7.5mg/kg，峰值一般為4～5μg/ml。口服8小時血藥濃度已降到很低水平；靜注后有效血藥濃度可維持3～5小時。服藥24小時，36%±5%以原形隨尿排出，靜注則排出63%±17%，其余為乙酰化衍生物。
【ATC分類】B02A
【醫保類別】乙
【編碼】HD009673
【貯藏】遮光、密閉保存。
