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纈沙坦分散片
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【藥品名稱】
通用名稱：纈沙坦分散片
英文名稱：ValsartanDispersibleTablets
商品名稱：易達樂
【成份】纈沙坦
【性狀】本品為白色片。
【適應癥】
治療輕、中度原發性高血壓。
【功能主治】治療輕、中度原發性高血壓。
【規格】80mg
【包裝】鋁塑包裝，7片/板×1板×1板/盒鋁塑包裝，7片/板×2板/盒；鋁塑包裝，7片/板×4板/盒；鋁塑包裝，10片/板×1板/盒。
【用法用量】
推薦劑量：本品80mg，每天一次。劑量與種族、年齡、性別無關。可以在進餐時或空腹服用(見吸收)。建議每天在同一時間用藥(如早晨)。用藥2周內達確切降壓效果，4周后達最大療效。降壓效果不滿意時，每日劑量可增加至160mg，或加用利尿劑。腎功能不全(嚴重腎衰見禁忌)及非膽管源性、無淤膽的肝功能不全患者無需調整劑量。纈沙坦可以與其它抗高血壓藥物聯合應用。
【不良反應】
包括2316名患者的安慰劑對照試驗，全面比較了本品和安慰劑的副作用。下表顯示了10個安慰劑對照試驗報告的不良反應發生情況，患者服用纈沙坦10-320mg/日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分別服用80mg、160mg。不良反應發生率與用藥劑量及用藥時間無關，因此，將各種劑量下發生的不良反應合并統計。不良反應的發生率與性別、年齡、種族無關。所有發生率≥1%的不良反應均列于下表中(無論是否與所研究的藥物有關)。其他發生率低于1%的不良反應有：水腫、無力、失眠、皮疹、性欲降低。這些不良反應是否與纈沙坦治療有因果關系尚不知曉。產品投入市場后，曾出現一些罕見的報道，包括：血管神經性水腫、皮疹、瘙癢及其他超敏反應如血清病、血管炎等過敏性反應。試驗室研究結果罕見情況下，纈沙坦引起血紅蛋白和血球壓積降低。臨床對照試驗發現，纈沙坦治療組血紅蛋白和血球壓積明顯降低(＞20%)的分別為0.8%和0.4%。安慰劑組為0.1%。臨床對照試驗發現中性粒細胞減少見于1.9%纈沙坦治療患者、1.6?EI治療患者。纈沙坦組血清肌酐、血鉀、總膽紅素顯著升高者分別為0.8%、4.4%、6%，ACEI組分別為1.6%、6.4%、12.9%。偶見肝功能指標升高。原發性高血壓患者接受纈沙坦治療時，不需要監測特殊實驗室指標。
【禁忌】對任何成份過敏者妊娠(見妊娠和哺乳)對嚴重腎功能衰竭(肌酐清除率＜10ml/min)尚無應用本品的經驗。
【注意事項】
低鈉和/或血容量不足極少數情況下，嚴重缺鈉和/或血容量不足患者（如：大劑量應用利尿劑），應用本品治療開始時，可能出現癥狀性低血壓。應該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或將利尿劑減量。如果發生低血壓，應該讓患者平臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。血壓穩定后恢復本品治療。腎動脈狹窄12例因單側腎動脈狹窄導致的繼發性腎血管性高血壓患者服用本品4天，沒有引起腎血流動力學、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其它作用于RAAS的藥物可能使單側或雙側腎動脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進行監測確保安全。腎功能不全腎功能不全患者不需要調整劑量。肝功能不全肝功能不全患者不需要調整劑量。輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應超過80mg/日。纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少（見藥代動力學），對這類患者使用纈沙坦應特別小心。與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操縱機器時應小心。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】早期(妊娠頭3個月)：妊娠種類B動物實驗表明對胎兒沒有危害中期和晚期(妊娠第2、第3個3個月)：妊娠種類D有證據表明對人類胎兒有危害，但相對母親獲得的治療益處而言，利大于弊。鑒于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機制，不能排除對胎兒的危害。妊娠中、晚期應用直接作用于RAAS的藥物，可以導致胎兒傷害或死亡。胎兒從妊娠中期開始出現腎灌注，后者依賴于RAAS系統的發育，因此妊娠中晚期應用本品，風險增高。與其它直接作用于RAAS的藥物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用藥期間發現妊娠，應盡早停用纈沙坦。所有在宮內與藥物接觸過的新生兒應密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監測血壓。必要時采用適當治療措施(如再水化)，清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無對哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。
【兒童用藥】本品用于兒童的有效性和安全性尚無相關研究。尚無兒童用藥的經驗。
【老人用藥】盡管服用纈沙坦后，老年人的系統暴露濃度稍大于年輕人，但并無任何臨床意義。
【藥物相互作用】
臨床沒有發現明顯的藥物相互作用。已對以下藥物進行了研究：西咪替丁、華法林、呋塞米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。由于纈沙坦幾乎不經過代謝，臨床沒有發現與誘導或抑制細胞色素P450系統的藥物發生相互影響。雖然纈沙坦大部分與血漿蛋白結合，但是體外實驗沒有發現它在這一水平與其它血漿蛋白結合藥物(如雙氯芬酸、呋塞米、華法林)發生相互作用。與保鉀利尿劑(如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)聯合應用時，補鉀或使用含鉀制劑可導致血鉀濃度升高。因此，聯合用藥時需要注意。
【藥物過量】雖然尚無本品過量的診治經驗，但其主要癥狀可能是明顯低血壓。若服藥時間不長，應該催吐治療，否則常規治療給予生理鹽水靜脈輸注。血液透析不能清除纈沙坦。
【藥理】作用機制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)的激活劑是血管緊張素Ⅱ，是由血管緊張素I在血管緊張素轉化酶(ACE)作用下形成的。血管緊張素Ⅱ與各種組織細胞膜上的特異受體結合。它有多種生理效應，包括直接或間接參與血壓調節。血管緊張素Ⅱ是一種強力縮血管物質，具有直接的升壓效應，同時還可促進鈉的重吸收，刺激醛固酮分泌。纈沙坦是一種口服有效的特異性血管緊張素(AT)Ⅱ受體拮抗劑，它選擇性作用于AT1受體亞型，產生所有已知的效應。AT2受體亞型與心血管效應無關。纈沙坦對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性。纈沙坦與AT1受體的親和力比AT2受體強20000倍。ACE將血管緊張素I轉化為血管緊張素Ⅱ，并降解緩激肽。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑一纈沙坦對ACE沒有抑制作用，不引起緩激肽或P物質的潴留，所以不會引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床試驗證實纈沙坦組干咳的發生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑組(7.9%)(P＜0.05)。在一項對曾接受ACE抑制劑治療后發生干咳癥狀的患者進行的臨床試驗發現，纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%、19.0%、68.5%患者出現咳嗽(P＜0.05)。
【執行標準】WS1-(X-003)-2009Z
【藥代動力學】
吸收纈沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差異很大，平均絕對生物利用度為23%(23±7)，在研究的劑量范圍內，藥代動力學曲線呈線性。每天服用一次時，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似。進餐時服用纈沙坦，使AUC減少48%，血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無論是否進餐時服用，8小時后的血藥濃度相似。AUC或Cmax減少對臨床療效無明顯影響，本品可以進餐時或空腹服用。分布纈沙坦絕大部分(94-97%)與血清蛋白(主要是白蛋白)結合，1周內達穩態。穩態分布容積約為17升，與肝血流量(30升/小時)相比，血漿清除速度相對較慢(大約2升/小時)。清除纈沙坦以多指數衰變動力學代謝(α相半衰期＜1小時，終末半衰期約9小時)。纈沙坦主要以原型排瀉，70%從糞便排出，30%從尿排出。特殊臨床情況下的藥代動力學老年人與青年志愿者相比，一些老年人(＞65歲)纈沙坦全身組織濃度稍增高，但無臨床意義。腎功能不全患者由于纈沙坦僅有30%從腎排泄，腎功能與纈沙坦組織濃度間無明確相關性。因此，腎功能不全患者不必調整劑量(對嚴重腎衰，見禁忌)。尚未見關于透析患者的研究，但鑒于纈沙坦與血清蛋白高度結合，不大可
【ATC分類】C09C
【醫保類別】乙
【編碼】HD007487
【貯藏】密封、干燥處（不超過30℃）保存。
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