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磷酸氯喹片
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【藥品名稱】
通用名稱:磷酸氯喹片
漢語拼音:Linsuɑn Lükui Piɑn
英文名稱:Chloroquine Phosphate Tablets
【成份】本品化學名稱為:N′,N′-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽。結構式:分子式:C18H26ClN3?2H3PO4分子量:515.87
【性狀】本品為白色片或白色糖衣片。
【適應癥】
用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預防。也可用于治療腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾病(如日曬紅斑)等。
【功能主治】用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預防。也可用于治療腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾病(如日曬紅斑)等。
【規格】(1)0.075g(2)0.25g
【用法用量】
1.成人常用量(1)間日瘧,口服首劑1g,第2、3日各0.75g。(2)抑制性預防瘧疾,口服每周1次,每次0.5g。(3)腸外阿米巴病,口服每日1g,連服2日后改為每日0.5g,總療程為3周。(4)類風濕性關節炎,每日0.25~0.5g,待癥狀控制后,改為0.125g,一日2~3次,需服用6周~6個月才能達到最大的療效,可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質激素時的輔助藥物。2.小兒常用量(1)間日瘧,口服首次劑量按體重10mg/kg(以氯喹計算,以下同),最大量不超過600mg,6小時后按體重5mg/kg再服1次,第2、3日每日按體重5mg/kg。(2)腸外阿米巴病,每日按體重口服10mg/kg(最大量不超過600mg),分2~3次服,連服2周,休息1周后,可重復一療程。
【不良反應】
1.本品用于治療瘧疾時,不良反應較少,口服一般可能出現的反應有:頭暈、頭痛、眼花、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮膚瘙癢、皮疹、甚至剝脫性皮炎、耳鳴、煩躁等。反應大多較輕,停藥后可自行消失。2.在治療肺吸蟲病、華支睪吸蟲病及結締組織疾病時,用藥量大,療程長,可能會有較重的反應,常見者為對眼的毒性,因氯喹可由淚腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出現彌漫性白色顆粒,停藥后可消失。3.本品相當部分在組織內蓄積,久服可致視網膜輕度水腫和色素聚集,出現暗點,影響視力,常為不可逆。4.氯喹還可損害聽力,妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾,智力遲鈍、腦積水、四肢缺陷等。5.氯喹偶可引起竇房結的抑制,導致心律失常、休克,嚴重時可發生阿-斯綜合征,而導致死亡。6.本品尚可導致藥物性精神病、白細胞減少、紫瘢、皮疹、皮炎,光敏性皮炎乃至剝脫性皮炎、牛皮癬、毛發變白、脫毛、神經肌肉痛、輕度短暫頭痛等。7.溶血、再障、可逆性粒細胞缺乏癥、血小板減少等較為罕見。
【禁忌】孕婦禁用。
【注意事項】
1.肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。2.本品可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾,故孕婦禁用。3.耐氯喹者效果不佳。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用,哺乳期婦女慎用。
【藥物相互作用】
①本品與保泰松同用,易引起過敏性皮炎;②與氯丙嗪等合用,易加重肝臟負擔;③本品對神經肌肉接頭有直接抑制作用,鏈霉素可加重此不良反應;④洋地黃化后應用本品易引起心臟傳導阻滯;⑤本品與肝素或青霉胺合用,可增加出血機會;⑥本品與伯氨喹合用可根治間日瘧;⑦與氯化胺合用,可加速排泄而降低血中濃度;⑧與單胺氧化酶抑制劑合用可增加毒性;⑨與氟羥強的松龍合用易致剝脫性紅皮病;⑩與氯喹同類物(氨酚喹、羥基氯喹等)同用時,可使氯喹血中濃度提高。
【藥物過量】急性氯喹中毒常是致死性的,其致死量可低至50mg(基質)/kg,迅速出現惡心、嘔吐、困倦,繼之言語不清、激動、視力障礙,由于肺水腫而呼吸困難,甚至停止,心律不齊、抽搐及昏迷。出現這些現象時應立即停藥,并作對癥處理,特別是維持心肺功能。
【藥代動力學】
氯喹口服后,腸道吸收快而充分,服藥后1~2小時血中濃度最高。約55%的藥物在血中與血漿成份結合。血藥濃度維持較久,T1/2為2.5~10日。氯喹在紅細胞中的濃度為血漿內濃度的10~20倍,而被瘧原蟲侵入的紅細胞內的氯喹濃度,又比正常的高約25倍。氯喹與組織蛋白結合更多,在肝、脾、腎、肺中的濃度高于血漿濃度達200~700倍。在腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿濃度的10~30倍。氯喹在體內的代謝轉化是在肝臟進行的,其主要代謝產物是去乙基氯喹,此物仍有抗瘧作用。小部分(10~15%)氯喹以原形經腎排泄,其排泄速度可因尿液酸化而加快,堿化而降低。約8%隨糞便排泄,氯喹也可由乳汁中排出。
【ATC分類】P01B
【醫保類別】甲
【編碼】HD004335
【貯藏】遮光,密封保存。








