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去甲斑蝥素片
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【藥品名稱】
通用名稱：去甲斑蝥素片
英文名稱：DemethylcantharidinTablets
商品名稱：利佳
【成份】去甲斑蝥素
【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
【適應癥】
抗腫瘤藥。用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者。亦可作為術前用藥或用于聯合化療中。
【功能主治】抗腫瘤藥。用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者。亦可作為術前用藥或用于聯合化療中。
【規格】5mg
【包裝】鋁塑泡罩包裝，12片/板，1板/盒。
【用法用量】
口服。一次1～3片，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒童酌減。療程為一個月，一般可維持3個療程。本品亦可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用，但不宜同時聯合用藥。
【不良反應】
部分病人可出現惡心、嘔吐、頭暈等癥狀，停藥、減量或對癥處理可自行消失。
【注意事項】
本品亦可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用，但不宜同時聯合用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老人用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物過量】一日用量若超過45mg，部分患者出現惡心、嘔吐等癥狀，停藥、減量或對癥處理可自行消失。
【藥理】本品動物體外試驗，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細胞DNA合成，破壞癌細胞骨架及超微結構。干擾癌細胞分裂，阻斷于M期，并影響其周期運行速度，使癌細胞骨架破壞（微絲、微管），影響癌細胞超微結構導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等，阻斷細胞分裂周期的M期干擾癌細胞分裂。
【毒理】小鼠灌胃的LD50為43.3mg/Kg。對小鼠的研究顯示，去甲斑蝥素對免疫功能無明顯抑制。用藥后可見白細胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒復制作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。
【執行標準】WS-10001-（HD-0036）-2002
【藥代動力學】
以3H-去甲斑蝥素給小鼠灌胃研究顯示，本品吸收后較快分布于各組織，在動物的肝、腎、胃、腸、心、肺、唾液腺、甲狀腺及瘤體中具有較高的藥物濃度。給藥后15分鐘在肝臟，癌組織達高峰濃度，6小時后濃度顯著下降，24小時內大部分經腎排泄，體內較少積蓄。
【ATC分類】L01X
【編碼】HD005966
【貯藏】密封保存。
