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灑石酸美托洛爾膠囊
【藥品名稱】
通用名稱：酒石酸美托洛爾膠囊
商品名稱：酒石酸美托洛爾膠囊
拼音全碼：JiuShiSuanMeiTuoLuoErJiaoNang
【主要成份】 本品主要成份為酒石酸美托洛爾。
【成 份】
化學名：(RS)1-異丙氨基-3-［對-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽
【性 狀】 本品為白色片。
【適應癥/功能主治】 用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。
【規格型號】50mg*10s*2板
【用法用量】口服，治療高血壓一次100～200mg，一日2次。 急性心肌梗死：：主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現)。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率和再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法，可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5mg(2分鐘內)，每5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然后口服一次50～100mg，一日2次。 不穩定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。 心力衰竭：應在使用洋地黃和（或）利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。
【不良反應】 1.心血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏現象。 2.因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統的不良反應較多。疲乏和眩暈占10\%，抑郁占5\%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。 3.消化系統：惡心、胃痛、便秘<,1\%、腹瀉占5\%，但不嚴重，很少影響用藥。 4.其他：氣急、關節痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
【禁 忌】II度或Ⅲ度房室傳導阻滯、失代償性心衰（肺水腫，低灌注或低血壓）持續地或間隙性地接受β受體激動劑的變力性治療的患者；有臨床意義的竇性心動過緩，病態竇房結綜合征、心源性休克；末梢循環灌注不良、嚴重的周圍血管疾病。美托洛爾不可用于那些患者懷疑的急性心肌梗死，表現為心率<45次/分鐘，P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的患者。對本品中任一成份過敏者禁用。
【注意事項】 1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復，但選擇性β1-受體阻滯藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病患者在加用β-受體阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過程中選擇性β1-受體阻滯藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻滯藥。 2.長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內撤除，至少也要經過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。 3.大手術之前是否停用β-受體阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉。盡管如此，對于要進行全身麻醉的患者最好停止使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時停用。 4.用于嗜鉻細胞瘤時應先行使用α-受體阻滯藥。 5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應謹慎從事，以小劑量為宜。
【兒童用藥】兒童使用本品的經驗有限。
【老年患者用藥】老年人的藥代動力學與年輕人相比無明顯變化，因而老年患者用量無需調整。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
【藥物相互作用】若患者同時還使用交感神經節阻斷劑、其它β受體阻滯劑（如滴眼劑）、或單胺氧化酶（MAO）抑制劑，則必須嚴密監視患者情況。與利血平合用可增強本品作用，需注意低血壓與心動過速。若計劃終止與可樂定的聯合用藥，必須注意β受體阻滯劑的撤除應比可樂定的撤除提前幾天。美托洛爾與維拉帕米和二氫吡啶類鈣拮抗劑合用，可能會增加負性變力和變時作用。服用β受體阻滯劑的患者，不可靜脈注射維拉帕米類鈣拮抗劑。β受體阻滯劑會增加抗心律失常藥（奎尼丁類和胺腆酮）的負性變力和負性變傳導作用。接受β受體阻滯劑的患者，吸入麻醉增加心臟抑制作用。酶誘導和酶抑制物質會影響美托洛爾的血漿水平。利福平會降低美托洛爾的血藥濃度，西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和選擇性的5-羥色胺重攝取抑制劑（SSRIs），如：帕羅西汀、氟西汀和舍曲林會升高美托洛爾的血藥濃度。預先使用奎尼丁也可增加美托洛爾的血藥濃度。與吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制劑合用會降低β受體阻滯劑的抗高血壓作用。在某些情況下，使用β受體阻滯劑的患者使用腎上腺素，心臟選擇性β受體阻滯劑對血壓控制的影響比非選。
【藥物過量】癥狀：美托洛爾過量可導致嚴重低血壓、竇性心動過緩、房室傳導阻滯、心衰、心源性休克、心臟停搏、支氣管痙攣、意識損害/昏迷、惡心、嘔吐和發紺。同時攝入乙醇、抗高血壓藥、奎尼丁或巴比妥類藥物會加重病情。藥物過量最初的臨床表現會在藥物攝入后20分鐘至2小時出現。過量的治療：給予活性炭，必要時洗胃。若發生嚴重的低血壓、心動過緩、或即將發生心衰，隔2—5分鐘靜脈注射β1受體激動劑（如普瑞特羅）或靜脈滴注，直至獲得希望的效果。若無選擇性的β1受體激動劑，也可用多巴胺，或用硫酸阿托品（iv）以阻滯迷走神經。若未獲得滿意的療效，可用其它擬交感胺類藥如多巴酚丁胺或去甲腎上腺素。也可給予1—10mg的胰高血糖素。可能需要起搏器。靜脈注射β2受體激動劑可緩解支氣管痙攣。治療β受體阻滯劑過量所用的解毒劑的劑量比常規治療中推薦劑量高很多，這是因為β受體被β受體阻滯劑占領著。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血壓測不出，用間羥胺等搶救成功。
【藥理毒理】本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。本品無致突變作用；對胎兒無影響；大鼠服用本品2年，800mg/天未發現良性及惡性新生物。
【藥代動力學】本品口服吸收迅速完全（>95%），生物利用度約為50%，吸收后迅速進入細胞外組織，并能通過血-腦脊液屏障及胎盤屏障。蛋白結合率低，約10%。口服1.5小時血藥濃度達峰值，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。T1/2為3～5小時，腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝，經腎排泄，尿內以代謝物為主，僅少量（3%～10%）為原形物。
【貯 藏】密封。
【包 裝】50mg*10s*2板/盒。
