國產長效降糖藥將迎爆發期，兩款1類新藥申報上市
2023/9/28   來源：藥春秋  閱讀數：

蘇帕魯肽注射液

9月27日，CDE官網顯示，銀諾醫藥長效GLP-1蘇帕魯肽注射液的上市申請獲得CDE受理。本次申報適應癥應該為蘇帕魯肽單藥治療在飲食和運動干預后血糖控制不佳的2型糖尿病患者以及聯合治療二甲雙胍治療后血糖控制不佳的2型糖尿病患者。



蘇帕魯肽的結構為GLP-1/IgG2-Fc融合蛋白，第8位丙氨酸突變為甘氨酸去除DPP-IV酶切位點。根據銀諾醫藥的信息，蘇帕魯肽克服了GLP-1分子量小、半衰期短的特點，在體內形成一個非常穩定的結構。它能夠使得GLP-1多肽藥物在體內結構更加穩定，藥效更強。與其他同類進口制劑相比，具有更好的人類同源性和臨床適用性，且其安全窗口大藥效良好。

蘇帕魯肽為銀諾醫藥首發管線，有望用于治療2型糖尿病（T2DM）及相關代謝性疾病。



此前銀諾醫藥已公布蘇帕魯肽單藥治療在飲食和運動干預后血糖控制不佳的2型糖尿病患者以及聯合治療二甲雙胍治療后血糖控制不佳的2型糖尿病患者兩項III期研究在前24周雙盲治療期達到主要療效終點。

在隨機、雙盲、安慰劑對照的III期臨床試驗（NCT04994288）中，針對297例飲食和運動不能充分控制新診斷的T2DM患者采用蘇帕魯肽或安慰劑每周一次（QW）注射治療，并評估蘇帕魯肽的療效和安全性。蘇帕魯肽治療第24周，1mg和3mg QW劑量組的HbA1c從基線上分別下降了1.73%和2.15%。

在隨機、雙盲、安慰劑對照的III期臨床試驗（NCT04998032）中，針對340例二甲雙胍控制不佳的T2DM患者采用了蘇帕魯肽或安慰劑每周一次（QW）注射治療，評估蘇帕魯肽聯合二甲雙胍治療的療效和安全性。蘇帕魯肽3mg組 QW治療后，在第24周，HbA1c從基線下降了1.81%。蘇帕魯肽3mg可改善二甲雙胍控制不佳的T2DM患者的血糖和代謝控制，并具有良好的安全性。

在試驗中，蘇帕魯肽顯著改善葡萄糖耐量，增加飲食刺激的胰島素和C-肽分泌，增強β細胞功能。蘇帕魯肽最常見的不良反應是消化道癥狀，大多為輕度或中度。

值得一提的是，臨床前研究中，蘇帕魯肽顯示明顯的改善肝臟脂肪變性和減少炎癥的作用。在T2DM臨床研究中，針對NAFLD患者人群的亞組分析發現，蘇帕魯肽在降低空腹血糖、降低體重、降低血脂、提高糖耐量、增加胰島素敏感性的同時也能改善脂肪肝。除了降糖適應癥外，蘇帕魯肽在肥胖和NASH等代謝病領域也正在進行研發。

維派那肽注射液

除了蘇帕魯肽外，9月26日，派格生物遞交的1類新藥維派那肽注射液的上市申請獲CDE受理。維派那肽也是一款長效GLP-1受體激動劑，派格生物表示，其具備無需滴定、每周一次、一次性預填充自動注射筆皮下給藥等優勢，顯著改善患者用藥依從性與生活質量。維派那肽在中國/美國已完成4項I期、2項II期、2項III期臨床研究，結果顯示良好療效及安全性。

圖片

在今年7月份召開的第83屆美國糖尿病協會（ADA）年會上，派格生物以壁報形式發布了維派那肽注射液III期單藥治療結果。試驗共納入273名未經治療的中國2 型糖尿病患者，采用維派那肽注射液 150ug或安慰劑每周一次（QW）皮下注射治療，評估維派那肽注射液治療2型糖尿病的療效及安全性。

試驗結果顯示，維派那肽注射液 具備高效、強效降糖的特點，24周數據顯著優于安慰劑組(p<0.001)；4周治療即顯著降低空腹和餐后血糖，OGTT血糖曲線下面積大幅度降低，至第52周無反彈且降糖效果較24周更優。

除了顯著的降糖效果外，維派那肽注射液減重效果隨著患者的體重增加而增大，在BMI >32患者中，52周平均降低4.77kg。




編輯：Rae