甲磺酸侖伐替尼膠囊

發布時間：2026/3/16 12:09:26　瀏覽次數：316

基本信息: 通用名稱：甲磺酸侖伐替尼膠囊
批準文號：國藥準字H20213599 【驗證真偽】
產品分類：西藥抗腫瘤藥 (處方藥)
生產企業：先聲藥業有限公司
招商區域：全國
招商企業：湖北安宥康醫藥有限公司

溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。

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通用名稱	甲磺酸侖伐替尼膠囊
漢語拼音	jiahuangsuanlunfatinijiaonang
品牌名稱	捷立恩
注冊商標	捷立恩
醫保產品	是
適應癥	1、本品適用于既往未接受過全身系統治療的不可切除的肝細胞癌患者。 2、本品關鍵研究排除了可接受局部治療的肝細胞癌患者，此類患者尚無可用的研究數據。
主要成分	本品的主要成份甲磺酸侖伐替尼。
作用機理	侖伐替尼是一種酪氨酸激酶（RTK）受體抑制劑，可抑制血管內皮生長因子（VEGF）受體VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性，另外還可抑制其它促血管生成和腫瘤發生通路相關的RTK，包括成纖維細胞生長因子（FGF），受體FGFR1、2、3和4，血小板衍生生長因子（PDGF）受體PDGFRα、KIT和RET。侖伐替尼與依維莫司聯合用藥體外可抑制人內皮細胞增殖、血管形成、VEGF信號通路，體內可降低人腎細胞癌荷瘤小鼠的腫瘤體積，聯合用藥的抗血管生成與抗腫瘤活性大于單藥使用。
用法用量	1、推薦劑量:對于體重＜60kg的患者，本品推薦日劑量為8mg（2粒4mg膠囊），每日一次；對于體重≥60kg的患者，本品推薦日劑量為12mg（3粒4mg膠囊），每日一次。應持續治療至疾病進展或出現不可耐受的毒性反應。 2、給藥方法: （1）口服。本品應在每天固定時間服用，空腹或與食物同服均可。（2）本品應整粒吞服，也可以將本品（不能將其打開或壓碎）與一湯匙水或蘋果汁在玻璃杯中混合，形成混懸劑。膠囊必須在液體中停留至少10分鐘，攪拌至少3分鐘以溶解膠囊殼，然后吞服混懸劑。飲用后，必須將相同量的水或蘋果汁（一湯匙）加入玻璃杯中，攪拌數次，然后喝完玻璃杯中所有的液體。（3）如果患者遺漏一次用藥且無法在12小時內服用，無需補服，應按常規用藥時間進行下一次服藥。（4）在對本品進行劑量調整（暫停、減量）之前，應積極治療惡心、嘔吐和腹瀉等不良反應；應積極治療胃腸毒性反應，以減少腎功能不全或腎衰竭發生的風險（參見【注意事項】）。
性狀劑型	膠囊劑
產品規格	4mg
不良反應	1、高血壓:在肝細胞癌III期臨床試驗中，有44.5%的侖伐替尼治療患者出現了高血壓（包括舒張壓升高、血壓升高、高血壓和直立性高血壓），23.5%的患者發生3級高血壓。從用藥至高血壓出現的中位時間為26天。大多數患者在暫停給藥或減量后恢復正常，其中需要暫停給藥的患者為3.6%，需要減量的患者為3.4%。1例患者（0.2%）由于高血壓而停用侖伐替尼。 2、蛋白尿:在肝細胞癌III期試驗中，有26.3%的侖伐替尼治療患者出現蛋白尿，3級反應發生率為5.9%。從用藥至蛋白尿出現的中位時間為6.1個星期。大多數病例在暫停給藥或減量后恢復，其中需要暫停給藥的患者為6.9%，需要減量的患者為2.5%。0.6%的患者由于蛋白尿永久性停藥。 3、腎衰竭和腎功能不全:在肝細胞癌III期臨床試驗中，有7.1%的侖伐替尼治療患者發生腎衰竭/腎功能不全事件。1.9%的侖伐替尼治療患者發生3級或以上不良反應。 4、心臟功能障礙:在肝細胞癌III期臨床試驗中，0.6%的侖伐替尼治療患者發生了心臟功能障礙（包括充血性心力衰竭、心源性休克和心肺衰竭）（0.4%為≥3級）。
禁忌	對本品任何成分過敏者。哺乳期婦女（參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。
注意事項	1、高血壓:侖伐替尼治療患者中已有高血壓的報告，該事件通常發生在治療早期（參見【不良反應】）。在接受侖伐替尼治療之前，血壓（BP）應得到良好控制。如果已知患者患高血壓，則應在侖伐替尼治療之前接受穩定劑量的降壓治療至少1周。已有高血壓控制不良的嚴重并發癥（包括主動脈夾層）的報告。早期檢出高血壓并予以有效管理對減少侖伐替尼給藥暫停和減量很重要。血壓升高確診后，應盡快開始降壓藥治療。在侖伐替尼治療1周后應監測血壓，之后兩個月內每2周監測一次，其后每月監測一次。應根據患者的臨床狀況個性化選擇降壓治療方案，并遵循標準治療。對于既往血壓正常的患者應當在觀察到血壓升高時開始使用一種降壓藥進行單藥治療。對于已經接受降壓藥治療的患者，如果適當，可以增加當前藥物的劑量，或者加入一種或幾種不同類型的降壓藥。 2、蛋白尿:侖伐替尼治療患者中已有蛋白尿的報告，該事件通常發生在治療早期（參見【不良反應】）。應定期監測尿蛋白。如果采用尿試紙法檢出蛋白尿≥2+，則可能需要暫停給藥或調整劑量或停藥（參見【用法用量】）。如果發生腎病綜合征，應停用侖伐替尼。
零售價格	電話商議
供貨價格	電話商議
銷售渠道	單體藥店，連鎖藥店，醫藥公司，連鎖藥店，醫藥公司，單體藥店，連鎖藥店，醫藥公司，單體藥店，
適用科室	腫瘤科用藥
補充說明	毒理作用 1、遺傳毒性：甲磺酸侖伐替尼Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗與體內大鼠微核試驗結果均為陰性。 2、生殖毒性：侖伐替尼未進行生育力研究，但大鼠、猴、犬重復給藥毒性研究顯示，侖伐替尼對生育力有潛在影響，當侖伐替尼暴露量約為人體推薦劑量暴露量的0.02-0.09倍時，雄犬可見睪丸生精上皮細胞數過少、附睪中可見脫落的生精上皮細胞。當侖伐替尼在猴與大鼠體內的暴露量（AUC）分別為臨床使用劑量（24mg）暴露量的0.2-0.8倍、10-44倍時，猴與大鼠中可見卵巢卵泡閉鎖。當侖伐替尼在猴體內暴露量低于臨床使用劑量（24mg）暴露量時，可見月經次數減少。 3、胚胎/胎仔發育毒性研究：大鼠和兔于器官形成期經口給予低于人推薦劑量的侖伐替尼可引起胚胎毒性、胎仔毒性與致畸作用。妊娠大鼠于器官形成期每日經口給予甲磺酸侖伐替尼≧0.3mg/kg（按體表面積計算約為人推薦劑量的0.14倍），可見劑量相關性的胎仔體重降低、骨化延遲，胎仔外觀（顱頂部水腫及尾部畸形）、骨骼與內臟異常。甲磺酸侖伐替尼1.0mg/kg/天（按體表面積計算約為人推薦劑量的0.5倍）可見著床后丟失率≥80％。妊娠兔于器官形成期每日經口給予甲磺酸侖伐替尼≧0.03mg/kg（按體表面積計算約為人用劑量24mg的0.03倍），可見胎仔外觀（短尾）、內臟（食管后鎖骨下動脈）與骨骼異常。甲磺酸侖伐替尼0.03mg/kg/天可引起著床后丟失率增加，包括1只胎仔死亡。侖伐替尼0.5mg/kg/天（按體表面積計算約為人用劑量24mg的0.5倍）可使兔流產，引起約1/3妊娠兔晚期流產。侖伐替尼及其代謝產物可分泌至大鼠乳汁中。哺乳期SD大鼠經口給予放射性標記的侖伐替尼，乳汁中與侖伐替尼相關的放射性約為母體血漿中的放射性的2倍。 4、幼年動物毒性：出生后21天（約為人2歲）的幼年大鼠連續8周每日經口給予甲磺酸侖伐替尼，劑量≥2mg/kg（約為人推薦劑量AUC的1.2-5倍）可引起生長延遲（體重增長、攝食量、股骨與脛骨的寬度與/或長度降低）、身體發育的二次延遲及生殖器官發育不成熟。經4周恢復期后，股骨與脛骨長度持續降低。雖然幼年大鼠的毒性出現于較早期的給藥時間點（包括劑量下均可見牙齒損壞、10mg/kg/天劑量下因原發性十二指腸損傷導致死亡），但幼年大鼠與成年大鼠具有相似的毒性特征。 5、致癌性：侖伐替尼未進行致癌性研究。藥代動力學已經在健康成年受試者以及肝功能不全、腎功能不全和實體瘤成年受試者中研究了侖伐替尼的藥動學參數。 1、吸收：口服給藥后，侖伐替尼被快速吸收，通常在給藥后1至4小時觀察到tmax。食物不影響吸收程度，但可減緩吸收速度。當與食物同服時，健康受試者的血漿濃度達峰時間延遲2小時。尚未確定人體中的生物利用度；然而，物料平衡研究數據表明其大約為85％。侖伐替尼在犬（70.4％）和猴（78.4％）中表現出良好的經口給藥生物利用度。 2、分布：侖伐替尼與人血漿蛋白的體外結合率較高，范圍為98％-99％（0.3-30μg/mL，甲磺酸鹽）。主要與白蛋白結合，與α1-酸性糖蛋白和γ-球蛋白輕度結合。在體外，侖伐替尼血液-血漿濃度比的范圍為0.589-0.608（0.1–10μg/mL，甲磺酸鹽）。侖伐替尼是P-gp和BCRP的一種底物。侖伐替尼并非OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、MATE1、MATE2-K或膽鹽輸出泵（BSEP）的底物。在患者中，首劑量的中位表觀分布容積（Vz/F）范圍為50.5L至92L，在3.2mg至32mg劑量組中基本一致。類似的中位穩態表觀分布容積（Vz/Fss）也基本一致，范圍為43.2L至121L。
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