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已酮可可堿葡萄糖注射液
- 【藥品名稱】
通用名稱：已酮可可堿葡萄糖注射液
英文名稱：Pentoxifylline and Glucose Injection
拼音名稱：Yitongkekejian Putaotang Zhusheye - 【成份】己酮可可堿的化學名為3，7-二氫-3，7-二甲基-1-（5-氧化己基）1H-嘌呤-2，6-二酮，其分子式為C13H18N4O3，分子量為278.31。
- 【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
- 【適應癥】1.腦部血循環障礙如暫時性腦缺血發作、中風后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙；
2.外周血循環障礙性疾病如血栓拴塞性脈管炎、腹部動脈血循環障礙、間歇性跛行或靜息痛；
3.內耳循環障礙如突發性耳聾、老年性耳鳴及耳聾；
4.眼部血循環障礙。 - 【規格】200毫升:已酮可可堿0.1克與葡萄糖10克
- 【用法用量】靜脈滴注。用時患者應處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿100mg，于2-3小時內輸入，最大滴速不可超過100mg/小時。根據患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過200mg，每日1-2次。最大劑量不應超過400mg/24小時。
- 【不良反應】頭暈、腹脹、腹瀉、惡心、嘔吐、過敏癥狀，嚴重者停藥，個別人可能出現振顫、失眠等現象。
- 【禁忌】對己酮可可堿過敏者，腦出血患者、廣泛視網膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期婦女，嚴重冠狀動脈及腦血管硬化伴高血壓者，嚴重的心律失常及糖尿病患者禁用本品。
- 【注意事項】
低血壓、血壓不穩或腎功能嚴重失調患者慎用。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、動物實驗中提示長期應用己酮可可堿有增加纖維瘤發生機會，但沒有明顯致畸性。妊娠婦女是否應用此藥應考慮利弊；
2、己酮可可堿及其代謝產物可由乳汁分泌，哺乳期婦女應暫停用藥。 - 【兒童用藥】兒童不推薦使用。
- 【老年用藥】老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排泄速率減慢，應酌情減量。
- 【藥物相互作用】（1）與抗血小板或抗凝血藥合用時，凝血時間延長，在應用華法林的病人中合用此藥時應當減少劑量；
（2）與茶堿類藥物合用時協同作用，可增加茶堿的藥效與毒性反應。因此必須調整茶堿和己酮可可堿的劑量；
（3）與抗高血壓，β受體阻滯劑、洋地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常的藥物合用時沒有明顯的交叉作用發生，但可有輕度加重血壓下降，應注意。 - 【藥物過量】過量反應常在服藥后4-5小時出現，主要表現為潮紅、血壓降低、抽搐、嗜睡甚至昏迷，過量反應時應注意維持血壓和補充液體，所有過量患者均可完全恢復。
- 【藥理毒理】藥理作用：
己酮可可堿及其代謝產物通過降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用方式和導致臨床癥狀改善的作用尚需確定。己酮可可堿有劑量依賴性地降低血液粘度、提高紅細胞變形性、改善白細胞的血液流變特性的作用，并能抑制嗜中性粒細胞的粘附和激活。對于患有慢性外周動脈血管疾病的病人，本品可增加血流，影響微循環并提高組織的供氧量。
毒理研究：
遺傳毒性：小鼠體內微核試驗（Ames試驗）、多種沙門氏菌致突變試驗、體外培養哺乳細胞試驗（程序外DNA合成試驗）結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠和家兔分別經口給予576和264mg/kg（以體重計，分別為人每日最大推薦劑量的24和11倍；以體表面積計，分別為人每日最大推薦劑量的4.2和3.5倍），未發現胎兒畸形。大鼠576mg/kg組，發現再吸收的增加。在懷孕婦女身上尚無充分的和嚴格對照的研究。懷孕期間，己酮可可堿只有在對胎兒利大于弊時才可使用。己酮可可堿及其代謝物可以分泌到乳汁。由于本品可致大鼠腫瘤發生，在考慮對哺乳期婦女的重要性后，需在停止哺乳或停止用藥中做出選擇。
致癌性：大鼠連續18個月給予本品，劑量為450mg/kg（以體重計，約為人每日最大推薦劑量的19倍；以體表面積計，約為人每日最大推薦劑量的3.3倍），然后再以非暴露量給藥6個月，己酮可可堿可明顯增加雌性鼠的良性乳腺纖維腺瘤的發生。此發現與人使用的相關性尚不明確。在同等劑量下的小鼠長期致癌試驗中未見異常。 - 【藥代動力學】本品不與血漿蛋白結合，主要在肝臟代謝，通過腎臟排泄，其原型藥物及代謝物的消除半衰期約為0.5小時和1.5小時。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【有效期】暫定18個月
