山東迪沙制藥坎地沙坦酯片說明書
2023/5/5  閱讀數：

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山東迪沙制藥坎地沙坦酯片說明書文字版

通用名稱：坎地沙坦酯片

商品名稱：迪之雅

英文名稱：Candesartan Cilexetil Tablets

漢語拼音：Kandishatanzhi Pian

【成份】

化學名稱：(±)-1-[[（環己氧代）羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2-(1H-四氮唑基-5）-[1,1-聯苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。

化學結構式：

分子式：C33H34N6O6

分子量：610.66

【性狀】本品為白色或類白色片。

【適應癥】用于治療原發性高血壓。本品可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物聯用。

【規 格】8mg

【用法用量】口服，一般成人1日1次，1次4～8mg，必要時可增加劑量至12mg。

【不良反應】

1、嚴重的不良作用(發生率不明)：

（1）血管性水腫：有時出現面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫癥狀的血管性水腫，應進行仔細的觀察，見到異常時，停止用藥，并進行適當處理。

（2）暈厥和失去意識：過度的降壓可能引起暈厥和暫時性失去意識。在這種情況下，應停止服藥，并進行適當處理。特別是正進行血液透析的患者、嚴格進行限鹽療法的患者、最近開始服用利尿降壓藥的患者，可能會出現血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本藥治療應從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量，應密切觀察患者情況，緩慢進行。

（3）急性腎功能衰竭：可能會出現急性腎功能衰竭，應密切觀察患者情況。如發現異常，應停止服藥，并進行適當處理。

（4）高血鉀患者：鑒于可能會出現高血鉀，應密切觀察患者情況。如發現異常，應停止服藥，并進行適當處理。

（5）肝功能惡化或黃疸：鑒于可能會出現AST(GOT)、ALT(GPTO、γ-GTP）等值升高的肝功能障礙或黃疸，應密切觀察患者情況。如發現異常，應停止服藥，并進行適當處理。

（6）粒細胞缺乏癥：可能會出現粒細胞缺乏癥，應密切觀察患者情況。如發現異常，應停止服藥，并進行適當處理。

（7）橫紋肌溶解：可能會出現如表現為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現上述情況，應停止服藥，并進行適當處理。

（8）間質性肺炎：可能會出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X一線檢查異常等表現的間質性肺炎。如出現上述情況，應停止服藥，并進行適當處理，如用腎上腺皮質激素治療。

2、其它的不良作用 <5%

（1）過敏：皮疹、濕疹、蕁麻疹、瘙癢、光過敏。(注1)

（2）循環系統：頭暈(注2)、蹣跚(注2)、站起時頭暈(注2)、心悸、發熱、心臟期前收縮、心房顫動。罕見的不良反應：心絞痛、心肌梗死。

（3）精神神經系統：頭痛、頭重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢體麻木。

（4）消化系統：惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、劍下疼痛、腹瀉、口腔炎、味覺異常。

（5）肝臟：GOT、GPT、ALP、LDH升高。

（6）血液：貧血、白細胞減少、白細胞增多、嗜酸性粒細胞增多、血小板計數降低。

（7）腎臟：BUN、肌肝升高、蛋白尿、血尿。

（8）其它：倦怠、乏力、鼻出血、尿頻、水腫、咳嗽、鉀、總膽固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清總蛋白減少、低鈉血癥。

（注1）：在這種情況下應停止服用。

（注2）：在這種情況下應減量或停藥，進行適當處理。

【禁忌】

1、對本制劑的成分有過敏史的患者。

2、妊娠或可能妊娠的婦女（參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】項）。

3、嚴重的肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。

【注意事項】

1、慎重用藥（對下列患者應慎重用藥）

（1）有雙側或單側腎動脈狹窄的患者（見2重要的基本注意事項）。

（2）有高血鉀的患者（見2重要的基本注意事項）。

（3）有肝功能障礙的患者（有可能使肝功能惡化。并且，據推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應從小劑量開始服用，慎重用藥，參照【藥代動力學】項）。

（4）有嚴重腎功能障礙的患者（由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥）。

（5）有藥物過敏史的患者。

（6）老年患者（參照【老年患者用藥】項）。

（7）腎移植：對于近期做過腎臟移植手術的病人，尚未有本品用藥經驗。

（8）大動脈和左房室瓣狹窄（阻塞性心肌肥大癥）：使用其他血管擴張劑的患者，患者血液動力學相關的大動脈或左房室瓣狹窄或者阻塞性心肌肥大癥的病人特別慎用。

（9）輕、中度腎上腺皮質激素過多癥：輕、中度腎上腺皮質激素過多癥患者，對于抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統起作用的降壓藥物通常沒有反應，因此不主張服用本品。

2．重要的基本注意事項

（1）有雙側或單側腎動脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統藥物時，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認為治療必需，應盡量避免服用本藥。

（2）由于可能加重高血鉀，除非被認為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發展為高血鉀，應密切注意血鉀水平。

（3）由于服用本制劑，有時會引起血壓急劇下降，特別對下列患者服用時，應從小劑量開始，增加劑量時，應仔細觀察患者的狀況，緩慢進行。

a、進行血液透析的患者。b、嚴格進行限鹽療法的患者。c、服用利尿降壓藥的患者（特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者）。

（4）因降壓作用，有時出現頭暈、蹣跚，故進行高空作業、駕駛車輛等操縱時應注意。

（5）手術前24小時最好停止服用。

（6）藥物交付時：PTP包裝的藥物應從PTP薄板中取出后服用（有報道因誤服PTP薄板堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發生穿孔，并發縱膈炎等嚴重的合并癥）。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

在圍產期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后，可看到10mg/kg/日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發生增多，另外也有報道在妊娠中期和晚期，給予包括坎地沙坦酯在內的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉換酶抑制劑的高血壓患者，出現羊水過少癥，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血癥，頭顱發育不良，以及可能由于羊水過少，引起四肢攣縮，顱面畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。

另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時，在300mg/kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時，應停止哺乳。

【兒童用藥】對兒童用藥的安全性尚未確定（無使用經驗）。

【老年用藥】一般認為對老年人不應過度的降壓（有可能引起腦梗塞等）。應在觀察患者的狀態下慎重服用。

對于肝、腎功能正常的老年人起始劑量為4mg，用于腎功能或肝功能不全患者時建議起始劑量為2mg，劑量需根據病情而增減。

【藥物相互作用】注意并用（合并用藥時應注意）

本品與優降糖、尼莫地平、地高辛、華法令、氫氯噻嗪等藥品均無明顯相互作用，在健康受試者口服避孕藥情形下，亦無明顯相互作用。

由于本品不通過P450肝藥酶體系代謝，并對P450代謝無影響，因此，本品與其它能被P450代謝的或影響P450代謝功能的藥物間無相互作用。

【藥物過量】

根據藥理研究，過量服用主要表現為癥狀性低血壓和頭暈。如果出現癥狀性低血壓，必須對癥治療和觀察重要生命體征。病人須置于腳高頭低位仰臥，必要時注射等滲生理鹽水增加其血漿容量，如果上述措施仍不能糾正時，可以給病人應用擬交感藥物。

【藥理毒理】

坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦，坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體（ATl）拮抗劑，通過與血管平滑肌ATl受體結合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發揮一定的降壓作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影響緩激肽降解。

在高血壓患者進行的試驗顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素Ⅰ濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高；本品2-8mg每日1次連續服用，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對心排出量、射血分數、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過率無明顯影響；對有腦血管障礙的原發性高血壓患者，對腦血流量無影響。

毒理學研究：

小鼠、大鼠和犬一次口服坎地沙坦酯2000mg/kg，均無死亡。NIH小鼠口服本品最大耐受量高達6750mg/kg，大鼠長期（26周）口服本品的無毒劑量為10mg/kg.d，彼格犬長期口服本品的無毒劑量為20mg/kg.d。

致突變、致癌、生殖損害的試驗證明：坎地沙坦酯分別經微生物誘變、染色體畸變、哺乳動物細胞DNA基因突變試驗證明本品無致突變作用。大鼠和小鼠分別給予本品300和1000mg/kg.d連續2年（104周）均未見有致癌作用（此劑量分別為每日推薦人用最大劑量32mg/d的7倍和70倍）。雌性和雄性大鼠口服本品300mg/kg.d（為每日推薦人用最大劑量的83倍），對其生育力和生殖力無影響。生殖和胚胎毒性試驗顯示：給懷孕后期及其哺乳大鼠口服l0mg/kg.d本品使子代存活數減少，腎盂積水發生率上升（為推薦人用最大劑量的2.8倍）。孕兔口服本品3mg/kg.d（約為推薦人用最大劑量的1.7倍），產生母體毒性（體重減輕或死亡），但對存活母體胎兒的存活率、體重、外形、內臟及骨骼發育無不利影響。給懷孕小鼠口服本品直到l000mg/kg.d（約為推薦人用最大劑量的138倍）未見母體毒性和對胎兒發育不良影響。

【藥代動力學】

坎地沙坦酯為坎地沙坦的前體藥，在經胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦，坎地沙坦的絕對生物利用度約為15%，血漿坎地沙坦濃度的達峰時間為3-4小時。坎地沙坦與血漿蛋白的結合率大于99%，表觀分布容積為0.13L/kg。大鼠試驗證明，坎地沙坦極少通過血腦屏障，但可透過胎盤屏障并分布至胎仔。

坎地沙坦主要以原形經尿、糞排泄，極少部分在肝臟經0-去乙基化反應生成無活性代謝產物。坎地沙坦的排泄半衰期約為9小時。高血壓患者口服本品2-16mg/天，連續用藥4周，坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h，終末消除半衰期為9-13小時。有資料顯示，坎地沙坦的總清除率為0.37m1/min.kg，腎清除率為0.19m1/min.kg；口服 C標記的坎地沙坦酯后，尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。

特殊人群

老年人和不同性別：本品對65歲或以上的老年人，男女不同性別的藥代動力學參數測定顯示，在等劑量時，老年組血藥濃度高于青年組，男女無明顯差別。

肝、腎功能不全者：對于有嚴重肝、腎功能不全的病人，有必要調整起始劑量。

【貯藏】干燥密封保存。

【包裝】鋁塑包裝，6片×1板，6片×2板，6片×3板，6片×4板，12片×l板，12片×2板，12

       片×3板，12片×4板。

【有效期】24個月。

【執行標準】YBH04402005-2016Z

【批準文號】國藥準字H20050343

【生產企業】

企業名稱：迪沙藥業集團有限公司

生產地址：威海經濟技術開發區崮山鎮東安路399號

山東迪沙制藥坎地沙坦酯片說明書圖片版

暫無

山東迪沙制藥坎地沙坦酯片外包裝



山東迪沙制藥坎地沙坦酯片生產廠家簡介

迪沙藥業集團有限公司成立于1997年04月30日，注冊地位于威海經技區青島南路-1-4號，法定代表人為王德軍。經營范圍包括片劑、顆粒劑、硬膠囊劑(均含頭孢菌素類)、小容量注射劑的生產及銷售本企業產品(有效期限以許可證為準)；中藥飲片（含直接口服飲片，炮制范圍：凈制、切制、炒制、炙制、蒸制、煮制、燉制、煅制、制炭、燀制）的生產和銷售（有效期限以許可證為準）；保健食品的生產和銷售（許可范圍及有效期限以食品衛生許可證為準）；第一類、第二類醫療器械生產及銷售；第一類、第二類醫療器械經營；食品生產；食品銷售；食品添加劑的生產、銷售；備案范圍內的貨物及技術進出口；海洋生物制品的研發、生產、銷售、技術開發、技術轉讓與技術咨詢服務；室內外裝飾裝修工程施工；藥品結構確證的檢驗檢測服務；消毒產品（不含危險化學品）、勞保用品生產及銷售。（依法須經批準的項目，經相關部門批準后方可開展經營活動）迪沙藥業集團有限公司對外投資14家公司，具有12處分支機構。

編輯：Rae