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環戊硫酮片
- 【藥品名稱】
通用名稱：環戊硫酮片
【主要成分】本品主要成分為環戊硫酮。 - 【適應癥】環戊硫酮片，適應癥為治療Sjogren綜合征(口、眼、鼻干燥綜合癥)的干燥癥狀，糾正因服用某些藥品(如安定劑、抗抑郁藥、抗帕金森病藥等)引起的藥源性及口咽區接受放射治療后引起的口干癥。
- 【性狀】本品為薄膜包衣片，除去薄膜衣后，顯橘黃色。
- 【規格】25mg
- 【用法用量】口服，一日3次，一次1片(25mg)，或遵醫囑。
- 【不良反應】不良反應少，偶可出現軟便，如持續出現，可將劑量由每日3片減為每日2片(早晚各服1片)。
- 【用藥禁忌】
1.黃疸、肝硬化、膽道及總膽管有閉塞者禁用。
2.孕婦禁用。 - 【注意事項】服藥期間，尿液可呈黃色，屬正常現象。
- 【藥理毒理】
藥理作用本品可顯著增加毒蕈堿受體數量，明顯提高腺體(唾液腺、淚腺)的分泌量，對于原發性Sjogren綜合征(即口、眼、鼻干燥綜合癥)的干燥癥狀有顯著療效，可明顯改善口干、眼干、鼻干及陰道黏膜干燥癥狀。可拮抗由阿托品等M受體拮抗劑所致唾液腺分泌抑制，糾正服用某些藥品(抗高血壓藥、利尿劑、安定劑、鎮靜劑、抗抑郁藥、抗帕金森病藥等)導致的藥源性口干癥及口咽區放射治療后引起的口干癥。
毒理研究小鼠灌胃及腹腔注射給藥的半數致死量(LD50)分別為3740.38mg/kg(95%的可信限為2397.76～5834.79mg/kg)和1685.69mg/kg(95%的可信限為1214.29～2340.09mg/kg)
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【藥代動力學】
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C14標記的環戊硫酮對雄性及雌性受孕小鼠灌胃給藥試驗表明，給藥4小時后，藥物主要分布于腸、肝、膽、腎和膀胱。除腎臟中濃度在4小時減少外，其他臟器藥物濃度可持續12小時。子宮和胎盤中未發現藥物，給藥24小時后，上述臟器中未發現有活性藥物存在。
