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甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液
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【藥品名稱】
通用名稱:甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液
英文名稱:PefloxacinMesylateandGlucoseInjection
商品名稱:典沙
【成份】本品主要成份是甲磺酸培氟沙星。輔料:葡萄糖,亞硫酸氫鈉,乙二胺四乙酸二鈉,1%鹽酸。
【性狀】本品為幾乎無色至微黃綠色的澄明液體。
【適應癥】
由培氟沙星敏感菌所致的各種感染:尿路感染;呼吸道感染;耳、鼻、喉感染;婦科、生殖系統感染;腹部和肝、膽系統感染;骨和關節感染;皮膚感染;敗血癥和心內膜炎;腦膜炎。
【功能主治】由培氟沙星敏感菌所致的各種感染:尿路感染;呼吸道感染;耳、鼻、喉感染;婦科、生殖系統感染;腹部和肝、膽系統感染;骨和關節感染;皮膚感染;敗血癥和心內膜炎;腦膜炎。
【規格】100ml:甲磺酸培氟沙星0.4g(以培氟沙星計)與葡萄糖5g
【包裝】藥用玻璃輸液瓶裝,丁基膠塞,每瓶裝100ml。
【用法用量】
靜脈緩慢滴注,時間不少于60分鐘,成人常用量一次0.4g,每12小時一次。患黃疸的病人,每天用藥一次;患腹水的病人,每36小時用藥一次;患有黃痘和腹水的病人,每48小時用藥一次,或遵醫囑。
【不良反應】
1.胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2.光敏反應、神經系統反應,如頭昏、頭痛、眩暈、嗜睡或失眠等。3.過敏反應,皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多型性紅斑及血管神經性水腫。4.偶可發生:①癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫;②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現;③靜脈炎;④結晶尿,多見于高劑量應用時;⑤關節疼痛。5.少數患者可發生血氨基轉移酶升高,血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕中度,并呈一過性。6.曾有過敏性休克報道。
【禁忌】對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者,十八歲以下患者、孕婦及哺乳期婦女和6-磷酸葡萄糖脫氫酶不足者禁用。
【注意事項】
1.原有中樞神經系統疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免應用,有指征時權衡利弊應用。2.腎功能減退者應用本品時需根據減退程度調整劑量。3.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,并調整劑量。4.用藥期間避免紫外光照射及日光照射。5.本品靜滴時間每100ml不少于60分鐘。6.使用前,應仔細檢查,如發現溶液渾濁,藥液內有異物,瓶身細微破裂、封口松動或瓶蓋不完整等切勿使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】因該類藥物分泌至乳汁中,其濃度可接近血藥濃度,又可透過血胎盤屏障,故孕婦及哺乳期婦女禁用本品。若哺乳期婦女必須應用該類藥物時應停止哺乳。
【兒童用藥】嬰幼兒及青少年,氟喹諾酮類藥物在動物中并未證實有致畸作用。但該類藥物用于犬時,可因承重關節軟骨的永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生。因此氟喹諾酮類藥物應避免用于嬰兒及18歲以下青少年。在某些小兒感染由多重耐藥菌引起者,細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感,也可在權衡利弊后應用該類藥物,如小兒先天性肺囊性纖維化并發銅綠假單胞菌感染時,在該類藥物使用中有報告小兒發生關節病變者,但停藥后可恢復。
【老人用藥】老年患者常有腎功能減退,本藥主要經腎排出,需減量應用。
【藥物相互作用】
1、茶堿類:合用時會抑制茶堿的代謝,提高茶堿血藥濃度,甚至蓄積。應注意合用時適當減少茶堿類藥物劑量及監測茶堿濃度。2、鈣離子拮抗劑:如與硝苯吡啶等合用時,會影響培氟沙星的血藥濃度,應減量或監測培氟沙星血藥濃度。3、H2受體阻滯劑如與甲氰咪呱、雷尼替丁、法莫替丁等H2受體阻滯劑合用,可減緩培氟沙星的排泄,清除率顯著降低,易形成藥物蓄積。二者應避免同時應用。4、抗生素:培氟沙星與妥布拉霉素、甲氧西林合用時,對綠膿桿菌、利斯特菌所致腦膜炎有良好療效。與利福平、氯霉素合用,則產生拮抗作用,應避免同時應用。5、丙磺舒:合用時,丙磺舒可通過阻斷腎小管的分泌,延遲培氟沙星的消除。故二者應避免同時應用。6、非甾體抗炎藥:培氟沙星與非甾體抗炎藥(如吲哚美新、布洛芬、炎痛喜康等)合用,會產生拮抗作用,應避免同時應用。
【藥物過量】本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理】甲磺酸培氟沙星為喹諾酮類抗菌藥,作用機理為抑制細菌DNA螺旋酶,抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。具有廣譜抗菌作用,對腸桿菌種細菌如大腸桿菌、克雷白菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒沙門菌屬等以及流感桿菌、奈瑟菌屬等具有強大抗菌活性,對金黃色葡莓球菌和綠膿桿菌亦具一定抗菌作用。本品對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。
【執行標準】國家藥品標準WS1-(X-128)-2005Z
【藥代動力學】
據資料介紹,本品0.4g靜脈滴注后,血藥濃度為5.3mg/L,與人體血漿蛋白結合率為20-30%,半衰期較長,約10-13小時,體內分布廣泛,在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能迭有效濃度。此外尚可通過炎癥腦膜進入腦脊液中,腦脊液中濃度約為血藥濃度的60%左右。本品主要在肝內進行代謝,主要代謝產物為N-去甲基物和N-氧化代謝物,其中,N-去甲基物同培氟沙星具有同樣的體外抗菌作用。本品及其代謝物主要經腎排泄,約占給藥劑量的58.9%。
【ATC分類】J01M
【編碼】HD018940
【貯藏】遮光,密閉(10-30℃)保存。








