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酮咯酸氨丁三醇片
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【藥品名稱】
通用名稱：酮咯酸氨丁三醇片
英文名稱：KetorolacTromethamineTablets
商品名稱：尼松
【成份】酮咯酸氨丁三醇 化學名稱為：（±）-5-苯甲酰-2、3-二氫-1H-吡咯嗪-1-羧酸與2-氨基-2-羥甲基-1、3-丙二醇鹽（1:1）復合物分子式：C15H13NO3·C4H11NO3分子量：376.40
【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色或類白色。
【適應癥】
本品適用于需要阿片水平鎮痛藥的急性較嚴重疼痛的短期治療，通常用于手術后鎮痛，不適用于輕度或慢性疼痛的治療。
【功能主治】本品適用于需要阿片水平鎮痛藥的急性較嚴重疼痛的短期治療，通常用于手術后鎮痛，不適用于輕度或慢性疼痛的治療。
【規格】10mg(按酮咯酸氨丁三醇計)。
【包裝】鋁塑包裝，包裝規格為24片/盒、36片/盒、48片/盒。
【用法用量】
口服。本品僅用于酮咯酸氨丁三醇注射劑的后續治療，且和靜注或肌注的連續用藥時間不超過5天。成人靜注或肌注本品后改為口服治療的推薦劑量如下：65歲以下：肌注單次給藥60mg、靜注單次給藥30mg或30mg多次給藥后，口服首次2片，后每4～6小時口服1片，最大口服劑量不超過40mg/24小時。65歲或以上、腎損傷或體重小于50kg（110磅）：肌注單次給藥30mg、靜注單次給藥15mg或15mg多次給藥后，口服首次1片，后每4～6小時口服1片，最大口服劑量不超過40mg/24小時�？s短推薦給藥間隔可能導致增加不良反應的程度和頻率。
【禁忌】動性消化性潰瘍、近期出現過胃腸道出血或穿孔的患者或有消化性潰瘍或胃腸道出血病史的患者禁用本品。功能損傷及血容不足引起腎功能衰竭的患者禁用本品。產、分娩婦女及哺乳期婦女禁用本品。酮咯酸氨丁三醇過敏史及對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的患者禁用本品。品禁用于大型手術前的止痛預防或手術中止痛，及需緊急止血時的手術中；因為受手術中止血的限制有增加出血的危險性。品有抑制血小板功能，疑有或確診有腦血管出血，有出血傾向、止血不完全和高危的出血患者禁用本品。于本品含乙醇成分，禁用于鞘內或硬膜外給藥。于非甾體抗炎藥產生的嚴重副作用有累積的可能性，故本品禁與5-氨基水楊酸或其他非甾體抗炎藥并用。品禁與硫酸嗎啡、鹽酸杜冷丁、鹽酸異丙嗪或安泰樂于小容器（如注射器）內混合，否則會導致酮咯酸析出。本品禁與丙磺舒并用。
【注意事項】
肝功能損傷或有肝病史的病人慎用。本品可能會引起肝酶升高，肝功能不良的病人使用本品有進一步增加肝臟反應的可能性。患者使用本品期間若出現肝功能異常應立即停止用藥。使用本品還可能出現體液潴留、水腫、氯化鈉潴留、少尿、血清尿素氮和肌酐升高等癥狀，故心臟代償失調、高血壓或有相似癥狀的患者應慎用。應用本品期間應密切觀察患者反應，定期檢查血象和出血、凝血時間、腎功能等，成年患者連續給藥不得超過5天。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過胎盤屏障，禁用于孕婦。本品可分泌進入乳汁，盡管其量極少，但哺乳期婦女仍須禁用。
【兒童用藥】不推薦本品用于2歲以下兒童。本品僅以單次靜注或肌注給藥方式用于兒童，肌注劑量不超過30mg，靜注劑量不超過15mg。
【老人用藥】老年人使用時需特別慎重或減少用量。
【藥物相互作用】
尚無研究資料明確證實本品和華法林、地高辛、水楊酸鹽及肝素之間的相互作用，但對使用抗凝劑的病人給予本品時需極其慎重，并需對病人進行密切觀察。本品口服制劑和丙璜舒聯合用藥能降低酮咯酸的清除率，并明顯增加了酮咯酸的血漿濃度水平（總AUC從5.4μg/h/ml增至17.8μg/h/ml，約增高三倍），半衰期約延長2倍，從6.6小時延長至15.1小時，因此，本品禁與丙璜舒聯合應用。對血量正常的健康受試者靜注/肌注本品時，速尿的利尿效果降低約20%。有報道表明，同時給予氨甲喋呤和一些非甾體抗炎藥將降低氨甲喋呤的清除率，使其毒性加大。但本品對氨甲喋呤清除率的影響尚未進行研究。有報道表明，前列腺素合成抑制藥抑制腎臟中鋰的清除，導致血漿中鋰濃度的升高。目前，尚無本品對血漿鋰的作用的研究資料，但使用酮咯酸氨丁三醇時出現血漿中鋰濃度升高的事件已有報道。本品與非去極化肌肉松弛藥可能發生相互作用，而導致呼吸暫停，但尚缺乏這方面的正式研究資料。本品和ACE抑制劑聯合用藥有增加腎功能損傷的可能性，尤其是對血容衰竭的病人這種危險性更大。本品和抗癲癇藥物（苯妥英，卡馬西平）聯合用藥時可能發生癲癇，但這種可能性極小。本品與神經系統藥物（氟西汀、替沃噻噸、阿普唑侖）聯合用藥時，有使患者產生幻覺的可能性。本品與嗎啡聯合用藥治療術后疼痛未見不良相互作用；但勿將本品和嗎啡混合在同一個注射器中注射。無動物或人體試驗證明本品是否誘導或抑制肝酶，肝酶影響酮咯酸氨丁三醇或其他藥物的代謝。
【藥物過量】本品與其他非甾體抗炎藥一樣，使用過量時可能出現嗜睡、昏睡、惡心、嘔吐和上腹痛等一般癥狀，通常進行支持性護理即可消除。使用本品過量還有可能出現胃腸道出血。極少情況出現高血壓、急性腎功能衰竭、呼吸抑制、昏迷和發生過敏樣反應。曾有報道多次過量注射本品導致腹痛和消化性潰瘍，停藥后恢復正常。代謝性酸中毒亦有報道。單次過量給予酮咯酸氨丁三醇分別出現腹痛、惡心、嘔吐、氣喘、消化性潰瘍和/或糜爛性胃炎、腎功能障礙，這些癥狀在停藥后消失。使用本品過量的病人必須對癥給予支持性護理。無指定解毒藥。血液透析不能很好地清除本品。
【藥理】酮咯酸氨丁三醇是一種非甾體類抗炎藥，能抑制前列腺素生物合成，生物活性與其S-型有關。動物研究顯示酮咯酸氨丁三醇有鎮痛作用，無鎮靜或抗焦慮作用。
【毒理】遺傳毒性：酮咯酸氨丁三醇Ames試驗、程序外DNA合成與修復試驗、正向突變試驗、小鼠微核試驗結果陰性，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗結果陽性。生殖毒性：雄性和雌性大鼠分別經口給予酮咯酸氨丁三醇9mg/kg（人AUC的0.9倍）和16mg/kg（人AUC的1.6倍）對生育力未見損害。家兔和大鼠在致畸敏感期經口給予酮咯酸氨丁三醇3.6mg/kg（人AUC的0.37倍）和10mg/kg（人AUC的1.0倍），未見胎仔致畸作用。大鼠圍產期經口給予酮咯酸氨丁三醇1.5mg/kg（人AUC的0.14倍）引起難產，幼仔死亡率較高。致癌性：小鼠經口給予酮咯酸氨丁三醇2mg/kg/天連續18個月，大鼠經口給予5mg/kg/天連續24個月，未見致癌性。
【藥代動力學】
本品主要組分酮咯酸氨丁三醇是由左旋、右旋異構體組成的消旋體，其右旋S（+）異構體具有止痛作用。對酮咯酸氨丁三醇藥代動力學特性的比較研究結果表明，對成人而言，其口服、肌注的生物利用度等同于靜注。成人以推薦劑量按不同給藥途徑單劑量給藥時，口服、肌注和靜注的體內清除率不變。這表明成人單次和多次口服、肌注和靜注給藥，其藥代動力學呈線形。加大給藥劑量，體內血藥濃度隨之呈線性遞增。吸收：本品口服吸收率可達100%。但高脂食物能影響本品的口服吸收，使其血漿峰濃度降低，并使達峰時間推遲約1小時；制酸劑不影響本品的吸收。分布：本品吸收后與血清蛋白結合率較高，在治療濃度時可達99%。本品單劑量給藥后，最大分布容積（Vβ）為13升。代謝：本品主要經肝臟代謝。排泄：本品主要經腎臟排泄；大約給藥劑量92%的藥物經腎隨尿液排出，其中40%為代謝物，60%為酮咯酸原形物。還有大約給藥劑量6%的藥物自糞便中排泄。研究表明，正常成人（n=37）靜注30mg酮咯酸氨丁三醇的總清除率為0.030（0.017～0.051）L/h/kg。酮咯酸氨丁三醇左旋異構體的清除率比右旋異構體快2倍，且清除率與給藥途徑無關。這意味著左右旋
【編碼】HD006750
【貯藏】遮光，密封，置干燥處保存。
