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氟尿嘧啶氯化鈉注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：氟尿嘧啶氯化鈉注射液
英文名稱：FluorouracilandSodiumChlorideInjection
商品名稱：氟尿嘧啶氯化鈉注射液
【成份】本品主要成分為氟尿嘧啶。
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應癥】
本品可用于乳腺癌、消化道癌腫(包括原發性和轉移性肝癌、膽道系統腫瘤和胰腺癌)、卵巢癌和原發性支氣管肺腺癌的輔助治療和姑息治療。用于治療惡性葡萄胎和絨毛膜上皮癌。可用于漿膜腔癌性積液和膀胱癌的腔內化療。可用于頭頸部惡性腫瘤和肝癌的動脈內插管化療。
【功能主治】本品可用于乳腺癌、消化道癌腫(包括原發性和轉移性肝癌、膽道系統腫瘤和胰腺癌)、卵巢癌和原發性支氣管肺腺癌的輔助治療和姑息治療。用于治療惡性葡萄胎和絨毛膜上皮癌。可用于漿膜腔癌性積液和膀胱癌的腔內化療。可用于頭頸部惡性腫瘤和肝癌的動脈內插管化療。
【規格】100ml：氟尿嘧啶0.25g與氯化鈉0.9g。
【包裝】輸液瓶包裝，40瓶/箱。
【用法用量】
成人常用量緩慢靜脈滴注,每日0.5-1g,每3-4周連用5日;也可每周一次,每次0.5-0.75g,連用2-4周后休息2周作為一療程。靜脈滴注速度愈慢,療效愈好而毒副作用相應減輕。動脈插管注射,每次0.75-1g。小兒常用量靜脈滴注,按體重每次10-12mg/kg。老年人肝腎功能不全,特別是骨髓抑制者應降低用量。
【不良反應】
惡心、食欲減退或嘔吐,一般劑量多不嚴重。偶見口腔粘膜炎或潰瘍、腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見,大多在療程開始后2-3周內達最低點,約在3-4周內恢復正常,血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等。脫發或注入藥物的靜脈上升性色素沉著相當多見。靜脈滴注處藥物外溢可引起局部疼痛、壞死或蜂窩組織炎。長期應用可導致神經系統毒性。長期動脈插管投給氟尿嘧啶,可引起動脈栓塞或血栓的形成、局部感染、膿腫形成或栓塞性靜脈炎等。偶見用藥后心肌缺血,可出現心絞痛和心電圖變化。
【禁忌】對本品有嚴重過敏者禁用。孕婦及哺乳期婦女禁用。伴發水痘或帶狀皰疹時禁用。
【注意事項】
本品不可用作鞘內注射。本品在動物試驗中有致畸和致癌性,但在人類,其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細胞毒性藥物,長期應用本品而致發第2個原發惡性腫瘤的危險也比氮芥等烷化劑為小。除有意識地單用本品較小劑量作放射增敏外,一般不宜和放射治療同用。有下列情況慎用本品:肝功能明顯異常;周圍血白細胞計數低于3500、血小板低于5萬者;感染、出血(包括皮下和胃腸道)或發熱超過38℃者;明顯胃腸道梗阻;失水或(和)酸堿、電解質失調者。開始治療前及療程中應每周定期檢查周圍血象。使用本品時,不宜飲酒或同用阿斯匹林類藥物,以減少消化道出血的可能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在人類曾有極少數由于在婦女妊娠初期頭3月期間應用本品而致先天性畸形者,并可能對胎兒產生遠期影響。故在婦女妊娠期內禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸和致癌性和可能在嬰兒中出現毒副反應,在應用本品期間不允許哺乳。
【兒童用藥】應在醫師指導下進行。
【老人用藥】老年人，肝腎功能不全，特別是有骨髓抑制者，劑量應減少。
【藥物相互作用】
與甲氨蝶呤合用，應先給后者，4-6小時后，再給予氟尿嘧啶，否則會減效。先予亞葉酸鈣60-300mg點滴，繼用本藥可增加本藥療效。
【藥物過量】應立即在醫師指導下及時搶救。
【藥理】本品在體內經酶轉變為5-氟尿嘧啶脫氧核苷，與胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共價結合，使該酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成減少，導致DNA的生物合成受阻；此外，它還可轉變為三磷酸氟尿嘧啶核苷，以偽代謝物形式摻入RNA中，從而干擾RNA的正常生理功能，影響蛋白質的生物合成。近年來研究發現，本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯復合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性發揮，從而抑制DNA的合成。本品對增殖細胞有明顯殺滅作用，對S期細胞特別明顯，但它同時又可延緩G1期細胞向S期移行，因而出現自限現象。
【毒理】本品在體外能誘導小鼠胚胎成纖維細胞的癌性變,但致癌性與致突變之間的關系尚不明確。盡管本品對TA92、TA98和TA100鼠傷寒沙門氏菌未見致突變作用,但對TA1535、TA1537、TA1538鼠傷寒沙門氏菌和釀酒酵母菌有致突變作用。此外,本品小鼠骨髓微核試驗結果陽性。在體外試驗中,本品高濃度下可引起倉鼠成纖維細胞染色體斷裂。生殖毒性:大鼠腹腔注射本品125或250mg/kg可引起染色體畸變和精原細胞染色體結構的改變,也能抑制精原細胞的分化,從而導致不育。雌性大鼠在排卵前連續3周每周腹腔注射本品25或50mg/kg,能明顯減少交配的發生,延緩胚胎植入前后的發育,增加植入前的死亡率,并導致胚胎染色體異常。動物試驗顯示本品具有致畸作用。盡管尚無氟尿嘧啶引起人類畸形的直接證據,但應重視的是,其它DNA合成抑制劑已有導致人類畸形的報道。因此有生育可能的婦女應避免懷孕。如果患者在孕期使用本品或在用藥期間懷孕,應被告知本品對胎兒的潛在危害。只有當本品的潛在益處大于對胎兒的潛在危害時,才可在孕期使用本品。尚無本品圍產期毒性研究資料,但本品可通過胎盤進入大鼠胎仔的血液循環,導致胚胎的吸收和死亡。尚不清
【藥代動力學】
本品主要經由肝臟分解代謝，大部分分解為二氧化碳經呼吸道排出體外。約15%在給藥1小時內經腎以原型藥排出體外。本品為細胞周期特異性藥，主要抑制S期瘤細胞，大劑量用藥能透過血腦屏障，靜注后于半小時內到達腦脊液中，并可維持3小時。T1/2a為10-20分鐘，T1/2B為20小時。
【ATC分類】L01B
【醫保類別】甲
【編碼】HD018900
【貯藏】遮光、密閉保存。
