國產降糖新藥火爆！超50款1類新藥來襲 恒瑞等搶跑3賽道
2021/11/17   來源：醫藥網  閱讀數：

      今年以來，國產1類降糖新藥迎來不少新進展，微芯生物的西格列他獲批，被稱為國內首款本土糖尿病新藥；華領的多扎格列艾汀報產，為全球首創新藥......有數據顯示，據不完全統計，目前有超過50款國產1類降糖新藥處于申請臨床及以上階段，其中14款已步入III期臨床及以上階段，集中在DPP-4、GLP-1、SGLT-2三大靶點。
 
      DPP-4、GLP-1、SGLT-2三大靶點降糖新藥各具特點及優勢，市場前景十足，其中DPP-4國內市場表現最佳，GLP-1、SGLT-2放量也很明顯。隨著越來越多的仿制藥上市，以及國產第一梯隊在研新藥陸續獲批，疊加集采、醫保談判等政策影響，國內糖尿病市場格局將持續洗牌。


 


DPP-4抑制劑：近40億市場競爭激烈，首款國產1類新藥將誕生
       二肽基肽酶（DPP-4）抑制劑通過選擇性抑制DPP-4活性，提高內源性GLP-1和GIP水平，促進胰島β細胞釋放胰島素，同時抑制胰島α細胞分泌胰高血糖素，達到降低血糖的目的，具有降糖效果好、低血糖發生率低、可口服等優點。
 
      含復方制劑在內，目前國內已有10款DPP-4抑制劑獲批上市，2020年在國內（中國公立醫療機構及中國城市實體藥店終端，下同）銷售規模接近40億元，其中西格列汀銷售額超過10億元，沙格列汀銷售額接近9億元。

      DPP-4抑制劑競爭激烈，除了沙格列汀二甲雙胍及替格列汀，其余8款產品均已有仿制藥獲批上市并視同過評。其中維格列汀片被納入第三批集采，2021年H1在中國城市公立醫院、縣級公立醫院、城市社區中心以及鄉鎮衛生院（簡稱中國公立醫療機構）終端銷售額下滑64.64%，沙格列汀片被納入第五批集采，影響暫未顯現。
 
      目前暫無國產DPP-4抑制劑1類新藥獲批，但已有多家企業布局。據不完全統計，目前國內有13款國產1類新藥處于獲批臨床及以上階段，恒瑞、海思科、石藥、信立泰等企業研發進度靠前。
 
      5款國產DPP-4抑制劑1類新藥已步入III期臨床及以上階段。恒瑞醫藥的瑞格列汀已提交NDA，有望拿下首個國產DPP-4抑制劑1類新藥；海思科的HSK7653預計2022年提交NDA，2023年獲批上市。
 
GLP-1受體激動劑：2款國產1類新藥獲批，這5款上市可期
 
      胰升血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑屬于腸促胰素類藥物，通過與GLP-1受體結合并激活受體，以葡萄糖濃度依賴性方式促進胰島β細胞分泌胰島素，并減少胰島α細胞分泌胰高血糖素，從而降低血糖。臨床研究顯示，GLP-1受體激動劑除了具有良好的降糖、改善胰島素敏感性和β細胞功能的作用外，還能減輕體重、降脂、降壓等。
 
      含復方制劑在內，目前國內已有9款GLP-1受體激動劑獲批上市（2款為國產1類新藥），2020年在國內銷售規模超過15億元，其中利拉魯肽銷售額超過10億元。
 
      短效GLP-1受體激動劑中，諾和諾德的利拉魯肽于2017年通過談判納入醫保后迅速放量，近年來在中國公立醫療機構終端年增長率保持在兩位數以上。2020年利拉魯肽在國內銷售額首次突破10億元，2021年有望再創新高，目前已有多家國內藥企申報利拉魯肽，包括中美華東、健翔生物、翰宇藥業、成都圣諾等。
 
      長效GLP-1受體激動劑中，豪森的聚乙二醇洛塞那肽、禮來的度拉糖肽均于2020年通過談判納入全國醫保乙類目錄，2021年H1在中國公立醫療機構終端銷售額增速分別達到622.74%、1465.61%。
 
除了兩款已獲批上市的國產GLP-1受體激動劑，據不完全統計，目前國內還有17款國產1類新藥處于I期臨床及以上階段。
 
      5款國產GLP-1受體激動劑已步入關鍵III期臨床，有望陸續報產，其中鴻運華寧的重組抗人GLP-1受體人源化單抗注射液有望成為全球首個超長效GLP-1受體激動劑（2周甚至每月1次給藥）。
 
      其他在研新藥中，中美華東的TTP273片為首創的小分子非肽類口服劑型，與其他在研產品具有劑型上的差異化優勢；2款為雙重受體激動劑，分別為信達的IBI362注射液（GLP-1/GCGR）、東陽光藥的HEC88473注射液（GLP-1/FGF21）。
 
SGLT-2抑制劑：市場擴容明顯，恒瑞、東陽光藥發力
 
      鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2（SGLT-2）抑制劑通過抑制SGLT-2而減少腎臟濾過葡萄糖的重吸收，降低葡萄糖的腎閾值，從而增加尿糖排泄，對各階段的2型糖尿病均有較好的治療效果，同時低血糖發生率較低，可減輕患者的體重并降低心血管疾病的風險。
 
      含復方制劑在內，目前國內已有5款SGLT-2抑制劑獲批上市，由于上市時間較晚，市場尚未打開，疊加醫保放量明顯，2020年SGLT-2抑制劑在國內銷售規模超過10億元，預計2021年將超過20億元，其中達格列凈將超過10億元。
 
      除了艾格列凈片，其余4款SGLT-2抑制劑已有仿制藥獲批上市并視同過評，其中卡格列凈、恩格列凈均被納入第四批集采，由于上市較晚，疊加集采影響未完全顯現，兩款產品在2021年H1中國公立醫療機構終端仍有超過500%、200%的銷售增速。
 
      目前暫無國產SGLT-2抑制劑1類新藥獲批，但已有多家企業布局。據不完全統計，目前國內有8款國產1類新藥處于獲批臨床及以上階段，恒瑞、東陽光藥、軒竹醫藥研發進度靠前。
 
      恒瑞醫藥的恒格列凈已提交NDA，有望拿下首個國產SGLT-2抑制劑1類新藥；東陽光藥的榮格列凈正在開展III期臨床，預計2022年完成III期臨床試驗并提交上市申請。

編輯：Rae