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可樂定貼片
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【藥品名稱】
通用名稱：可樂定貼片
漢語拼音：Keledinɡ Tiepiɑn
英文名稱：Clonidine Adhesive Patch
【成份】本品主要成份為：可樂定。其化學名稱為：[2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷。結構式：分子式：C9H9Cl2N3?HCl分子量：230.10
【性狀】本品為敷貼面具有粘性藥膜的圓形或方形貼片。
【適應癥】
鹽酸可樂定適用于治療高血壓。它可以單獨使用或與其他降血壓藥合用。
【功能主治】鹽酸可樂定適用于治療高血壓。它可以單獨使用或與其他降血壓藥合用。
【規格】2.5mg
【用法用量】
取本品，揭去保護層，貼于耳后無發干燥皮膚。成年患者首次使用1片（2.5cm2）,然后根據血壓下降幅度調整幅度每次貼用面積(減少或增加),如已增至3片(7.5cm2)仍無效果,且不良反應明顯,應考慮停藥。貼用3天后換用新貼片。
【不良反應】
大多數不良反應輕并且連續治療有減輕趨勢。最常見的(其出現與劑量相關)是口干(大約40%)、瞌睡(大約33%)、頭暈(大約16%)、便秘(大約10%)和鎮靜(大約10%)。據報道，在同時服用鹽酸可樂定的病人中，極少數病人出現下列不良反應，藥物與這些不良反應之間的因果關系尚未確定。1．全身反應虛弱(大約10%)、疲勞(大約4%)、頭痛(大約1%)和戒斷綜合征(大約1%)。除此之外，蒼白；庫姆斯氏試驗弱陽性；對酒精的敏感性增加和發燒等。2．心血管系統偶見直立性癥狀(大約3%)、心悸和心動過速(大約0.5%)，以及心動過緩(大約0.5%)。雷諾氏現象，充血性心衰和心電圖異常(即竇房結抑制，功能性心動過緩，過度AV阻滯和心律失常)。在合用和未合用地高辛時，極少數病例偶見竇房結性心動過緩和房室傳導阻滯。3．中樞神經系統神經質和激動(大約3%)、精神抑郁(大約1%)和失眠(大約0.5%)。偶見行為改變、幻想或夢魘、坐立不安、焦慮、視聽幻覺和譫妄。4．皮膚病學皮疹(大約1%)、瘙癢(大約0.7%)、蕁麻疹和血管神經性水腫(大約0.5%)及脫發(大約0.2%)。5．胃腸道惡心和嘔吐(大約5%)，厭食(大約1%)和胃腸不適(大約1%)，輕度的短期肝功檢查異常(大約1%)，偶見肝炎、腮腺炎、便秘、假梗阻和腹部疼痛。6．生殖泌尿系統性欲活動減少、陽痿和性欲喪失(大約3%)；夜尿癥(大約1%)；排尿困難(大約0.2%)；尿潴留(大約1%)。7．血液學偶見血小板減少。8．代謝體重增加(大約1%)，男性女子型乳房(大約0.1%)，偶見血糖或血清肌酸磷酸激酶短期升高。9．肌與骨骼肌肉或關節疼痛(大約0.6%)和腿抽筋(大約0.3%)。10．口-耳鼻喉科偶見鼻粘膜干燥。11．眼科眼干、眼灼燒感和視力模糊。
【禁忌】已知對可樂定過敏者禁用。
【注意事項】
1．一般情況局部接觸可樂定貼劑致敏的病人，連續使用可樂定貼劑或口服鹽酸可樂定治療可能產生一般性皮疹。對可樂定貼劑產生過敏反應的病人，口服鹽酸可樂定也可能引起過敏反應(包括一般性皮疹、蕁麻疹或血管水腫)�；加袊乐毓跔顒用}閉鎖不全、傳導障礙、新近發生心肌梗塞、腦血管病或慢性腎衰的病人用藥應小心。2．術中用藥鹽酸尼卡地平的給藥應持續到手術開始并在術后盡可能快地恢復給藥。在手術期間應小心地監測血壓，如果需要，應采取其他手段控制血壓。3．病人的資料病人應小心用藥，未經醫生允許，不得中斷治療。從事危險活動如操作機器或開車的病人應注意可樂定可能存在的鎮靜作用。也應該知道，該鎮靜作用可因同時使用酒精、巴比妥酸鹽或其他鎮靜藥而增強。4．停藥應該告訴病人，未經醫生允許，不得中斷治療。在某些病例中，突然中斷可樂定治療導致神經過敏、激動、頭痛和震顫等并發癥，或者導致血壓迅速上升，血漿中兒茶酚胺濃度提高。在給予較高劑量或聯合給予?-阻滯劑后中斷可樂定治療，出現該反應的可能性似乎更大，因此在這些情況下應特別小心。在可樂定停藥后，少數病例發生高血壓性腦病、腦血管意外和死亡。當打算中斷鹽酸可樂定治療時，應經2～4天的時間逐漸減少劑量以避免出現戒斷綜合征。中斷鹽酸可樂定治療后導致的血壓過度升高可通過口服給予鹽酸可樂定或靜脈內給予酚妥拉明逆轉。如果聯合給予?-阻滯劑和可樂定的病人要中斷治療，應在逐漸中斷鹽酸可樂定的前幾天停用?-阻滯劑。因為兒童通常有導致嘔吐的胃腸道疾病，因此，他們可能對漏服藥物引起的高血壓發作更敏感。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有關懷孕婦女用藥的研究資料不足。因此，在懷孕期間，只有在特別需要時方可使用。由于藥物鹽酸可樂定在母乳中分泌，因此哺乳期婦女用藥應小心。
【兒童用藥】12歲以下兒童用藥的安全性和功效尚未確定。
【藥物相互作用】
可樂定可能增強酒精、巴比妥酸鹽或其他鎮靜藥的CNS抑制作用。如果服用鹽酸可樂定的病人也服用三環類抗抑郁藥，可樂定的降壓作用可能降低，因此需要增加劑量。與影響竇房結功能或AV傳導的藥物如地高辛、鈣通道阻滯劑和?-阻滯劑一起使用可樂定的病人用藥應小心，因為可能產生相加作用如心動過緩和AV傳導阻滯。阿米替林與可樂定合用促進鼠角膜損傷(參見“毒理學”)。
【藥物過量】早期可引起高血壓并隨后產生低血壓、心動過緩、呼吸抑制、低體溫、瞌睡、反射作用降低或沒有反射、虛弱、興奮性和瞳孔縮小。兒童的CNS抑制作用比成人高。大量過量可導致可逆性心傳導缺陷或節律障礙、窒息、昏迷和癲癇發作。過量的征兆或癥狀通常在服藥后30分鐘至2小時內出現。兒童在服用0.1mg劑量的可樂定時已出現毒性征兆。當可樂定過量時，沒有特異性解毒藥。可樂定過量可導致迅速產生CNS抑制作用；因此不推薦用土根催吐。在新近和/或大量服藥后，采取灌胃方法可能是適宜的。給予活性炭和/或瀉藥也可能是有益的。支持性治療包括用硫酸阿托品治療心動過緩，用靜脈內溶液和/或升壓藥治療低血壓和用血管舒張劑治療高血壓。納洛酮可用于輔助性治療可樂定誘導的呼吸抑制、低血壓和/或昏迷；由于給予納洛酮有時候會引起反常的高血壓，因此應監測血壓。妥拉唑啉給藥產生的結果是不一致的并且不推薦作為一線治療藥。透析似乎不能明顯地促進可樂定的消除。迄今為止所報道的用藥過量最大的是一位28歲的男性，他服用了100mg鹽酸可樂定粉。該病人先出現高血壓，隨后出現低血壓、心動過緩、窒息、幻覺、半昏迷和室性期外收縮。血漿中可樂定的濃度：1小時后為1
【藥代動力學】
在大約3～5小時，可樂定的血漿濃度達到高峰，血漿半衰期（t1/2）為12～16小時�；加袊乐啬I功能損傷的病人血漿半衰期增至41小時。口服給藥后，在24小時內，吸收劑量的大約40%～60％以原藥形式在尿中排泄。吸收劑量的大約50％在肝臟代謝。
【ATC分類】C02A
【編碼】HD003877
【貯藏】遮光、密閉保存。
