相關產品信息
- 丙谷胺片【藥品名稱】 通用名稱：丙谷胺片 漢語拼音：Binɡɡu'ɑn Piɑn 英文名
- 巴柳氮鈉膠囊 【藥品名稱】 通用名稱：巴柳氮鈉膠囊 英文名稱：Balsalaz
- 拉呋替丁膠囊 【藥品名稱】 通用名稱：拉呋替丁膠囊 英文名稱：Lafutidi
- 復方石菖蒲堿式硝酸鉍片【藥品名稱】 通用名稱：復方石菖蒲堿式硝酸鉍片 英文名稱：CompoundBis
- L-谷氨酰胺膠囊【藥品名稱】 通用名稱：L-谷氨酰胺膠囊 英文名稱：GlutamineCapsu
- 復方磷酸氫鈉片【藥品名稱】 通用名稱：復方磷酸氫鈉片 英文名稱：CompoundSodiumP
- 大黃碳酸氫鈉片【藥品名稱】 通用名稱：大黃碳酸氫鈉片 英文名稱：RheiAndSodiumBi
- 美辛唑酮紅古豆醇酯拴 【藥品名稱】 通用名稱：美辛唑酮紅古
- 奧美拉唑腸溶膠囊【藥品名稱】 通用名稱：奧美拉唑腸溶膠囊 英文名稱：OmeprazoleEnte
- 奧替溴銨片【藥品名稱】 通用名稱：奧替溴銨片 英文名稱：OtiloniumBromideT
馬來酸替加色羅片
-
【藥品名稱】
通用名稱：馬來酸替加色羅片
英文名稱：TegaserodMaleateTablets
商品名稱：常羅寧
【成份】馬來酸替加色羅
【性狀】本品為類白色圓形片。
【適應癥】
用于女性便秘型腸易激惹綜合征患者緩解癥狀的短期治療。
【功能主治】用于女性便秘型腸易激惹綜合征患者緩解癥狀的短期治療。
【規格】2mg(按替加色羅計)
【包裝】鋁塑包裝，15片/板
【用法用量】
推薦劑量是一次6mg(3片)，一日2次，飯前口服。肝功能不全患者輕度肝功能不全患者使用時不需調整劑量。現尚缺乏在中、重度肝病患者中使用該藥的研究資料。腎功能不全患者輕、中度腎功能不全患者使用時均不需調整劑量。不推薦嚴重腎功能衰竭患者應用。
【不良反應】
本品主要不良反應為腹瀉，國內外臨床研究中，服用本品發生腹瀉者多為單次發作，在大多數情況下，腹瀉會發生在服用本品進行治療第一周內。因腹瀉而停止治療的比例約為1.6%。如患者用藥后發生嚴重腹瀉，則應立即向醫生進行咨詢。本品其它不良反應包括：頭痛、腹痛、惡心嘔吐、腹脹、心絞痛、眩暈、血壓低、卵巢囊腫、背痛、哮喘、蛋白尿、流感樣癥狀、皮疹、失眠、尿頻等。上市后不良反應報告還包括缺血性結腸炎、腸系膜缺血、腸壞死、直腸出血、昏厥、可能oddi括約肌痙攣、膽管結石和伴轉氨酶升高的膽囊炎。這些不良反應的發生頻度尚不明確，因果關系也待證實。繼發于腹瀉的低血鉀也有報告。
【禁忌】1、有經常腹瀉癥狀者禁用。2、已知對該藥活性成分或任何賦形劑過敏者。3、腎功能嚴重損害者禁用。4、中度或嚴重的肝功能損害者禁用。5、患有腸梗阻、癥狀性膽囊疾病，可疑oddi括約肌功能紊亂或有腸粘連病史禁用。
【注意事項】
1、腹瀉或與腸易激綜合征相關的復發性腹瀉患者慎用。2、增加胃腸道動力可能導致不良影響的患者慎用。3、輕中度腎功能不全及輕度肝功能不全者慎用，如確需使用，劑量不需調整。4、本品主要不良反應為腹瀉，據報道，服用后發生腹瀉者多為單次發作，在治療的第一周內可能出現腹瀉癥狀，以后腹瀉癥狀會隨治療而消失。但如果出現直腸出血，血性腹瀉，新增腹痛或腹痛加劇等癥狀，應立即停藥并咨詢醫生接受治療。5、在臨床和上市后使用馬來酸替加色羅中都有本品所致嚴重腹瀉的報道，且包括引起低血容量、低血壓和昏厥并發癥而需要補液治療。出現前述癥狀應立即停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用動物實驗未發現該藥對妊娠動物、胎仔發育、分娩或新生動物發育有任何直接或間接的損害。極少數妊娠婦女使用本品后，未發現對孕婦及胎兒的不良影響，但是鑒于人類使用該藥的經驗很有限，不推薦孕婦使用該藥。哺乳期動物實驗中，馬來酸替加色羅可經哺乳期大鼠的乳汁排出，乳汁中含量與血漿含量比值很高。由于該藥也可能從人類乳汁中排泄，哺乳期婦女不應使用該藥。
【兒童用藥】兒童使用的安全性和藥效尚未證實，所以不推薦兒童使用。
【老人用藥】老年人使用馬來酸替加色羅的藥代動力學情況與青年男性類似。但老年人的平均AUC和Cmax分別比青年女性高40%和22%，但仍在健康人群的正常波動范圍內。因此老年患者用藥時劑量無需調整。
【藥物相互作用】
在專門進行的藥物間相互作用研究中，以及在馬來酸替加色羅臨床試驗中同時使用其它藥物時均未發現相關的藥物間相互作用。從現有資料看，本品與其它藥物同時使用時，兩者均不需調整劑量。
【藥物過量】目前尚無馬來酸替加色羅過量中毒資料。但是根據健康志愿者單次口服近116mg馬來酸替加色羅后的表現，推測藥物過量的表現可能有腹瀉、頭痛、間斷腹痛和體位性低血壓。由于馬來酸替加色羅分布廣泛，與血漿蛋白結合量大，不太可能通過透析去除。當發生藥物過量時，應給予正確的對癥處理和支持治療。
【藥理】馬來酸替加色羅是吲哚類選擇性5-HT4受體部分激動劑，通過激動胃腸道5-HT4受體刺激胃腸蠕動反射和腸道分泌，并抑制內臟的敏感性。馬來酸替加色羅與人體5-HT4受體有高親和力，但與5-HT3受體或多巴胺受體沒有明顯親和力。馬來酸替加色羅作為神經元5-HT4受體的部分激動劑，激發神經遞質如降血鈣素基因相關肽從感覺神經元的進一步釋放。體內實驗顯示馬來酸替加色羅可以增強胃腸道基礎運動，糾正整個胃腸道的異常動力，減輕結腸、直腸膨脹時內臟的敏感性。
【毒理】1、重復給藥毒性比格犬經口給予馬來酸替加色羅5、15或60mg/kg(17周時劑量增至70mg/kg)，連續52周，結果高劑量組出現體重減輕，舒張壓呈降低趨勢，心率稍減慢伴Q-T間期輕度延長；無明顯毒性劑量為15mg/kg。2、遺傳毒性本品Ames實驗、中國倉鼠V79細胞體外畸變實驗、中國倉鼠V79細胞HGPRT基因突變實驗、大鼠肝細胞DNA修復實驗和CD-1小鼠骨髓微核實驗結果均為陰性。3、生殖毒性一般生殖毒性實驗中，雌、雄大鼠經口給藥(雌性動物為交配前給藥2周，受孕后繼續給藥20天，雄性動物連續給藥9周)6、20、60mg/kg，結果顯示對雌性大鼠生育力和生殖行為無毒性劑量為6mg/kg，劑量高達60mg/kg時對雄性大鼠生育力和生殖行為無影響。致畸敏感期生殖毒性實驗中，家兔在人工受精后第6～18天經口給藥30、60、120mg/kg，各劑量組未見胚胎死亡及潛在致畸作用；大鼠在交配后第6～15天，經口給藥10、30、100mg/kg，結果顯示無母體毒性作用劑量低于10mg/kg，無胚胎毒性作用劑量低于30mg/kg。圍產期生殖毒性實驗中，孕鼠在交配后第15～21天，經口給藥75、1
【執行標準】YBH34752005
【藥代動力學】
馬來酸替加色羅口服后迅速吸收；血漿濃度大約在1小時后達高峰。空腹狀態下其絕對生物利用度大約為10%。食物可使馬來酸替加色羅的生物利用度降低40～65%，Cmax降低約20～40%，達峰時間延遲1～2小時。大約98%的馬來酸替加色羅與血漿蛋白結合，主要與α1-酸性糖蛋白結合。靜脈給予后廣泛分布于組織中，穩定后分布容積為368±223L。馬來酸替加色羅有兩種主要代謝途徑。一種發生在進入體循環前，在胃酸催化下被水解，進而被氧化并共價結合，產生其主要代謝產物5-甲氧基-吲哚-3-羥基葡糖苷酸。該主要代謝產物與5-HT4受體幾乎無親和性。當人胃液呈中性時，不會影響該藥的全身作用。另一代謝途徑是直接葡糖苷酸化，產生三種同分異構的N-葡糖苷酸。馬來酸替加色羅的血漿清除率為77±15L/小時。口服后大約2/3以原形經大便排出，另外1/3以其主要代謝物的形式通過尿液排出。在每天服用馬來酸替加色羅2～12mg，2次/天，持續5天的情況下，馬來酸替加色羅的藥代動力學情況與劑量成比例，并不在血漿中蓄積。在腸易激綜合癥(IBS)患者中使用馬來酸替加色羅，其藥代動力學情況與正常人類似，而且沒有性別差異。特殊人群肝
【ATC分類】A03A
【編碼】HD004972
【貯藏】密封，在陰涼、干燥處保存。
