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硫唑嘌呤片
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【藥品名稱】
通用名稱：硫唑嘌呤片
英文名稱：AzathioprineTablets
商品名稱：硫唑嘌呤片
【成份】硫唑嘌呤
【性狀】本品為淡黃色片。
【適應癥】
急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；后天性溶血性貧血，特發性血小板減少性紫癜，系統性紅斑狼瘡；慢性類風濕性關節炎.慢性活動性肝炎(與自體免疫有關的肝炎).原發性膽汁性肝硬變；甲狀腺機能亢進，重癥肌無力；其他：慢性非特異性潰瘍性結腸炎.節段性腸炎.多發性神經根炎.狼瘡性腎炎.增殖性腎炎.Wegener氏肉芽腫等。
【功能主治】急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；后天性溶血性貧血，特發性血小板減少性紫癜，系統性紅斑狼瘡；慢性類風濕性關節炎.慢性活動性肝炎(與自體免疫有關的肝炎).原發性膽汁性肝硬變；甲狀腺機能亢進，重癥肌無力；其他：慢性非特異性潰瘍性結腸炎.節段性腸炎.多發性神經根炎.狼瘡性腎炎.增殖性腎炎.Wegener氏肉芽腫等。
【規格】100mg
【包裝】鋁塑包裝，18片/板，2板/盒
【用法用量】
口服，每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；異體移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。
【不良反應】
較巰嘌呤相似但毒性稍輕，可致骨髓抑制，肝功能損害，畸胎，亦可發生皮疹，偶見肌萎縮。
【禁忌】已知對本品高度過敏的患者禁用。
【注意事項】
致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴格檢查血象。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】可致畸胎，孕婦忌用
【兒童用藥】尚不明確。
【老人用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】
別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代謝物)代謝成無活性產物，結果使巰基嘌呤的毒性增加當二者必須同時服用時，硫唑嘌呤的劑量應該大大地減低，硫唑嘌呤可降低6－巰嘌呤的滅活率6－巰嘌呤的滅活通過下列方式：酶的S－甲基化，與酶無關的氧化，或是被黃嘌呤氧化酶轉變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應，在組織中緩緩釋出6－巰嘌呤而起到前體藥物的作用。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理】在體內幾乎全部轉變成6－巰基嘌呤而起作用。
【毒理】由于其轉變過程較慢，因而發揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達4～5個月時出現體重下降、嚴重貧血和網織細胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發育受到影響。可通過對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養基中，可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。
【執行標準】《中國藥典》2005年版二部
【藥代動力學】
硫唑嘌呤的腸吸收較6－巰基嘌呤為佳，口服吸收良好，進入體內后很快被分解為6－巰基嘌呤，然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物，隨尿排出體外24小時尿中排泄量為50～60%，48小時內大便排出12%，血中濃度低，服藥后1小時達最高濃度，3～4小時血中濃度降低一半，用藥后2～4天方有明顯療效。
【ATC分類】L04A
【醫保類別】甲
【編碼】HD004604
【貯藏】遮光，密封保存
