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三尖杉酯堿注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：三尖杉酯堿注射液
英文名稱：HarringtonineInjection
商品名稱：三尖杉酯堿注射液
【成份】三尖杉酯堿
【性狀】本品為無色的澄清液體。
【適應癥】
用于治療急性髓細胞性白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、真性紅細胞增多癥，慢性髓細胞性白血病亦有一定的療效。
【功能主治】用于治療急性髓細胞性白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、真性紅細胞增多癥，慢性髓細胞性白血病亦有一定的療效。
【規格】1ml：1mg
【包裝】點刻痕易折低硼硅玻璃安瓿包裝。一盒10支。
【用法用量】
靜脈滴注：成人一日1～4mg（1～4支），兒童一日0.05～0.1mg/kg，加5%或10%葡萄糖注射液200～500ml緩慢滴注（每分鐘30～40滴），一日1次，5～7天為一療程，療程間隔14～21日。
【不良反應】
骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，屬可恢復性的。胃腸道反應：食欲減退、惡心、嘔吐。心臟毒性：心動過速、胸悶、心悸，偶有心律失常，甚至心衰。若引起心房撲動應立即停藥，部分病例有心肌損害。其他：發熱、頭暈、乏力、注射局部疼痛。停藥后發熱在數小時或1～2天內消退。
【禁忌】尚無可靠參考文獻。
【注意事項】
高白細胞血癥的白血病，采用本品時由于大量白細胞破壞，血液及尿液的尿酸濃度可能增高，應充分水化，并同時服用別嘌醇片（0.2克每日3次）。心血管疾病：原有心律失常及各類器質性心血管疾病患者應慎用本品。對嚴重或頻發的心律失常及器質性心血管疾病患者則不選用本品。下列情況也應慎重：骨髓顯著抑制或嚴重粒細胞減少或血小板減少、肝功能或腎功能損害，有痛風或腎尿酸鹽結石患者。用藥期間應密切觀察下列各項：周圍血象，每周應檢查白細胞計數及分類、血小板、血紅蛋白1～2次，如白細胞和/或血小板在短期內有急劇下降者，則應每日觀察血象。肝腎功能。心臟體征及心電圖檢查。慎與堿性藥物配伍。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】為避免胎兒死亡及先天畸形的發生，妊娠首3月內不宜應用，哺乳期婦女亦慎用。
【兒童用藥】尚無兒童用藥經驗。
【老人用藥】由于老年患者對化療耐受性較差，因而選用本品時應適當減量，同時加強支持療法，并嚴密觀察各種不良反應。
【藥物相互作用】
本品與其他可能抑制骨髓的抗癌藥物或放射療法合并應用時應調節本品的劑量與療程。蒽環類抗生素也有心肌毒性作用，已反復采用柔紅霉素等蒽環類抗生素治療的患者使用三尖杉酯堿應慎用，以免增加心臟毒性。
【藥物過量】尚無可靠參考文獻。
【藥理】抗腫瘤藥。本品為細胞周期非特異性藥物，但對S期作用較明顯，對G1期細胞增加，S期和G2+M期細胞減少。其作用機制為抑制蛋白質合成的起始階段，抑制DNA聚合酶α活性，導致DNA合成下降，對蛋白質合成的嚴重抑制。本品還有誘導細胞分化，提高cAMP含量，抑制糖蛋白質合成的作用。
【執行標準】WS-10001-（HD-0915）-2002
【藥代動力學】
動物試驗表明本品靜注15分鐘后分布于腎、肝、骨髓、肺、心、胃腸等臟器，2小時后各臟器中藥物濃度下降很快，但骨髓中下降較慢。在血液中分布半衰期（t1/2α）為3.5分鐘，消除半衰期（t1/2β）為50分鐘，24小時尿中排出原形藥約12.9%，糞便中排出的原形藥約1.6%。
【ATC分類】L01C
【醫保類別】乙
【編碼】HD006219
【貯藏】遮光，密閉保存。
